І Н С Т Р У К Ц І Я

таблетки по 0,01   г

для медичного застосування препарату

ЕНАЛАПРИЛ

(ENALAPRILUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: еналаприлу малеат, enalapril; I-[N-[S]-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-аланіл-L-пролін-I-етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, з риcкою та фаскою;

склад: еналаприлу малеат – 0,01 г;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низь комолекулярний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний – до маси таблетки 0,2 г.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.   Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Код АТС СО 9А А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, судинорозширюю чий, кардіопротекторний засіб. Конкурентний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, знижує швидкість перетворення ангіотензину I у потужний ендогенний вазопресорний агент – ангіотензин II.   Зменшує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівень реніну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розпаду брадикініну, пригнічує пресорну (симпатоадреналову) та активує депресорні (калікреін-кінінову та простагландинову) системи організму. У результаті поступово знижуються артеріальний тиск без зміни частоти серцевих скорочень, зменшуються загальний периферичний опір судин, пост- і перед навантаження на серце, тиск у правому передсерді та у малому колі кровообігу, зникає синдром “заклинювання” легеневих капілярів. Підвищується стійкість міокарда до гіпоксії та толерантність до фізичних навантажень, викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночка, покращує коронарний кровообіг та знижує частоту шлуночкових аритмій. При інфаркті міокарда еналаприл зменшує розміри зони некрозу та виразність негативних явищ, пов’язаних з постінфарктним ре моделюванням міокарда, покращує в ньому метаболізм.

Еналаприл збільшує нирковий кровообіг, покращує функцію нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. Не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів і на статеву функцію.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60% дози швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація в крові реєструється протягом 1 год. Підлягає біо трансформації в печінці з утворенням еналаприлату – високо специфічного, тривало діючого інгібітора ангіотензинперетворюючого ферменту, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 3–4 години. Еналаприлат легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, за винятком гематоенцефалічного, проникає крізь плаценту. Період напів виведення еналаприлату – близько 11 год.   Зв’язування еналаприлату з білками плазми 50–60%. Екскретується переважно нирками (20% – у вигляді еналаприлу, 40% – у вигляді еналаприлату), 33% виводиться   кишечником (6% – у вигляді еналаприлу, 27% – у вигляді еналаприлату).

Ефективність еналаприлату не залежить від віку та статі хворого. При нирковій недостатності еналаприлат накопи чується в організмі, при недостатності функції печінки – різко   порушується перетворення еналаприлу в еналаприлат.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія будь-якої стадії, у тому числі реноваскулярна; хронічна серцева недостатність, дисфункція лівого шлуночка; діабетична нефропатія.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим незалежно від прийому їжі. Початкова доза, звичайно, становить 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При необхідності разову дозу поступово збільшують до 20 мг (2 таблетки) 1–2 рази на добу. Підтримуюча доза 10–20 мг на добу. Максимальна добова доза при добрій переносимості не перевищує 40 мг одноразово або в 2   прийоми.

Побічна дія. З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, астенія; дуже рідко при використанні у високих дозах – депресія, розлади сну, нервозність, порушення рівноваги, парестезії,   шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, ортостатичні реакції, тахікардія, непритомність, аритмії, болі у ділянці серця, дуже рідко – при використанні у високих дозах – припливи.

З боку системи травлення: нудота, рідко – сухість у роті, порушення смакових відчуттів, гастралгії, блювання, діарея, закріп, гепатит, підвищення рівня креатині ну, білірубіну, печінкових трансаміназ та сечовини в сироватці крові, панкреатит, дуже рідко при використанні у високих дозах – глосит.

З боку обміну речовин:   гіперкаліємія, дуже рідко – гіпонатріємія.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, нейтропенія, у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями – агранулоцит оз.

З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеінурія.

З боку системи дихання:   сухий кашель.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко при використанні у високих дозах – імпотенція.

Дерматологічні реакції: дуже рідко при використанні у високих дозах – випадіння волосся.

Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, ангіо невротичний набряк.

Інші: рідко – м’язові судоми.

Протипоказання. Гіпер чутливість до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, ангіо невротичний набряк в анамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадки нирки, первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія, вагітність, годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, нудота, аритмія, слабкість.

Лікування:   наявність виразної гіпотензії потребує відміни препарату і проведення симптоматичної терапії. Хворого слід укласти в положення з піднесеною нижньою частиною тіла, промити шлунок, прийняти активоване вугілля та сольовий розчин внутрішньо. При необхідності ввести внутрішньо венно розчин натрію хлориду 0,9% ізотонічного, у тяжких випадках показана інфузія розчину ангіотензину II. Еналаприл може бути видалений із системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується застосування діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.

Особливості застосування. Еналаприл у перші години після прийому першої дози може викликати артеріальну гіпотензію, особливо на фоні зниженого об’єму циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, при діареї і блюванні. Після прийому першої дози слід контролю вати протягом перших 3 годин стан хворого з проведенням тонометрії. Тимчасова артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлом: після корекції рівня артеріального тиску та об'єму циркулюючої крові наступні дози препарату, звичайно, добре переносяться. При тривалій симптоматичній гіпотензії слід знизити дозу препарату або його відмінити.

У хворих на тяжку форму серцевої недостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, застосування еналаприлу або одночасне призначення його з діуретиками, може викликати артеріальну гіпотензію з підвищенням вмісту сечовини і креатині ну в крові. У цих випадках лікування еналаприлом слід проводити під контролем лікаря, дозу еналаприлу слід підбирати з урахуванням кліренса креатині ну: якщо він перевищує 30 мл/хв, еналаприл призначають у початковій добовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатині ну нижче 30 мл/хв, то початкова доза еналаприлу становить 2,5 мг/доба.

З обережністю слід призначати еналаприл пацієнтам з ішемічною хворобою серця при наявності захворювань судин мозку і обструкції вихідного тракту лівого шлуночка, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарда. Не рекомендується застосування еналаприлу у хворих, які перебувають на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактичних реакцій.

При серцевій недостатності, діабетичній нефропатії, а також пацієнтам похилого віку лікування еналаприлом слід починати з мінімальної дози 2,5 мг/доба з подальшою корекцією під контролем артеріального тиску.

      Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадки ангіо невротичного набряку визнається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні еналаприлом. Звичайно набряк зникає без спеціального лікування в умовах відміни препарату; позитивний ефект чинять антигістамінні препарати. У випадку локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1:1000 (0,3–0,5 мл).

При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролю вати картину периферичної крові.

Перед дослідженням функції пара щитовидних залоз еналаприл слід відмінити.

Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, яка потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі еналаприлу із сечогінними і гіпотензивними засобами, опіоїдними аналгетиками, нітратами, засобами для наркозу і алкоголем. При застосуванні з ті азидними діуретиками зменшується виразність симптомів гіпокаліємії, індукованої діуретиком. Призначення еналаприлу і калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), харчових добавок і препаратів, які містять калій, особливо у хворих з порушеними функціями нирок, це може призвести до гіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати кліренс літію в крові та скорочувати період напів виведення теофіліну. Циметидин підвищує період напів виведення еналаприлату.  

У пацієнтів із нестабільною функцією нирок, які отримують не стероїдні протизапальні засоби, після початку застосування еналаприлу можливе зниження їх ефекту і подальше погіршення функції нирок.   При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик впливу на кістковий мозок.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С.

Термін придатності 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. № 10, № 30 (10×3) таблеток у контурній чарунковій упаковці.

Виробник. ЗАТ “Лекхім-Харків”.

Адреса.  Україна, 61115, м. Харків,

                вул. 17-го Партз’їзду, 36

                тел. (0577) 14-77-90 Источник

                факс (0577) 14-77-92