ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАТРІЮПАРА-АМІНОСАЛІЦИЛАТ
(SODIUMPARA-AMINOSALICILAT)
Загальна характеристика:
хімічна назва: натрієва сіль пара-аміно саліцилової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: гранули круглої форми, від жовтого до жовтогарячого кольору;
склад: 1 г гранул містить натрію пара-аміносаліцилату 0,8 г;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, полівінілпіролідон (колідон), цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, ойдрагіт, шелак, тропеолін О.
Форма випуску. Гранули, вкриті оболонкою, кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозний засіб. Код АТС J04AК.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Натрію пара-аміносаліцилат має бактеріостатичну діющодо Мусоbacterium tuberculosis. Він зменшує ймовірність розвитку бактеріальної стійкості до стрептоміцину та ізоніазиду, механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезу фолієвої кислоти і пригніченням утворення мікобактину, компонента мікобактеріальної стінки, що призводить до зменшення захоплення заліза М. tuberculosis. Комбінована терапія одночасно з стрептоміцином, циклосерином, ізоніазидом та іншими протитуберкульозними засобами уповільнює розвиток резистентності до лікарcьких засобів і посилює дію відповідних препаратів. Натрію пара-аміносаліцилат діє на мікобактерії, що знаходяться встані активного розмноження, і практично не діє на мікобактерії у стадії спокою. Слабо впливає на збудника, що розташовується всередині клітини. Натрію пара-аміносаліцилат активний лише щодо М. tuberculosis. Препарат не діє на іншіне туберкульозні мікобактерії.
Фармакокінетика
Добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація в сироватці крові після прийому дози 4 г становить 75мкг/мл. Метаболізується в печінці. Натрію пара-аміносаліцилат виводиться за допомогою клуб очкової фільтрації. 80% препарату екскретується з сечею, причому понад 50% виводиться в ацетильованій формі. У спинномозкову рідину препарат проникає лише при запаленні мозкових оболонок.
Показання для застосування. Натрію пара-аміносаліцилат показаний у комплексі зіншими протитуберкульозними засобами для лікування різних форм і локалізаційтуберкульозу, в тому числі активних прогресуючих форм туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легенів. Частіше натрію пара-аміносаліцилат призначають пацієнтам при неефективності інших протитуберкульозних препаратів.
Спосіб застосування та дози.
Призначають натрію пара-аміносаліцилат внутрішньо увигляді гранул - дорослим по 8-12 г на добу.
До упаковки додається 1 мірна ложка на 4 г.
Доза для дорослих становить 4 г (1 мірна ложка) препарату 2 - 3 рази надобу.
Для дітей з масою тіла більше 10 кг призначають 0,2г/кг маси тіла в 3-4 прийоми (добова доза не більше 10 г). Гранули слід приймати через 30-60 хв після їжі, запиваючи молоком, лужною мінеральною водоюабо 0,5-2% розчином гідро карбонату натрію.
Виснаженим дорослим хворим (з масою тіла менше 50кг), а також при поганій індивідуальній переносимості препарат призначають удозі 6 г на добу.
В умовах амбулаторного лікування можна призначати всю добову дозу в один прийом, однак при поганій переносимості добову дозу ділять на 2-3 прийоми.
Термін лікування залежить від характеру і перебігу захворювання.
Побічна дія.
Найчастіше спостерігаються шлунково-кишкові розлади, погіршення апетиту, нудота, блювання, болі в животі, пронос чи запор. Можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді кропив’янки, пурпури, пропасниці, болю в суглобах, астматичних явищ, еозинофілії. Можлива поява болю та збільшення розміру печінки. Вказані явища, як правило, минають при зменшенні дози або короткочасному припиненні прийому препарату, вони менш виражені при правильному триразовому регулярному харчуванні. При алергічних проявах призначають антигістамінні засоби, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, при затяжних алергічних реакціях – кортикостероїди. Слід враховувати можливість появи гематом та флебітів.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжкі захворювання нирок і печінки; серцева недостатність у стадії декомпенсації; виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки; епілепсія; ентероколіт у фазі загострення; мікседема; вагітність і період лактації.
Передозування.
Залежно від характеру та вираженості алергічних явищ прийом препарат услід тимчасово чи повністю припинити. Призначають протигістамінні препарати, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, а при тривалих алергічних реакціях –кортикостероїди.
Особливості застосування.
Препарат слід приймати з обережністю у хворих з розладами шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки та у пацієнтів з серцевою недостатністю.
У зв’язку зі складністю дозування препарат не слід застосовувати для лікування дітей з масою тіла менше 10 кг.
Під час лікування слід здійснювати лабораторний контроль сечі і функціонального стану печінки.
При тривалому застосуванні препарат виявляє антитиреоїдну дію, томуйого з обережністю призначають хворим з гіпофункцією щитовидної залози.
При перших ознаках, що вказують на алергічну реакцію, прийом препарат услід негайно припинити і провести десенсибілізуючу терапію.
За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Натрію пара-аміносаліцилат підвищує концентраціюізоніазиду в крові, порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину ілінкоміцину.
Препарат пригнічує засвоєння вітаміну В12, внаслідок чого можливий розвиток анемії. У свою чергу, натрію пара-аміносаліцилатможе посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону). Антацидні засоби не порушують абсорбцію препарату.
Умови та термін зберігання.
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності - 1 рік. Источник
Не рекомендується застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.