ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТИГОФАСТ-120

ТИГОФАСТ-180  

(TIGOFAST- 120)

(TIGOFAST-180)

Склад:

діюча речовина: фексофенадину гідро хлорид; 1 таблетка містить фексофенадину гідро хлориду 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 120 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, аеросил, барвник Insta Coat White, тальк;

таблетки по 180 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, аеросил, барвник Insta Coat Sunset Yellow, тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.  Антигістамінні препарати для системного застосування.   Код АТС R06A X26.

Клінічні характеристики.

Показання.

Тигофаст-120: Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту.

Тигофаст-180: Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту, хронічної кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, діти віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям у віці старше 12 років призначають Тигофаст при сезонному алергічному риніті – 120 мг або 180 мг 1 раз на добу, при хронічній ідіопатичній кропив’янці – 180 мг 1 раз на добу. Приймають внутрішньо перед їдою, запиваючи водою. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості захворювання.

Побічні реакції.

Іноді може спостерігатися головний біль, сонливість, запаморочення, нудота, в поодиноких випадках – відчуття підвищеної втоми.

Також можливі безсоння, підвищена дратівливість та порушення сну або дивні сновидіння (паронирія) з частотою < 1%.

В поодиноких випадках: екзантема, кропив'янка, свербіж та інші реакції підвищеної чутливості: набряк Квінке, відчуття стискання у грудях, задишка, почервоніння обличчя та системні анафілактичні реакції, диспное, припливи жару.

Порівняно з плацебо одноразові дози до 800 мг та дози по 690 мг 2 рази на добу протягом одного місяця, а також по 240 мг один раз на добу протягом одного року приймались здоровими добровольцями без будь-яких істотних з клінічної точки зору побічних ефектів.

Передозування.

Більшість повідомлень про передозування фексофенадину гідро хлориду недостатньо інформативні. Так, було зареєстровано запаморочення, сонливість та сухість у роті.

У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення не абсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину гідро хлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефективне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані про безпеку застосування Тигофасту в період вагітності відсутні, тому призначати слід у тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування Тигофасту в період годування груддю, слід вирішити питання щодо припинення годування груддю, оскільки Тигофаст проникає в грудне молоко.

Діти.

В даному дозуванні препарат не застосовують у дітей молодше 12 років.

Особливості застосування.  

Необхідності в коригуванні дози для хворих з порушенням функції нирок або печінки немає.

При лікуванні осіб літнього віку дозу препарату слід ретельно підбирати і у разі потреби стежити за нирковою функцією.

При лікуванні осіб з порушеннями функції серцево-судинної системи та/або дихальної системи спеціальних рекомендацій по застосуванню препарату немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

На підставі фармакодинамічного профілю та відомих побічних ефектів можна зробити висновок, що прийом Тигофасту не впливає на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботи, які вимагають концентрації уваги. При проведенні об'єктивних досліджень було виявлено, що Тигофаст не виявляє значного впливу на функції ЦНС. Однак рекомендується оцінити індивідуальну реакцію на препарат до того, як починати керування транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують концентрації уваги.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.  

Тигофаст не біотрансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. При одночасному прийомі Тигофасту з еритроміцином або кетоконазолом, концентрація Тигофасту в плазмі крові підвищується в 2 – 3 рази, що обумовлено збільшенням абсорбції в травному тракті та зниженням елімінації з жовчю. Указані зміни не супроводжуються зміною інтервалу QT та не викликають збільшення частоти побічних реакцій порівняно з частотою побічних реакцій при призначенні кожного з цих препаратів окремо. Взаємодії Тигофасту та омепразолу не спостерігалося. При прийомі антацидів, які містять алюміній або магній за 15 хвилин до прийому Тигофасту, його біодоступність знижується за рахунок зв’язування в травному тракті. Рекомендується зробити інтервал у 2 години між прийомом Тигофасту та антацидів, які містять алюмінію або магнію гідроксид.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фексофенадину гідро хлорид - неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н 1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Стабілізує мембрани опасистих клітин, перешкоджає виділенню гістаміну. Усуває симптоми алергії: чихання, ринорею, свербіж, почервоніння очей та сльозотечу. Не оказує седативної дії.

В клінічних дослідженнях з вивчення пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідро хлориду, що призначався 1 та 2 рази на добу, проявився протягом однієї години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. В цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення безперервного ефекту тривалістю 24 години були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80 %. Клінічні дослідження сезонного алергічного риніту показують, що доза в 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідро хлориду двічі на добу протягом 2 тижнів, змін QT інтервалу порівняно з плацебо не спостерігалось.

Також, порівняно з плацебо не спостерігалось подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідро хлориду двічі на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідро хлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року.

Навіть при концентраціях в плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації фексофенадин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.

Фексофенадину гідро хлорид (5-10 мг/кг перорально) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих гвінейських свиней та при концентрації вище терапевтичної (10-100 мікромоль) спричиняє вивільнення гістаміну з перитонеальних мастоцитів.

 

Фармакокінетика.

Фексофенадину гідро хлорид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1-3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл.

60-70% фексофенадину зв’язується з білками плазми. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, що було доведено на щурах за допомогою радіо активно міченого фексофенадину гідро хлориду в дослідженнях з розподілу в тканинах.

Фексофенадин майже не метаболізується (як в печінці, так і поза нею): в сечі та калових масах людини і тварин у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним зниженням та термінальним періодом напів виведення від 11 до 15 годин після багаторазового приймання. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більше пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40-240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Згідно з даними досліджень, що були проведені, більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею в незміненій формі виводиться до 10 %.

Мутагенні та канцерогенні властивості.

Різноманітні тести на мутагенність in vitro та in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідро хлориду мутагенних властивостей.

Дослідження канцерогенності фексофенадину гідро хлориду проводили на підставі досліджень, в яких експозиція фексофенадином була визначена (із застосуванням показників плазменої АUС) після призначення терфенадину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. При застосуванні терфенадину щурам та мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенності не виявлено.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 120 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору;

таблетки по 180 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, оранжевого кольору.

Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, в оригіннальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістера в картонній коробці.

Назва та місцезнаходження заявника. Ананта Медікеар Лтд.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Сполучене Королівство. Источник

Категорія відпуску. Без рецепта.