ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІПОДОКС
(Lipodox)
Загальна характеристика
основні фізико-хімічні властивості: аморфна маса червоного кольору;
склад: пляшка містить доксорубіцину гідро хлориду 0,01 г;
допоміжні речовини: лецитину-стандарт, лактоза.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньо-венних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики. Антрацикліни та спорідненні сполуки Код АТС L01DB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат справляє високу протипухлинну та проти лейкозну дію. Механізм протипухлинної дії ґрунтується наінтеркаляції клітинної ДНК і впливові на мембрану клітин. Ліподоксвисокоактивний відносно великої кількості пухлин різної локалізації та лейкозів. Він має меншу кардіо токсичність, мієло- та імуносупресивну дію, ніж вільний доксорубіцин, і справляє пролонговану дію за рахунок повільного вивільнення доксорубіцину з ліпосом.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення протягом 24 годин препарат повільно зникає з крові, концентруючись у печінці, нирках, селезінці, легенях і міокарді. Кількість препарату в міокарді менша, ніж вільногодоксорубіцину, чим і зумовлена його нижча кардіо токсичність. Підлягає метаболізму в печінці з утворенням адріаміцинолу та залишків аглікону. Екскреція нирками незначна – протягом 5 днів із сечею виводиться 5 % введеної дози, а з калом –20-50 %. При печінкових розладах виведення сповільнюється. Препарат забезпечує повільне вивільнення доксорубіцину з ліпосом, повільний розподіл його з крові втканини і органи, внаслідок чого знижується токсичність доксорубіцину.
Показання для застосування. Саркоми м’яких тканин таостеогенні саркоми, рак молочної залози, легенів, щитовидної залози, мезотеліома, злоякісна тимома, рак страх оводу, шлунка, печінки, жовчних шляхів, підшлункової залози, гепатоцелюлярний рак, рак нирки, яєчників, тіла матки, шийки матки, пухлина Вільямса, саркома Юінга, нейробластома, ембріональнарабдоміосаркома, рак передміхурової залози, гострий лейкоз, мієломна хвороба, лімфогранулематоз, неходж кінська лімфома, особливо резистентних форм.
Спосіб застосування та дози. Ліподокс вводять тільки внутрішньо венно, краплинно! Перед застосуванням до пляшки з препаратом додають не менше 10 млізотонічного розчину натрію хлориду і струшують протягом 2-3 хвилин до отримання рівномірної емульсії, потім додають решту розчину натрію хлориду. Дозу Ліподоксу встановлюють суворо індивідуально, залежно від характеру і фази захворювання, віку, загального стану пацієнта й гемопоетичної функції.
Най поширенішою є схема, яка передбачає внутрішньо венне введення препарату в дозі 50-65 мг/м 2 поверхні тіла з повторним введенням через 21 добу. У більш низьких дозах хворим з недостатніми резервами кісткового мозку, зумовленими похилим віком, попередньою терапією або непластичною інфільтрацією кісткового мозку, препарат призначають у дозах 40-50 мг/м2. Застосовують також інші схеми: введення в дозі 20-30 мг/м 2 щоденно протягом 3 днів кожні 3-4 тижні або вдозі 30 мг/м 2 один раз на тиждень курсами протягом 3-4 тижнів. Перерва між курсами дорівнює 3-4 тижням.
Побічна дія. Найсерйознішими побічними ефектами Ліподоксу ( як ідоксорубіцину), які лімітують його дозу, є кардіо токсичність і мієлосупресія. Однак ступінь прояву зазначених побічних ефектів менш виражений, ніж у вільногодоксорубіцину, що дає змогу завжди повністю виконувати схему лікування хворого. Мієлосупресія виявляється, як правило, на 10-14-й день після введенняЛіподоксу, і гематологічні показники відновлюються через 20-21-й день. У разі повільного відновлення рівня нейтрофілів дозу Ліподоксу слід знизити. Крімтого, при введенні Ліподоксу може виникнути алопеція (як правило, оборотна), можливі гіпер чутливість до препарату з алергічними проявами, судинні порушення у вигляді флебосклерозу, почервоніння навколо вени при швидкому введенні. Увипадку екстравазації може настати некроз навколишніх тканин. При застосуванні препарату можливі втрата апетиту, нудота, блювання.
Протипоказання. Лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія, міокардит, гострий інфаркт міокарда (виражені порушення серцевого ритму), гострий гепатит, туберкульоз, виразкова хвороба шлунка, білірубінемія, вагітність, тяжкі порушення функції печінки і нирок.
Передозування. Гостре передозування Ліподоксом виявляється у посиленні токсичних ефектів, таких як запалення слизових оболонок, лейкопенія, тромбоцит опенія. Хворих з явним пригніченням функції кісткового мозку госпіталізують, проводять терапію антибіотиками та переливання гранулоцитарноїмаси, а також симптоматичне лікування запалення слизових оболонок.
Особливості застосування. Лікування необхідно проводити під гематологічним контролем. Ліподокс слід призначати не раніше, як через 1 місяць після попередньої хіміотерапії іншими протипухлинними засобами. Рекомендується проводити контроль картини крові і ЕКГ перед лікуванням і перед кожним наступним курсом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З Ліподоксом сумісний блеоміцин, вінбластин, вінкристин, тіофосфамід, метотрексат, етопозид, преднізолон, 5-фтор урацил іцисплатин.
Ліподокс не можна вводити в одному шприці з гепарином і 5-фтор урацилом. Несумісний з еуфіліном, цефалотином, дексаметазоном і гідрокортизоном. Источник
Умови та термін зберігання. Збepiгaти у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 0 0Сдо мінус 20 0С. Термін придатності – 1 рік.