ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗИКВІН

(ZYQUIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: гатіфлоксацин;(+)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоксильнакислота сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, мигдалевидні, двоопуклі, зі скошеними краями таблетки, покриті плівковою оболонкою, згравіровкою “Z” з однієї сторони і чисті з другої сторони;

склад: кожна таблетка містить:

гатіфлокса цину 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропіл целюлоза низько заміщена (LH-11), кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел РН 102), Опадрі 31К білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA.

Фармакологічні властивості. Гатіфлоксацин - це 8-метоксифторхінолон з активністю in vitro проти широкого діапазонуграм позитивних і грам негативних мікро організмів. Антибактеріальна діягатіфлокса цину є результатом інгібірування ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гіраза - це есенціальний фермент, який бере участь у реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - це фермент, який відіграє головну роль у декомпозиції хромосомної ДНК під час бактеріального клітинного поділу. С-8-метокси частина вносить свій внесок у посилення активності і зниження селективності стійких мутантів грам позитивних бактерій.

In vitroгатіфлоксацин активний відносно широкого спектру організмів, що включає також бактерії, які продукують ß-лактамазу та Pseudomonas. Протибактеріальний спектр гатіфлокса цину включає такі мікро організми: середграм негативних: Enterobacteriaceae, у тому числі E.coli, Klebsiella pneumoniae,Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, індол-позитивнийProteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii,Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H.influenzae, що включає штами, які продукують ß-лактамазу,Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigelladysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica,Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacterjejuni., до переліку входить N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують ß-лактамазу. Грам позитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, у тому числіStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis та Staphylococcussaprophyticus, а також ентерококи, які чутливі до офлокса цину. Гатіфлоксацин неефективний проти Bacteroides, Clostridia і Fusobacteria spp. Гатіфлоксацинвиявляє активність відносно бактеріальних штамів, стійких до гентаміцину, карбеніциліну і цефазоліну.

 Фармакокінетика.Гатіфлоксацин добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після застосування перорально і може прийматись незалежно від прийому їжі. Абсолютнабіодоступність гатіфлокса цину становить 96 %. Пікові концентраціїгатіфлокса цину в плазмі, зазвичай, настають через 1 - 2 години після перорального застосування. Ентеральний і внутрішньо венний способи застосуваннягатіфлокса цину, зазвичай, вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетикагатіфлокса цину після 1 години внутрішньо венного застосування є аналогічною фармакокінетиці, яка спостерігається після застосування гатіфлокса цинуперорально, якщо застосовуються однакові дози. Фармакокінетика гатіфлокса цину єлінійною і часонезалежною при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, що приймаються протягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважного стану до третьої добової ентеральної або внутрішньо венної дози гатіфлокса цину. Середні пікові і найнижчі концентрації в плазмі в рівноважному стані, які досягаються після схеми дозування 400 мг один раз на добу, становлять приблизно 4,2 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно, при застосуванні перорально 4,6 г/мл і 0,4г/мл, відповідно, при внутрішньо венному застосуванні.

Зв’язок з сироватковим білком у гатіфлокса цину становить приблизно 20 % і не залежить від концентрації. Середній об’єм розподілення гатіфлокса цину в рівноважному стані (Vdss) варіюється від 1,5 до 2,0 л/кг. Гатіфлоксацин розподіляється в багато тканин і рідин організму.

 Швидкий розподілгатіфлокса цину в тканинах призводить до більш високої концентрації в більшості тканин, ніж у сироватці. Гатіфлоксацин виділяється переважно нирками у вигляді незміненого препарату. Понад 70 % дози гатіфлокса цину, яка приймається, знаходиться у вигляді незміненого препарату в сечі протягом 48 годин після перорального застосування і внутрішньо венного введення, 5 % знаходиться в калі. Середній період напів виведення гатіфлокса цину варіюється від 7 до 14 годин і не залежить від дози та способу застосування.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до гатіфлокса цину мікро організмами: загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), неускладнена уретральна таендоцерві кальна гонорея.

Спосіб застосування та дози. Рекомендовані дозування для дорослих описані в таблиці нижче. ЗИКВІН приймають один раз кожні 24 години. Ці рекомендації можуть застосовуватись для всіх пацієнтів з кліренсом креатині ну> 40 мл/хв. ЗИКВІН може застосовуватись незалежно від прийому їжі, включаючи молоко і дієтичні добавки, які містять кальцій.

Коли відбувається перехід з внутрішньо венного на пероральний спосіб застосування, нема необхідності в корекції дози.

 * При необхідності прийому дози 200 мг –використовувати інші форми випуску препарату.

Оскількигатіфлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів на гемодіалізі або наДАПД, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні дозування для дорослих у пацієнтів з нирковою дисфункцією.

 * При необхідності прийому дози 200 мг –використовувати інші форми випуску препарату.

Схема разової 400мг дози ЗИКВІНУ (для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів ігонореї), і схема 200 мг* один раз на добу ЗИКВІНУ протягом 3 діб не потребує корекції дози у пацієнтів з порушеною печінковою функцією.

Нема необхідності в корекції дози ЗИКВІНУ у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (Child-Pugh клас В). Дані про застосування препарату у пацієнтів з важким порушенням функції печінки відсутні.

Побічна дія. При клінічному лікуваннігатіфлоксацин добре сприймається. Можливі нудота, вагініти, діарея, головний біль, запаморочення.

Протипоказання. Підвищена чутливість догатіфлокса цину чи антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають вагітним жінкам, при лактації, дітям і підліткам до 15 років, хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Не має достатньої інформації про випадки передозування. У разі випадкового гострого передозування застосовують звичайні міри, такі як промивання шлунку, обстеження пацієнта танадання йому відповідної симптоматичної допомоги. Повинен підтримуватися достатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз не призводить до ефективного виведення гатіфлокса цину з організму.

Особливості застосування. Гатіфлоксацин може мати властивість подовжувати інтервал QT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів. ЗИКВІН слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі станами, такими, як клінічно значуща брадикардія та ішемія міокарду.

Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати з механізмами, повинні знати, що гатіфлоксацин може викликати запаморочення та підвищену чутливість до світла. При застосуванні препарату необхідно утриматисьвід вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системна експозиція гатіфлокса цину істотно збільшується після одночасного застосуванняЗИКВІНУ і пробенециду.

При одночасному вживанні теофіліну та препаратів із групи хінолонів спостерігається підвищений рівень теофіліну в плазмі. В зв’язку з цим інколи спостерігаються побічні ефекти теофіліну. Таким чином, існує необхідність контролю рівню теофіліну в плазміпри одночасному застосуванні цих препаратів.

Внаслідок недостатньої клінічної практики ЗИКВІН не слід застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT, пацієнтам, які отримують анти аритмічні засоби класуІА (хінідін, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичні дослідження про можливість взаємодії між гатіфлоксацином і препаратами, які подовжують інтервал QT, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні і трициклічні антидепресанти не проводились.

Пацієнти, які приймають дигоксин та гатіфлоксацин, повинні перевірятись на наявність ознак і/або симптомів токсичності.

Хінолони, в томучислі гатіфлоксацин, підсилюють дію антикоагулянту варфарину або його похідних. Після припинення одночасного вживання вказаних препаратів, необхідно проводити виміри протромбі нового часу або інші тести на коагуляцію.

Не слід призначати полівітамінні препарати, які містять залізо, цинк чи антацидиодночасно або протягом двох годин після прийому гатіфлокса цину, тому що це може призвести до зниження рівню гатіфлокса цину в плазмі або сечі. Источник

Умови та термін зберігання. При температурі нижче +25°С. У захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.