ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОНАЛ® ДУО
(KETONAL® DUO)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketoprofen; 3-бензоїл-альфа-метилбензол оцтова кислота або у вигляді лізинової солі кетопрофену-D, L-лізин, 2-(3-бензоїлфеніл) пропіонат;
основні фізико-хімічні властивості: капсула має прозоре тіло і блакитну кришку; вміст капсули – білі і жовті сферичні гранули;
склад: 1 капсула містить кетопрофену 150 мг;
допоміжні речовини: ядро сферичної гранули: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон, натрію кроскармелоза, полісорбат 80;
оболонка ядра сферичної гранули: еудражит RS 30D, еудражит RL 30D, триетилцитрат, полісорбат 80, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Капсули тверді.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТС M01A E03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність ферменту циклооксигенази і таким чином пригнічує синтез простагландинів з арахідонової кислоти, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Кетопрофен у вигляді капсул Кетонал® Дуо добре всмоктується після перорального прийому. Кетонал® Дуо являє собою нову лікарську форму, яка відрізняється від звичайних капсул способом вивільнення активної речовини. Капсули містять два види пелет: білі і жовті. Кетопрофен вивільняється швидко з одного виду пелет, і повільно – з іншого, що обумовлює пролонговану дію препарату. Біодоступність капсул з модифікованим вивільненням становить 90%. Приймання їжі не впливає на загальну біодоступність кетопрофену, але зменшує швидкість всмоктування. Жирна їжа збільшує час досягнення максимальної концентрації, але не зменшує біодоступність і максимальну концентрацію кетопрофену в плазмі. Одночасний прийом антацидних або інших препаратів, що зменшують кислотність шлункового соку, не впливає на швидкість і об’єм всмоктування кетопрофену. Після перорального прийому капсул Кетонал® Дуо з модифікованим вивільненням максимальна плазмова концентрація 9036,64 нг/мл досягається протягом 1,76 год.
Розподілення. Кетопрофен у 99% зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбуміновою фракцією. Об’єм розподілення становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає там концентрації, яка дорівнює 30% від плазмової.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен підлягає метаболізму в печінці, де він кон’югує з глюкуроновою кислотою і формує нестабільну сполуку кетопрофенглюкуронід, яка є резервуаром активної речовини. У хворих з нирковою недостатністю може відбуватись накопичення кон’югата в плазмі крові і розщеплення з вивільненням активної речовини. У здорових дорослих людей кон’югована форма кетопрофену виявляється в плазмі крові лише у невеликій кількості. У людей похилого віку вищий вміст кон’югата може бути обумовлений більш низькими значеннями ниркового кліренсу. Приблизно 60 - 75% кетопрофену виділяється з сечею, переважно у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді з калом. Активних метаболітів кетопрофену немає. Гідроксил метаболіт також не є активним. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год.
Показання для застосування. Захворювання суглобів: ревматоїдний артрит; серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріартричний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдо подагра; артроз; поза суглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба).
Больовий синдром: пост травматичний; альгодисменорея; після операційний; біль при метастазах у кістці пацієнтів з онкологічними захворюваннями.
Спосіб застосування та дози. Стандартна доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 1 капсула (150 мг) на добу. При нетривалому застосуванні максимальна добова доза становить 300 мг – по 1 капсулі кожні 12 годин. Капсули слід приймати з їжею, ковтаючи цілими і запиваючи повною склянкою води. Капсули можна також запивати молоком або приймати разом з антацидними препаратами з метою зменшення частоти шлунково-кишкових розладів; молоко та антацидні препарати не впливають на адсорбцію препарату.
Тривалість лікування залежить від перебігу та тяжкості захворювання.
Побічна дія. Більшість людей переносять кетопрофен добре і не зазнають побічних ефектів. Але можуть спотерігатися нудота, коліки і біль у животі, запори, діарея, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, сонливість або порушення сну; порушення дихання; біль у грудях; порушення ритму серця; висипання, кропив’янка; фото чутливість; набряк гомілки, ніг, обличчя; кровотеча або підвищена схильність до утворення гематом; жовтяниця (жовте забарвлення шкіри і склер); зменшення сечовиділення; гострий біль у животі, блювання кров’ю або вмістом чорного кольору; чорний кров’янистий клейкий кал; пропасниця нез’ясованої етіології або біль у горлі; підвищення артеріального тиску.
Протипоказання. Гіпер чутливість до кетопрофену або інших компонентів лікарського препарату, саліцилової кислоти, іншого не стероїдного протиревматичного засобу; загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцяти палої кишки; якщо раніше була виразка шлунку або шлунково-кишкова кровотеча; хронічна диспепсія (дискомфорт і біль у верхній частині живота); тяжка ниркова недостатність; схильність до кровотеч; бронхіальна астма і риніт; вагітність і лактація; діти до 15 років.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, блювання кров’ю, кал чорного кольору, запаморочення, пригнічення дихання, судоми, порушення ниркової і печінкової функції.
Лікування: симптоматичне; промивання шлунка, прийом активованого вугілля, застосування антагоністів гіста мінових Н2-рецепторів, інгібіторів протонного насоса, простагландинів.
Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. Кровотеча і перфорація можуть розвиватися раптово без попередніх симптомів. Особливої уваги потребує застосування препарату у пацієнтів з порушенням гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда, тяжкою тромбоцит опенією, нирковою і печінковою недостатністю, а також у пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин і похідні гепарину, в основному низь комолекулярні гепарини).
Також з обережністю слід призначати препарат людям літнього віку, людям, які зловживають алкоголем і курцям. Ризик виникнення побічних ефектів вищий у людей літнього віку.
Як і всі не стероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Кетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам, які хворіють на артеріальну гіпертензію та із захворюваннями серця, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. При прийманні не стероїдних протизапальних препаратів рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями.
Довготривалі курси терапії кетопрофеном, як і іншими не стероїдними протизапальними препаратами, потребують моніторингу гематологічних показників, показників функції печінки і нирок, особливо у пацієнтів літнього віку. При рівні кліренсу креатині ну понад 0,33 мл/сек (20 мл/хв) необхідно змінити дозу кетопрофену. Перед проведенням хірургічної операції слід припинити приймання кетопрофену.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен зменшує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. Дуже часто (до 15% пацієнтів) при прийманні кетопрофену спостерігається незначне зростання рівня печінкових ферментів. Значне збільшення АЛТ або АСТ спостерігається у менш, як 1% пацієнтів, які приймають не стероїдні протизапальні препарати.
Застосування в період вагітності та лактації. Безпека застосування кетопрофену під час вагітності і годування груддю не визначена. У І - ІІ триместрах застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Призначення не стероїдних протизапальних засобів у ІІІ триместрі вагітності може зумовити передчасне закриття боталової протоки та легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізні пологи.
Грудне вигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здібності. У поодиноких випадках у людей, які мають гіпер чутливість до не стероїдних протизапальних препаратів, можливий розвиток запаморочення, вертиго і сонливості. Такі пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати кетопрофен одночасно з іншим не стероїдним протиревматичним засобом або саліцилатами (ацетил саліцилова кислота). При одночасному прийомі кетопрофену з гіпотензивними препаратами і діуретиками можливе зменшення гіпотензивної і сечогінної дії. Кетопрофен підсилює дію проти судомних і протидіабетичних препаратів. При одночасному прийомі діуретиків, інгібіторів АПФ і кетопрофену збільшується ризик нефротоксичності. Прийом кетопрофену одночасно з антикоагулятами і кортикостероїд ними гормонами підвищує ризик кровотеч. Кетопрофен може зменшувати екскрецію серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату і тим самим збільшувати їх токсичність. Одночасний прийом не стероїдних протизапальних препаратів зменшує ефект міфепристону. Не стероїдні протизапальні препарати слід приймати не раніше, як через 8 - 12 днів після відміни міфепристону.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 2 або 3 блістери у картонній коробці.
Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д. Источник
Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.