ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РОКСИГЕКСАЛ^®

(ROXIHEXAL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: roxithromycin; еритроміцин 9-{О-[(2-метоксіетокси) метил]оксим};

основні фізико-хімічні властивості:   білі, круглі таблетки з двоопуклою поверхнею і   рискою з одного боку та маркуванням “R150” або  “R300” відповідно - з іншого;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить рокситроміцину 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, натрію кроскармелоза, кремнію оксид   осаджений, полоксамер 188, магнію стеарат;

покриття: опадрі білий (лактози моногідрат, титану діоксид, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь).

Форма випуску.   Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів. Антибактеріальний спектр рокситроміцину включає грам позитивні та грам негативні аеробні та анаеробні мікро організми.

До рокситроміцину чутливі:

• аеробні бактерії - стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila.

      Чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива.

• анаеробні бактерії - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Propionibacterium acnes.

    Bacteroides fragilis, Clostridium difficile звичайно стійкі до рокситроміцину.

Рокситроміцин активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii і R.conorii.

Рокситроміцин діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білка бактеріальної стінки.

Фармакокінетика. Рокситроміцин легко всмоктується та визначається в плазмі за 15 хв; після перорального застосування дози 150 мг максимальні концентрації у плазмі досягаються в межах 2 год та становлять в середньому 6,6 мг/л. Прийом препрату з інтервалом у 12 год забезпечує ефективну проти чутливих мікро організмів концентрацію в крові протягом доби. Після багаторазового приймання з 12-годинним інтервалом рівноважні концентрації досягаються протягом 2 - 4 днів. Добре проникає у тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової залози), рідини організму та у макрофаги. Антибіотик зазнає часткового метаболізму в печінці, основна частина   виводиться   з фекаліями (приблизно 50%) у незміненому вигляді та частково - у вигляді метаболітів, до 12% виводиться   нирками, до 15% - легенями. Період напів виведення після одноразового прийому препарату становить приблизно 10,5 годин.

Показання для застосування. РоксиГЕКСАЛ^® призначений для лікування інфекцій, які спричинені чутливими до рокситроміцину мікро організмами, в тому числі: інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї); інфекції шкіри та м’яких тканин (звичайні вугри, фурункул, карбункул, піодермія).

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг:

звичайно призначають по 300 мг на добу в 1 - 2 прийоми  (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год).

Дозування при тяжких порушеннях функцій печінки:

дозу необхідно зменшити наполовину, тобто – 150 мг на добу.

У пацієнтів із нирковою недостатністю, а також для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, зважаючи на відповідні фармакокінетичні дослідження.

Тривалість лікування становить 5 - 10 днів, залежно від показань та клінічної відповіді. Після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні.

При стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням. Аналогічне правило стосується лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту. При хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів.

Таблетки РоксиГЕКСАЛ^®, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати за 15 хв до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Побічна дія. Побічні ефекти виникають нечасто і тільки у деяких випадках потребують припинення терапії. Можуть відмічатися шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, здуття та спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіпер чутливості (кропив’янка, свербіж, висипання) та підвищення температури тіла. Можуть відмічатися кандидоз, минущі підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит. У виняткових   випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до рокситроміцину або будь-якого іншого компонента препарату, або до будь-якого макролідного антибіотика; I триместр вагітності та період лактації; діти з масою тіла менше 40 кг; одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дигідроерготамін.

Передозування. Передозування макролідних антибіотиків може спричиняти нудоту та блювання. Рідко може спостерігатися ураження печінки. У разі прийому надмірної кількості препарату слід промити шлунок та провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати рокситроміцин пацієнтам з порушеннями функції печінки. Таким пацієнтам слід приймати його тільки у разі необхідності; необхідно періодично контролю вати   функцію печінки.

Відмічається перехресна резистентність з еритроміцином. Як і у випадку застосування інших антибіотиків, тривалі та повторні курси лікування можуть сприяти розвитку резистентності мікро організмів або мікозу.

При гіпокаліємії, порушеннях атріовентрикулярної провідності, аритміях або наявному подовженні інтервалу QT, застосовувати рокситроміцин слід обережно, ретельно контролю вати ЕКГ, та суворо за показаннями.

У випадках важкої та тривалої діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Анти перистальтичні засоби протипоказані.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Рокситроміцин слід застосовувати в II - III триместрах вагітності тільки за життєвими показаннями, під суворим медичним контролем.

Рокситроміцин проникає в грудне молоко, тому його призначають матерям, які годують груддю тільки за життєвими показаннями. Годування груддю дитини в період лікування антибіотиком слід припинити.

Вплив на психофізичні здатності. При виникненні запаморочення слід розглянути питання щодо можливості керування автомобілем та роботи з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рокситроміцин не слід   застосовувати одночасно з ліками, що містять ерготамін та інші алкалоїди ріжків (Secale cornutum). Ерготамін може спричиняти спазм артерій і тяжку ішемію.

При одночасному застосуванні теофіліну і рокситроміцину може спостерігатися клінічне незначне підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.  

Слід з обережністю призначати рокситроміцин одночасно з такими препаратами, як: антагоністи вітаміну К (варфарином), серцеві глікозиди (дигоксин), циклоспорин, астемізол, терфенадин, пімозид, цизаприд, мідазолам, дизопірамід.

Рокситроміцин і рифампіцин у комбінації виявляють синергізм. Комбінації з іншими антибіотиками або хіміотерапевтичними засобами можуть мати синергітичний чи антагоністичний ефект, тому слід визначати ефект для кожної бактерії окремо.

Умови та термін зберігання.  Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.   По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, Німеччина, підприємство компанії “Гексал АГ”. Источник

Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.