ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування   препарату

СИБАЗОН

(DIAZEPAM)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: diazepam, 7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить діазепаму 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний або крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, міорелаксуючу, гіпноседативну та проти судомну активність за рахунок стимуляції центральної дії гама-аміномасляної кислоти -   головного   гальмівного медіатору головного мозку. Як і всі бензодіазепіни формує компонент функціональної супрамолекулярної одиниці, відомої як рецепторний комплекс бензодіазепін - гама-аміномасляна кислота - хлоріонофор, який розташований на мембрані нейрону. Завдяки вибірковій стимулюючій дії на рецептори гама-аміномасляної кислоти в ретикулярній формації стовбура мозку, зменшує збудження кори, лімбічної ділянки, таламуса, гіпоталамуса та виявляє анксіолітичну та гіпно-седативну активність. Завдяки гальмівному впливу на полісинаптичні спинальні рефлекси виявляє міорелаксантні властивості. Діазепам підвищує стійкість мозку до гіпоксії, поріг больової чутливості, виявляє виражені проти судомні властивості, пригнічує симпатоадреналові та парасимпатичні (у тому числі вестибулярні) пароксизми. Виявляє дозозалежну дію на центральну нервову систему: у малих дозах (2-15 мг/добу) – стимулюючу, у великих (15 мг/добу та більше) – седативну. Анксіолітична дія виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні відчуття тривоги, страху, неспокою; седативний ефект – щодо симптоматики невротичного походження: тривоги, страху. Ефект препарату спостерігається на 2-7 добу терапії. На продуктивну симптоматику психотичного генезу (марення, галюцинації) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективного напруження. При абстинентному синдромі при хронічному   алкоголізмі чинить послаблення гострого стану ажитації, тремору, негативізму, а також гострого алкогольного делірію та галюцинацій. Терапевтичний ефект у хворих з кардіалгіями, аритміями та парестезією спостерігається наприкінці першого тижня.

Фармакокінетика. Абсорбція - висока.   Після застосування   внутрішньо   всмоктується   близько 75%. Час досягнення максимальної концентрації – 60-90 хв; рівноважна концентрація досягається   при   постійному   застосуванні   через  1-2 тижні.   Зв’язування з білками плазми – 98%. Метаболізується в печінці 98–99% до фармакологічно досить активних похідних (дезметилдіазепам) та менш активних (темазепам та оксазепам). Діазепам та його метаболіти проникають крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, спостерігаються в грудному молоці в концентраціях, відповідних до 1/10 частини концентрацій в плазмі крові. Виводиться нирками – 70% (у вигляді глюкоронідів), у незмінному вигляді 1–2% та менше 10% - з калом. Виведення має двофазний характер: за першочерговою   фазою   швидкого   і   масштабного   розподілу  (період   напів виведення – 3 год) настає тривала фаза (період напів виведення - 48 год). Період напів виведення може подовжуватися у новонароджених (до 30 год), пацієнтів похилого і старечого віку (до 100 год) та у хворих з печінково-нирковою недостатністю (до 4 діб). При повторному застосуванні накопичення діазепаму і його активних метаболітів значне.

Показання для застосування. Невротичні розлади (особливо в поєднанні з тривожним синдромом, неврастенія, істерія, реактивна депресія, іпохондрія). Психоз і органічні захворювання центральної нервової системи, дисфорія (у складі комбінованої терапії   як доповнення). Безсоння (утруднення засипання). Спазм скелетних м’язів при локальній травмі; спастичні стани, пов’язані з ураженням головного чи спинного мозку (церебральний параліч, атетоз, правець); міозит, бурсит, артрит, ревматичний пельвіоспондиліт, прогресуючий хронічний поліартрит, артроз, які супроводжуються напруженням скелетних м’язів; вертебральний синдром, стенокардія (у складі комплексної терапії при психо-неврологічних симптомах), головний біль напруження. Абстинент ний алкогольний синдром (у складі комплексної терапії): тривога, нервове напруження, неспокій; психоневроз, транзиторні реактивні стани. Артеріальна гіпертензія (у складі комплексної терапії при невротичних станах та безсонні); психосоматичні розлади в акушерстві та гінекології: клімактеричні і менструальні розлади; екзема та інші захворювання, що супроводжуються свербіжем, дратівливістю. Хвороба Меньєра. Премедикація перед оперативними втручаннями та ендоскопічними маніпуляціями.

Спосіб застосування та дози. Встановлюються індивідуально, залежно від стану хворого, клінічної   картини   захворювання,   чутливості   до препарату. Максимальна добова доза 60 мг. Як анксіолітичний засіб – внутрішньо -  2,5-10 мг 2-4 рази на добу.

Психіатрія: при невротичних розладах, що супроводжуються істеричними чи іпохондричними реакціями; станах дисфорії різного генезу, фобіях - по – 5-10 мг 2-3 рази на добу. За необхідності доза може бути збільшена до 60 мг/добу. При алкогольному абстинентному синдромі – 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 год, з наступним зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу. Людям похилого віку, ослабленим хворим, а також пацієнтам з атеросклерозом на початку лікування - внутрішньо по 2 мг 2 рази на добу, при необхідності збільшують до отримання оптимального ефекту. Працюючим хворим рекомендується приймати по 2,5 мг 1-2 рази на добу або 5 мг (основну дозу) ввечері.

Неврологія: спастичні стани центрального походження при дегенеративних неврологічних захворюваннях - внутрішньо, по 5-10 мг 2-3 рази на добу.

Кардіологія та ревматологія: стенокардія (у складі комплексної терапії при психо-неврологічних симптомах) - по 2-5 мг 2-3 рази на добу; артеріальна гіпертензія (у складі комплексної терапії при невротичних станах та безсонні) - по 2-5 мг 2-3 рази на добу, вертебральний синдром при постільному режимі - по 10 мг 4 рази на добу; як доповнення у фізіотерапії при ревматичному пельвіоспондиліті, прогресуючому хронічному поліартриті, артрозах - по 5 мг 1-4 рази на добу. В складі комплексної терапії   інфаркту   міокарда:   після   початкової   внутрішньом’язової   дози,   внутрішньо по 5-10 мг 1-3 рази на добу; спастичні стани ревматичного походження, вертебральний синдром - початкова доза 10 мг внутрішньом’язово, потім внутрішньо, по 5 мг 1-4 рази на добу.

Гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні і менструальні розлади - по 2-5 мг 2-3 рази на добу.

Педіатрія: психосоматичні та реактивні розлади, спастичні стани центрального походження - призначають з наступним збільшенням дози (починаючи з низьких доз та повільно збільшуючи їх до оптимальної дози, яка добре переноситься хворим), добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми, причому основна, сама велика доза - приймається ввечері: дітям до 6 міс застосовувати не рекомендується. Добова доза Сибазону для дітей складає 0,1-0,3 мг/кг.

Пацієнтам похилого віку лікування слід починати з половини звичайної дози для дорослих, поступово підвищуючи її,   залежно від досягнутого ефекту та чутливості.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: в’ялість, сонливість, м’язова слабкість; пригнічення емоцій, зниження уваги, атаксія; сплутаність свідомості, депресія, порушення зору, диплопія, дизартрія, головний біль, тремор, запаморочення; гостре збудження, тривожність, порушення сну, галюцинації, звикання, медикаментозна залежність, синдром " відміни", порушення пам’яті.

З боку травної системи: запори, нудота, сухість у роті, гіперсалівація; підвищення активності " печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку ендокринної системи: підвищення чи зниження лібідо.

З боку сечовидільної системи: рідко - нетримання сечі.

Алергічні реакції: рідко - шкірні висипи.

При застосуванні в акушерстві - у доношених та недоношених дітей - м’язова гіпотензія, гіпотермія, диспное.

Протипоказання. Гіпер чутливість; міастенія; схильність до суїциду; алкогольна залежність (в анамнезі, окрім гострої абстиненції), наркотична залежність; гіперкапнія; гострий напад глаукоми, закрито кутова глаукома, церебральна і спинальна атаксія, гепатит, порфірія, важка серцева і дихальна недостатність, нічне апное. З обережністю - ниркова і/або печінкова недостатність.

Вагітність (перший і третій триместри), період лактації, дітям до 6 місяців.

Передозування. Намірене або випадкове передозування Сибазону рідко представляє собою небезпеку для життя. Значне передозування, особливо у поєднанні з іншими засобами центральної дії може спричинити: парадоксальне збудження; кому, арефлексію, пригнічення серцевої та дихальної діяльності, апное.

Лікування: штучна вентиляція легенів, промивання шлунка. Як специфічний антидот використовується антагоніст бензодіазепінів - флумазеніл. Контроль за функцією систем дихання та кровообігу. Гемодіаліз - малоефективний.

Особливості застосування. При розвитку парадоксальних реакцій (гостре збудження, тривожність, порушення сну, галюцинації) уникати вживання алкоголю. Хворим під час застосування Сибазону, необхідно уникати управляння транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами, що потребують концентрації уваги і швидких фізичних та психічних реакцій.

З обережністю застосовується при серцевій та дихальній недостатності.

При призначенні Сибазону в період вагітності необхідно порівняти очікуваний терапевтичний ефект для матері та потенційну шкоду для плоду. Слід враховувати, що у новонароджених ферментативна система, яка приймає участь у метаболізмі Сибазону, недостатньо розвинута (особливо у недоношених), а також те, що препарат проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.  

Риск формування медикаментозної залежності збільшується при використанні великих доз, тривалого лікування, у пацієнтів, які раніше зловживали алкоголем. У випадку розвитку залежності, раптова відміна препарату супроводжується синдромом відміни (головний та   м’язові болі, тривога, напруження, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість; у важких випадках - дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, парестезії в кінцівках, світлова та тактильна гіпер чутливість; галюцинації та епілептичні напади).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори мікросомального окислення (у тому числі, циметидин, пероральні контрацептиви, дисульфірам, флуоксетин, ізоніазід, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроєва кислота) збільшують період напів виведення та підсилюють дію Сибазону. Препарат збільшує дію алкоголю, седативних, антипсихотичних засобів та антидепресантів на центральну нервову систему, аналгетиків, анестезуючих засобів, міо релаксантів. Антациди зменшують швидкість всмоктування Сибазону з шлунково-кишкового тракту. Гіпотензивні засоби можуть підсилювати виражене зниження анти тромбіну. Клозапін – можливе підсилення пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з неполярними серцевими глікозидами – можливе збільшення концентрації останніх у сироватці крові та розвиток дигіталісної інтоксикації. Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм. Омепразол збільшує час виведення Сибазону. Інгібітори моноамін оксидази, аналептики, психостимулятори – знижують активність Сибазону. Теофілін (у низьких дозах) може зменшувати або навіть змінювати седативну дію Сибазону. Сибазон порушує метаболізм фенітоїну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. № 10 в контурних чарункових упаковках. № 10х 2;  № 10х 5 в пачку.

Виробник. ХДФП «Здоров’я народу». Источник

Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22