ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОФЕНАКНАТРію

(DICLOFENACUMSODIUM)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]феніл оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору з плоскою поверхнею і фаскою;

склад: 1 таблетка містить диклофенакунатрію – 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак натрію. Код АТС М 01А В 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, знеболювальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів шляхом гальмування циклооксигенази, зменшенням утворення кінінів та інших медіаторів запалення і болю, стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, при тривалому прийманні виявляє десенсибілізуючу дію. При ревматичних захворюваннях зменшує набряк і біль у стані спокою та при русі, ранкову скутість і набряклість суглобів, поліпшуючи їх функціональну здатність.

Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; їжа уповільнює швидкість всмоктування, не впливаючи на його повноту. Біодоступність складає 50%, зв’язування з білками плазми – вище 99%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому. Підлягає інтенсивнійпре системній елімінації. Добре розподіляється в тканини і синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години досягає більш високих значень, ніж уплазмі. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації і метоксилювання. Загальний системний кліренс диклофенаку становить приблизно 260 мл/хв., періоднапів виведення з плазми – приблизно 2 години, з синовіальної рідини – 3–6годин. При дотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами диклофенак некумулює в організмі. Виведення відбувається нирками (65%) у вигляді неактивних метаболітів і у незмінному стані, а також кишечником у вигляді метаболітів (35%).

В осіб літнього віку, у пацієнтів з захворюваннями нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки суттєвих змін фармакокінетики диклофенаку не спостерігається.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва), гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні і травматичні артрити, остеоартрози, радикуліти, бурсити, тендовагініти, невралгії, міалгії, первинна дисменорея, травматичне ипісля операційне запалення м’яких тканин і опорно-рухового апарата, гі-некологічні та інші інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і гарячкою.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, під час або після їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу та вираженості больового синдрому.

Дорослим звичайно призначають по 1–2 таблетки (25–50мг диклофенаку) 2–3 рази на добу, дітям старше 15 років і підліткам – по 1таблетці (25 мг) 2–3 рази на добу. По досягненні клінічного ефекту дозу знижують до мінімальної підтримуючої, яку визначають індивідуально.

У дітей до 15 років диклофенак застосовують лише увигляді ректальних супозиторіїв.

Курс лікування залежить від ефективності терапії і становить, як правило, 3 тижні. Прийом препарату можна сполучати із застосуванням нашкірних і ректальних лікарських форм диклофенаку (мазі, гелі, супозиторії та ін.), при цьому його сумарна доза не повинна перевищуватимаксимально й добової – 150 мг.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми вживоті, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – приховане або макроскопічновидима шлунково-кишкова кровотеча (блювання кров’ю, мелена, діарея з домішкою крові), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, перфорація кишечнику; в окремих випадках – афтозний стоматит, глосит, ушкодження стравоходу, розлади з боку дистального відділу товстої кишки (неспецифічнийгеморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит; іноді – підвищення рівня печінкових трансаміназ в сироватці крові; рідко – гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; вокремих випадках – блискавичний гепатит.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; рід-ко – сонливість; в окремих випадках –порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, порушення орієнтації, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (затуманення зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках– відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, підсилення застійної серцевої недостатності.

З боку сечовидільної системи: рідко – набряки; вокремих випадках – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.

Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко –кропив’янка; в окремих випадках – фото сенсибілізація, бульозні реакції, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела (гострий токсичний епідермальний некроліз), еритродермія, випадання волосся, пурпура (ут. ч. алергічна).

Реакції підвищеної чутливості: рідко – бронхоспазм, реакції гіпер чутливості негайного типу (у т. ч. анафілактичні і анафілактоїдні), в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлункаабо дванадцяти палої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, виражені порушення функції печінки і/або нирок, бронхіальна астма, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 15 років, підвищена індивідуальна чутливість додиклофенаку і інших не стероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату.

Передозування. При передозуванні можливі: головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, судоми, зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, після хірургічних втручань, пацієнтам, що отримують антикоагулянт ну терапію, а також особам, робота яких потребує підвищеної уваги. У випадку виникнення пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.

Диклофенак пригнічує синтез нирковихпростагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня нирковогокровотоку, тому потрібно з особливою обережністю лікувати пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, хворих, що отримують сечогінні засоби, атакож хворих, у яких має місце значне зменшення об’єму циркулюючої кровібудь-якої етіології (у т. ч. до і після масивних хірургічних втручань). У пацієнтів даних категорій з початку лікування диклофенаком необходноконтролю вати функцію нирок.

Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку, особливо ослаблених і таких, що мають низьку масутіла. Цій категорії пацієнтів диклофенак слід призначати у мінімально ефективній дозі.

Диклофенак може нетривало і оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому пацієнтам з порушеннями гемостазу потрібен ретельний контроль лабораторних показників системи згортання крові.

При тривалому застосуванні диклофенаку потрібен систематичний контроль картини периферичної крові.

При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливості та ін.), а також органа зору пацієнтам на період лікування диклофенаком слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак натрію може потенціювати ефект і ульцерогеннудію кортикостероїдів, підвищувати концентрацію дигоксину і літію в крові, підсилюватинефро токсичність циклоспорину, послаблювати дію салуретиків групи тіазиду іфуросеміду. Одночасне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові (у разі необхідності подібної комбінованої терапії цей показник необхідно контролю вати).

Терапевтична ефективність при застосуванні із саліцилатами знижується, при цьому посилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка.

Одночасне застосування з іншими не стероїдними протизапальними засобами підвищує ризик розвитку побічних ефектів.

При використанні одночасно з антикоагулянтами слід контролю вати стан системи згортання крові.

Призначення диклофенаку менш ніж за 24 години допочатку застосування або раніше ніж через 24 години після закінчення терапії метотрексатомможе призводити до збільшення токсичності останнього внаслідок зростання його концентрації в крові.

Відомі випадки розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії на фоні одночасного застосування диклофенаку і пероральнихгіпоглікемічних засобів, що може зумовити необхідність коригування дози останніх.

Умови та термін зберігання. У сухому захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 3 роки.