І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЕСПРІТАЛ 15
(ESPRITAL ® 15)
ЕСПРІТАЛ 30
(ESPRITAL ® 30)
ЕСПРІТАЛ 45
(ESPRITAL ® 45)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mirtazapine; 1,2,3,4,10,14б-гексагідро-2метіл-піразино [2,1-а]піродо[2,3-с] [з]бензазепін;
основні фізико-хімічні властивості: Еспрітал 15: жовті овальні таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку;
Еспрітал 30: червоно-коричневі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку;
Еспрітал 45: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить міртазапіну 15, 30 або 45 мг;
допоміжні речовини: Еспрітал 15: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий;
Еспрітал 30: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний;
Еспрітал 45: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AX11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Міртазапін є антагоністом a2-пресинаптичних рецепторів центральної дії. Він підвищує норадренергічну та серотонінергічну нейротрансмісію та полегшує вивільнення серотоніну. Підвищення серотонінергічної нейротрансмісії специфічно опосередковано 5-HT1-рецепторами, тому що 5-HT2- та 5-HT3-рецептори блокуються міртазапіном.
Гістамінопосередкована Н1-антагоністична активність міртазапіну обумовлює його седативні властивості.
Міртазапін майже не виявляє антихолінергічну активність і в терапевтичних дозах практично не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі таблеток Еспріталу активна речовина міртазапін швидко та ефективно всмоктується (її біодоступність становить близько 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2 години. Близько 85% міртазапіну зв’язується з білками плазми. Період напів виведення становить в основному 20 – 40 годин. Така тривалість періоду напів виведення дає можливість застосовувати міртазапін один раз на день. Стабілізація рівня препарату в крові досягається через 3 – 4 дні прийому, і в подальшому не відбувається його накопичення. В рекомендованих дозах фармакокінетика міртазапіну є лінійною.
Протягом декількох днів міртазапін зазнає значних метаболічних перетворень та елімінується з сечею та калом. Деметилювання та окислення з наступною кон’югацією є основними процесами біо трансформації препарату.
Метаболізм міртазапіну може зменшуватись в умовах ниркової або печінкової недостатності.
Показання для застосування. Депресивні розлади у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та пацієнти похилого віку.
Лікування слід розпочинати з добової дози 15 мг. Звичайно для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно підвищувати дозу. Ефективна добова доза коливається в межах 15 – 45 мг. Звичайно добова доза становить 30 мг.
Розпад і виведення міртазапіну можуть бути сповільнені у хворих з нирковою чи печінковою недостатністю. Це треба мати на увазі при призначенні Еспріталу вищезазначеним категоріям пацієнтів (необхідно використовувати по змозі якнайменші дози).
Період напів виведення міртазапіну становить 20 – 40 годин, тому однією з переваг Еспріталу є можливість прийому один раз на добу. Даний препарат слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Еспрітал також можна вводити в менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці та ввечері).
Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів – протягом 4 – 6 місяців. У подальшому припинення прийому препарату слід проводити поступово.
У випадку, коли доза препарату підібрана правильно, позитивний ефект виявляється через 2 – 4 тижні. У випадку недостатньої ефективності доза може бути підвищена до максимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2 – 4 тижнів лікування повинно бути припинено.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. У пацієнтів, які страждають на депресію, було виявлено багато симптомів, які можуть бути пов’язані із самою хворобою. Тому інколи може бути важко ідентифікувати і відрізнити симптоми, пов’язані із самою хворобою, і ті, що викликані прийомом Еспріталу. Найбільш частими побічними реакціями при лікуванні Еспріталом є:
– підвищений апетит та збільшення ваги;
– дрімота (сонливість). Відомо, що седативний ефект переважно проявляється протягом перших декількох тижнів лікування (увага: у цілому при зменшенні дози замість пом’якшення седативного ефекту можливе зниження антидепресивної дії).
У поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні реакції:
– гіпотензія (ортостатична);
– манія;
– судоми, тремор, міоклонія;
– набряки та відповідне збільшення ваги;
– гостре пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку (еозинофілі я, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія та тромбоцит опенія);
– підвищення рівня ферментів (АЛТ, АСТ);
– екзантема (висип).
Протипоказання. Застосування Еспріталу протипоказано при наявності відомої гіпер чутливості до діючої речовини або будь-якої складової препарату.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей.
Препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю.
Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Передозування. Щодо випадків передозування, до цього часу клінічна безпечність застосування Еспріталу ще не була продемонстрована повною мірою. Виходячи з даних, отриманих при вивченні токсичності, передозування Еспріталу не викликає клінічно значущого кардіо токсичного ефекту. Окрім надмірної седативної дії, при передозуванні препарату не спостерігалось будь-яких клінічно значущих проявів під час клінічних випробувань Еспріталу.
У випадку передозування показане промивання шлунка, симптоматична терапія та підтримання життєво важливих функцій (напр. гемодіаліз). Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. При лікуванні головним чином антидепресантами були описані випадки пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку, що маніфестували симптомами гранулоцит опенії або агранулоцит озу. Подібні реакції зазвичай з’являються через 4 – 6 тижнів лікування і у більшості випадків зникають після його припинення.
Клінічні дослідження міртазапіну показали, що в поодиноких випадках може мати місце агранулоцит оз. Лікар повинен звернути особливу увагу на появу таких симптомів, як гарячка, ангіна, стоматит або будь-яка інша ознака інфекції. При появі подібних ознак необхідно провести дослідження крові і, у підсумку, припинити лікування.
Необхідна обережність і регулярний лікарський контроль при призначенні препарату таким категоріям пацієнтів:
– хворі на епілепсію або органічне ураження головного мозку;
– печінкова або ниркова недостатність (знижений метаболізм міртазапіну);
– захворювання серцево-судинної системи, такі як порушення серцевої провідності, ішемічна хвороба серця і недавній інфаркт міокарда. У цих випадках потрібен постійний медичний контроль за станом пацієнта;
– гіпотензія.
Препарат, так само, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з особливою обережністю у таких категорій пацієнтів:
– хворі з урологічною патологією, наприклад, пацієнти з гіпертрофією простати (вважається, що Еспрітал не погіршує перебіг цих захворювань, так як він має лише м’яку антихолінергічну активність);
– гостра закрито кутова глаукома та внутрішньо очна гіпертензія (подібна патологія також малоймовірна внаслідок дуже низької антихолінергічної активності Еспріталу);
– цукровий діабет.
При появі жовтяниці лікування необхідно припинити.
Окрім цього, при застосуванні Еспріталу, так само як і інших антидепресантів, слід мати на увазі, що:
– у хворих на шизофренію або будь-які інші психічні розлади можливе погіршення психотичної симптоматики і агравація параноїдних проявів;
– при лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу можливий перехід її в маніакальну фазу;
– слід попереджати можливість суїцидальних спроб, особливо на початку лікування. Пацієнт повинен отримувати лише обмежену кількість таблеток Еспріталу;
– хоча антидепресанти не викликають звикання, при раптовій відміні препарату після довго тривалого прийому можлива поява нудоти, головного болю, неспокою;
– часто у пацієнтів похилого віку спостерігається підвищена чутливість до антидепресантів, і особливо це стосується побічної дії. Під час клінічних випробувань міртазапіну не було отримано даних щодо більшої частоти виникнення побічних ефектів у хворих похилого віку порівняно з іншими віковими групами. Однак водночас досвід використання препарату для лікування хворих похилого віку обмежений.
Застосування препарату може негативно впливати на діяльность, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Вагітні можуть приймати Еспрітал лише після ретельного зважування користі для матері та ризику для плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не було виявлено взаємодії між міртазапіном та літієм, нейролептиками, антибіотиками, аналгетиками та антикоагулянтами. Міртазапін не індукує активність печінкових ферментів при будь-якому методі визначення. Внаслідок цього припускається, що його застосування не провокує негативних впливів.
Міртазапін здатен потенціювати депресорний ефект алкоголю і, в окремих випадках, призводити до ортостатичної гіпотензії. Тому слід застерігати пацієнтів від вживання алкоголю під час лікування Еспріталом.
Не слід використовувати Еспрітал одночасно з інгібіторами МАО чи протягом двох тижнів після припинення лікування ними (можливі розлади з боку серцево-судинної системи).
Міртазапін потенціює седативний ефект бензодіазепінів.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 30 таблеток, вкритих оболонкою, у 3 блістерах у картонній упаковці. Источник
Виробник. АТ «Зентіва».
Адреса. У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.