ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТЕНОЛОЛ-ФАРМАК
(ATENOLOL-FARMAK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol; 4-(2-окси-3-ізопропиламінопропокси) феніл ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого зкремуватим відтінком кольору з рискою або без риски, на поверхні таблеток допускається мармуровість.
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальціюгідро фосфату дигідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизь комолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, магнію карбонат основний, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Атенолол. Код ATC С 07A В 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атенолол-Фармак належить до фармакологічної групи селективних блокаторів b1-адренорецепторів. Препарат має антиангінальну, анти аритмічну та антигіпертензивну дію. В терапевтичних дозах блокує переважно b1-адренорецептори серця (індекс селективності 1:35); за рахунок чого зменшує стимулюючі впливи на серце симпатичної нервової системи та циркулюючих у крові катехоламінів. Атенололзменшує автоматизм синусового вузла та частоту серцевих скорочень (ЧСС) як успокої, так і при фізичних навантаженнях, знижує скоротливість міокарда, уповільнює АV-провідність, зменшує збудливість міокарда. Антиангінальна дія препарату обумовлена зменшенням потреби серця в кисні за рахунок негативногохронотропного та інотропного ефектів. Можливі механізми антигіпертензивної дії включають зниження хвилинного об’єму, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин та пригнічення вивільнення реніну нирками. Регулярний прийом препарату супроводжується зниженням систолічного та діастолічного артеріального тиску (АТ). Антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця другого тижня лікування.
Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючоїактивності.
Фармакокінетика. У травному тракті абсорбується 50-60% введеної дози препарату Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2-4години після перорального прийому. Зв’язування з білками дуже низьке. Біо трансформаціяв печінці мінімальна. Виводиться нирками. До 85-100% у незмінному вигляді. Період напів виведення становить 6-9 годин, у хворих з нирковою недостатністю може значно збільшуватися. Видаляється при гемодіалізі. Атенолол проходить крізь плаценту, проникає в грудне молоко.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги, суправентрикулярні і шлуночкові тахіаритмії (профілактика та лікування), інфаркт міокарда (при стабільних показниках гемодинаміки).
Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії встановлюють індивідуально. При стенокардії атенолол призначають у дозі 50-100 мг надобу в 1-2 прийоми, при необхідності може бути використана максимальна доза 200мг на добу.
При аритміях добова доза становить 50-100 мг у 1-2прийоми. Максимальна доза - 200 мг на добу.
При артеріальній гіпертензії препарат призначають у початковій дозі 25-50 мг з наступним її збільшенням до 100-200 мг, при необхідності під контролем АТ. Режим дозування 1-2 рази на добу. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 1-2 тижня лікування.
Необхідна корекція дози при порушенні екскреторної функції нирок. При кліренсі креатині ну нижче 35 мл/хв. максимальна добова доза препарату неповинна перевищувати 50 мг, при кліренсі нижче 15 мл/хв. – максимальна добова доза 50 мг через день.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, утому числі, що супроводжується клінічними проявами (запаморочення), порушенняАV-провідності, гіпотензія, ортостатичні явища, відчуття холоду в кінцівках, вокремих випадках – поява/посилення симптомів застійної серцевої недостатності; рідко - аритмії, біль у грудній клітині. З боку дихальної системи: утруднення дихання, бронхоспазм. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, незвична втома, слабкість, порушення настрою, депресія, порушення сну, сплутаність свідомості. З боку ШКТ: нудота, закрепи, діарея, дискомфорт в епігастральній ділянці, рідко– сухість у роті. Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж. З боку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції. Інші: закладеність носу, неспецифічні болі різної локалізації, посилення потовиділення, зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт, поява/посилення псоріатичного висипу, лейкопенія, тромбоцит опенія.
Протипоказання. Індивідуальна гіпер чутливість до препарату, синусова брадикардія (ЧСС < 50 на хвилину), синдром слабкості синусовоговузла, АВ блокада ІІ-ІІІ ст, вираженна артеріальна гіпотензія, кардіогеннийшок, застійна серцева недостатність, вагітність, період годування груддю. Препарат не призначають дітям.
Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, втрата свідомості, блювання, судоми, гіпотензія, брадикардія, порушенняAV-провідності, серцева недостатність, порушення дихання, бронхоспазм, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності ізопротеренол), глюкагон, симпатоміметики (допамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін, адреналін), для зняття бронхоспазму – β-агоністи у вигляді аерозолю або еуфілін в/в струминно, при генералізованих судомах – діазепам в/вповільно, забеспечення прохідності дихальних шляхів та функцції дихання. Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.
Особливості застосування. Хворі похилого віку можуть виявитися більш чутливими до препарату. Необхідна обережність та відповідна корекція доз атенололу ухворих з порушеннями функції нирок. Препарат не показаний для лікування застійної серцевої недостатності. Застосовують з обережністю при AV-блокаді Iступеня, синдромі Рейно, інших захворюваннях периферичних артерій, бронхіальній астмі в анамнезі, емфіземі легень, хронічних бронхітах, порушеннях функцій нирок, міастенії, псоріазі, депрессії в анамнезі, станах, що супроводжуються ризиком розвитку метоболічного ацидозу, у хворих з алергічними захворюваннями ванамнезі. При цукровому діабеті необхідний суворий контроль рівня глюкози укрові, бо застосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати тахікардію, пов’язану з гіпоглікемією і потенціювати дію антидіабетичних засобів. При гіперфункції шито видної залози може маскувати тахікардію, що викликана тиреотоксикозом. При необхідності призначення препарату пацієнтам збронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування β2-адреноміметиків. Призначення атенололу протипоказане при феохромоцитомі, якщо попередньо непроводилась терапія α-адрено блокаторами. Недоцільно припинення терапіїb-адрено блокаторами при планових хірургічних операціях, особливо у хворих настенокардію та кардіоміопатію, а також у осіб зі стенозом ниркової артерії аботих, що знаходяться на гемодіалізі, але слід застосвувати засоби для наркозу з мінімальним негативним інотропним ефектом. У випадку необхідності внутрішньо венного введення верапамілу, це слід робити не менш як через 48 годин після прийому атенололу. Через ризик розвитку “синдрому відміни” при необхідності – дозу атенололу слід знижувати поступово, забезпечуючи медичний контроль за станом пацієнта.
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування аллергенів, що використовуються для імунотерапії і шкірних проб з атенололом може підвищувати можливість тяжких системних реакцій чи анафілаксії. Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному призначенні атенололу з анти аритмічними препаратами (включаючиаміодарон, дифенін, лідокаїн, пропафенон), глікозидами наперстянки. Засоби для інгаляційного наркозу (хлороформ, циклоп ропан та ін.) при одночасному використанні з атенололом підвищують ризик пригнічення функції міокарду ірозвитку вираженої гипотензії. Атенолол потенціює дію пероральнихантидіабетичних препаратів та інсуліну (може знадобитися корекція доз названих засобів при призначенні їх з атенололом). Антагоністи кальцію, клонідин, діазоксид, резерпін, інші препарати, що знижують тиск – потенціюванняантигіпертензивного ефекту. Недигідропиридинові антагоністы кальцію, клонідин, резерпін – сумація негативних інотропного та хронотропного ефектів, пригніченняАВ-провідності. Йодвмісні рентген контрастні речовини - при призначенні затенололом може підвищуватися ризик розвитку анафілаксії. Фентаніл та його похідні разом з атенололом – можливе посилення брадикардії. Ксантини (амінофіллін, теофіллін) - взаємне пригнічення терапевтиних еффектів. Естрогени, не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин), симпатоміметики– можуть сприяти ослабленню дії атенололу. Не рекомендовано одночасне використання атенололу з ингібіторами МАО.
Умови та термін зберігання. В сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС. Источник
Термін придатності– 2 роки.