І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЗИТРОКС
(ZITHROX)
|
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аzithromycin;
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А (та у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсульної форми, вкриті оболонкою, з рівною поверхнею з обох боків по 250 мг, з розподільчою рискою по 500 мг;
склад: 1 таблетка містить азитроміцину дигідрату, що еквівалентно 250 мг або 500 мг азитроміцину;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат безводний (кристалічний), крохмаль преже латинізований, кросповідон, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 400.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин.
Код АТС J01FА 10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що зумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 – 100 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентрація у тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Добре проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотно не впливає на їхню функцію. У бактерицидних концентраціях в осередку запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дало змогу розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напів виведення становить 14-20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дає змогу застосовувати препарат один раз на добу.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується Сmax на 30-50 %; у дітей у віці 3 – 5 років - знижуються C max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікро організмами.
Інфекції ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії);
інфекції шкіри і підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-берилiозу, бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити);
інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит);
захворювання шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Зитрокс застосовують 1 раз на добу за годину до їжі або через 2 год після їжі протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.
При гострих інфекціях урогенітального тракту дорослим призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – дорослим в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ).
Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, у дорослих – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям після 3 років (з масою тіла більше 25 кг) призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.
Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова доза становить 10 мг/кг маси тіла.
У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год.
Побічна дія.
Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі). Можливі мелена, холестатична жовтяниця, прискорене серцебиття, головний біль, біль у грудях, слабкість, сонливість, нефрит, вагініт, псевдомембранозний коліт, кандидоз, фото сенсибілізація, шкірні реакції (висипи), транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія і еозинофілі я. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. У дітей – збудження, безсоння, кон”юнктивіт.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату; при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності та лактації (на час лікування годування груддю призупиняють); дітям у цій лікарській формі до 3 років включно.
Передозування.
Симптоми: тимчасова втрата слуху, виражена нудота, діарея, блювання.
Проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.
Особливості застосування.
У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Зитрокс у хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіпер чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (алюміній і магнійвмісні), алкоголь і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбі нового часу не виявлено, однак з огляду на те, що при взаємодії макролідів і варфарину препарат посилює антикоагуляцій ний ефект, пацієнтам потрібен ретельний контроль протромбі нового часу. При одночасному застосуванні з дигоксином відбувається підвищення концентрації дигоксину. При призначенні з ерготаміном і дигідроерготаміном посилюється токсична дія цих препаратів (вазоспазм, дизестензія).
При одночасному застосуванні з тріазоланом знижується кліренс і збільшується фармакологічна дія тріазолану.
Підвищується концентрація в сироватці крові лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окислюванню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал), за рахунок інгібування азитроміцином мікросомального окислення в гепатоцитах.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 250С у сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки 250 мг: по 6 таблеток у стрипі, кожний у картонній упаковці (№6), по 10 упаковок в картонній коробці (№6х 10).
Таблетки 500 мг: по 3 таблетки у стрипі, кожний у картонній упаковці (№3), по 10 упаковок в картонній коробці (№3х 10).
Виробник. МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД. Источник
Адреса. Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400059, India.