І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(CIPROFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacine; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-
оксо-7(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, рискою і фаскою майже білого або жовто-білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.
склад: 1 таблетка містить 0,25 г ципрофлокса цину гідро хлориду у перерахунку на ципрофлоксацин;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, тальк, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС: J01M A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію, механізм якої зумовлений пригніченням ДНК - гірази бактерій з порушенням синтезу ДНК, росту і поділу клітин.
Має широкий спектр протимікробної дії з найбільшою активністю щодо аеробних грам негативних і грам позитивних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активний щодо багатьох штамів Staphylococcus spp.(продукуючих і не продукуючих пеніцилін азу), деяких штамів Enterococcus spp., а також Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази. Резистентні до ципрофлокса цину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність бактерій до препарату розвивається повільно.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому, біодоступність – 70 %, період напів виведення становить 4 години. Приблизно 20-40 % ципрофлокса цину зв’язується з білками плазми крові. Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму, причому його концентрація в них може значно перевищувати концентрацію в плазмі крові. Проникає в ліквор, проникає крізь плаценту, виділяється з грудним молоком, високі концентрації виявляютья в жовчі. Виводиться з організму до 40 % із сечею в незмінному вигляді протягом 24 годин, частково – з жовчю.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до Ципрофлокса цину мікро організмами: захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини й органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; інфекції урогенітального тракту, а також після операційні інфекції. Для профілактики і лікування інфекцій у хворих з імунодефіцит ними станами, в тому числі зумовленими імуносупресивною терапією, та при нейтропенії.
Спосіб застосування та дози. Як правило, дорослим призначають у дозі по 250-500 мг 2 рази на добу, через кожні 12 годин. За необхідності дозу можна підвищити до 750 мг кожні 12 годин. Таблетки приймають, запиваючи великою кількістю рідини, щоб запобігти кристалурії. У разі тривалої діареї препарат відміняють.
При неускладнених інфекціях сечовидільних шляхів призначають по 250 мг кожні 12 годин, при ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів та інфекціях дихальних шляхів – по 250-500 мг, у більш тяжких випадках – до 750 мг кожні 12 годин. При інфекціях кісток і суглобів - по 500-750 мг, при шлунково-кишкових інфекціях – по 250-500 мг, при гінекологічних інфекціях - по 500 мг кожні 12 годин. При гострій неускладненій гонореї призначають у дозі 250 мг однократно.
Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції, клінічного перебігу захворювання та результатів бактеріологічного дослідження. Звичайно лікування продовжується ще 2-3 дні після нормалізації температури та зникнення клінічних симптомів. У більшості випадків тривалість лікування становить 5-15 днів, при інфекціях кісток і суглобів може бути збільшена до 4-6 тижнів, а при остеомієліті – до 2 місяців.
При нирковій недостатності необхідна корекція дози та інтервалу між прийомами. При кліренсі креатині ну більше ніж 50 мл/хв призначають у звичайній дозі для дорослих; при кліренсі креатині ну 30-50 мл/хв – по 250-500 мг кожні 12 годин; при кліренсі креатині ну 5-29 мл/хв – по 250-500 мг кожні 18 годин.
Побічна дія. Ципрофлоксацин, як правило, добре переноситься хворими, але можуть спостерігатися такі реакції:
з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження, тремор; у поодиноких випадках – периферичні порушення чутливості, пітливість, відчуття припливів, порушення ходи, підвищення внутрішньо черепного тиску, чуття страху, депресія, розлади зору;
з боку шлунково-кишкового тракту та печінки: нудота, блювання, діарея, порушення травлення, болі в животі, метеоризм, гепатит, некроз клітин печінки;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, в поодиноких випадках – артеріальна гіпотензія;
алергічні та імунологічні реакції: висип на шкірі, свербіж; у поодиноких випадках – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії; дуже рідко – анафілактичний шок, петехії, васкуліт, синдром Стивена – Джонсона, синдром Лайєлла;
з боку системи кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія, в поодиноких випадках – лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія;
зміни біохімічних показників крові: збільшення вмісту в сироватці крові креатині ну, печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Ципрофлокса цину або до інших хінолонів, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років, виражені порушення функції печінки та нирок, дані про скороминучий тендиніт, спричинений застосуванням хінолонів в анамнезі.
Передозування. При передозуванні може відмічатися підсилення побічних реакцій, описаних у відповідному розділі. У разі іхньої появи треба промити шлунок, за необхідності - провести симптоматичне лікування.
Особливості застосування. З обережністю призначати хворим на епілепсію та інші органічні захворювання ЦНС, а також хворим на церебральний атеросклероз.
При одночасному лікуванні Ципрофлоксацином і барбітуратами необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування треба контролю вати концентрації в крові сечовини, креатині ну, печінкових трансаміназ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ципрофлокса цину та теофіліну може призвести до підвищення у плазмі концентрації теофіліну та збільшення періоду його напів виведення. Пробеніцид сповільнює виведення Ципрофлокса цину. Антациди, що містять магнію гідроксид та/або алюмінію гідроксид, можуть сповільнювати всмоктування Ципрофлокса цину і тим самим призводити до зменшення його концентрації у сироватці та сечі, тому інтервал між прийомами цих препаратів має бути не менше 4 годин. Інгібітори карбонгідрази та натрію гідро карбонату знижують розчинність препарату, що потребує додаткових засобів для запобігання кристалурії та нефротоксичної дії. Ципрофлоксацин потенціює ефект антикоагулянтів кумаринового ряду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі до + 25 ° С.
Термін зберігання – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
Виробник. ВАТ “Фармак”. Источник
Адреса. 04080, Україна, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.