ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СПОРАГАЛ

(SPORAGAL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: іtraconazole;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом та кришечкою голубого кольору; вміст капсули – сферичні кульки від білого до жовтувато-кремового кольору;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похіднітриазолу. Ітраконазол. Код АТС J02А С 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Спорагал - синтетичний протигрибковий препарат групи триазолів з широким спектром протигрибкової дії.

Механізм дії Спорагалу такий же, як у інших препаратів класу азолів. Він пригнічує утворення ергостеролу клітинних стінок гриба, виявляючи вплив наланостериндиметилазу - фермент, залежний від цитохрому Р-450.

До препарату чутливі Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candidaspp. (включаючи С.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp.,Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі іншімікро організми.

Фармакокінетика. Максимальнабіодоступність Спорагалу відмічається при прийомі препарату відразу після їди. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу вплазмі крові досягається через 3 - 4 години.

При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі досягається через 1 - 2 тижні від початку лікування і через 3 - 4 години після прийому останньої дози препарату становить 0,4 мкг/мл - при прийомі 100 мгітраконазолу 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл - при прийомі 200 мг препарату 1 раз надобу; 2,0 мкг/мл - при прийомі 200 мг 2 рази на добу.

З білками плазми зв'язується 99,8 % активної речовини.

Ітраконазол розподіляється у різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетнихм'язах у 2 - 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, в 4рази перевищує концентрацію у плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень від початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (у меншій кількості) залози шкіри.

Препарат метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол - спричиняє протигрибкову дію майжена рівні ітраконазолу і має кінцевий період напів виведення 1 - 1,5 доби. Приблизно 35 % від прийнятої дози препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 1 тижня, з них у незміненому вигляді виводиться менше 0,03%. З калом у незміненому вигляді виводиться приблизно 3 - 18 % від прийнятої дози препарату.

У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (СНІД, нейтропенія, трансплантація органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.

Показання для застосування. Лікування мікозів, спричинених чутливими до препарату збудниками:

- вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковийвульвовагініт;

- мікози шкіри, порожнини рота, очей;

- оніхомікоз, спричинений дерматофітами та/або дріжджовими грибами;

- системні мікози: системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (у томучислі криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, відразу після їди, капсули ковтають цілими.

При вульвовагінальному кандидозіпрепарат призначають по 2 капсули 2 рази на добу протягом 1 дня або по 2капсули 1 раз на добу протягом 3 днів.

При хронічному рецидивуючомугрибковому вульвовагініті - по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 6 - 7 днів, апотім протягом 3 - 6 менструальних циклів по 1 капсулі у перший день циклу.

При висiвкоподiбному лишаї – 2капсули 1 раз на добу протягом 7 днів.

При дерматомікозах – 1 капсула 1раз на добу протягом 15 днів. У випадку ураження висококератинізованих ділянок (таких як шкіра кистей і стоп) проводять додатковий курс лікування протягом 15днів, застосовуючи таку ж дозу препарату.

При кандидозі порожнини рота – 1капсула 1 раз на добу протягом 15 днів.

При грибковому кератиті – 2 капсули 1 раз на добу протягом 21 дня.

При онiхомікозі – 2 капсули на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи препарат по 2 капсули 2 рази на добу протягом 1тижня з наступними перервами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігті на руках) проводять 3 курси лікування: 1 тиждень прийому препарату, потім 3 тижні перерва. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування: 1 тиждень прийому препарату, 3 тижні - перерва.

При системному аспергільозіпрепарат призначають по 2 капсули 1 раз на добу протягом 5 місяців; за необхідності дозу препарату підвищують до 2 капсул 2 рази на добу.

При системному кандидомікозі – 1 -2 капсули 1 раз на добу, протягом від 3 тижнів до 7 місяців, за необхідності дозу препарату підвищують до 2 капсул 2 рази на добу.

При системному криптококозі (безознак менінгіту) – 2 капсули 1 раз на добу; для підтримуючої терапії препарат призначають по 2 капсули 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року. Прикриптоковому менінгіті - по 2 капсули 2 рази на добу.

При гістоплазмозі - від 2 капсул 1раз на добу до 2 капсул 2 рази на добу протягом 8 місяців.

При споротрихозі – 1 капсула 1 разна добу протягом 3 місяців.

При паракокцидіоїдозі - 1 капсула 1раз на добу протягом 6 місяців.

При хромомікозі – 1 - 2 капсули 1раз на добу протягом 6 місяців.

При бластомі козі - від 1 капсули 1раз на добу до 2 капсул 2 рази на добу протягом 6 місяців.

Для деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (СНІД, трансплантація органів, нейтропенія) може виникнути потреба у збільшенні дози препарату.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль у животі, запор, транзиторнепідвищення активності трансаміназ у крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні - гепатит (чіткий причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений); головний біль, запаморочення, периферична нейропатія, алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, синдромСтівенса–Джонсона); дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі алопеція, гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його компонентів.

Передозування. Повідомлень про випадки передозування препарату немає.

Особливості застосування. У період вагітності препарат призначають тільки при системних мікозах, якщо очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування препаратом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. У період годування груддю препарат призначають тільки у тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливого небажаного впливу на дитину.

Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ у крові препарат призначають тільки у випадках, якщо очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризикгепатотоксичної дії; застосування препарату припустиме, якщо значення показників АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більше, ніж у 2 рази. При цирозі печінки або при порушенні функції нирок препарат застосовується під контролем рівня ітраконазолу в плазмі; у разі потреби коригують дози.

Необхідно контролю вати функціональний стан печінки, якщо курс лікування триває більше 1 місяця, а також якщо у пацієнта, що приймає препарат, виникаєанорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль у животі або відмічається темний колір сечі. При виявленні порушень функції печінки препарат відміняють.

При периферичній нейропатії, спричиненій прийомом препарату, також необхідно препарат відмінити.

Клінічних даних поки що недостатньо для того, щоб рекомендувати препарат для широкого застосування у педіатричній практиці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується зі Спора галом одночасний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу аботриазоламу.

Необхідно дотримуватись обережності при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких здійснюється за участю ензимів типу цитохрому Р 450-3А, оскільки можливо посилення ефектів та/або збільшення часу дії цих лікувальних засобів.

Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.), істотно знижує біодоступність Спорагалу.

Антацидні препарати приймають не раніше, ніж через 2 години після прийому Спорагалу.

При одночасному прийомі Спорагалу з зидовудином, етинілестрадіолом абоноретистероном значна взаємодія не відмічена.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 до 25 °С . Термін придатності - 3 роки. Источник