І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ІЗО-МІК^® 20 мг

(ISO-MIK 20 mg)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ізосорбіду динітрат; 1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим   відтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату  20 мг;                              

допоміжні речовини:   крохмаль картопляний, стеарат кальцію, цукор - достатня кількість для отримання таблетки масою 100 мг.      

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцеву-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С 01D А 08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов‘язаний   з вивільненням активної речовини - оксиду азоту. У гладеньких м’язах судин оксид азоту   чиннить активацію гуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3^',5^'-гуанозинмоно фосфату, що зрештою приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та пре капілярні сфінктери розслабляються   меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана головним   чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення перед навантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та після навантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням. Підвищує   толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів   з ішемічною хворобою серця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню   міокарда за рахунок зменшення перед навантаження,   знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо після всмоктування зі шлунково-кішкового тракту ізосорбіду динітрат зазнає ефекту “першого проходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 4-5 год. Середня біодоступність при пероральному та сублінгвальному застосуванні становить відповідно 22 і 59 %. Ізосорбіду   динітрат метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-моно нітрату, період напів виведення якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-моно нітрату з періодом напів виведення 2,5 год. Період напів виведення ізосорбіду динітрату при одноразовому прийманні препарату становить 1 год.   Період напів виведення може зростати при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеної перорально разової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії.

Спосіб застосування та дози. При прийомі внутрішньо разова доза становить 10-20 мг або визначається лікарем індивідуально.

Звичайно   призначають по 10-20 мг 2-3 рази на добу. При необхідності застосування дози менше 20 мг застосовують таблетки Ізо-Мік^® 5 мг, Ізо-Мік^® 10 мг. У хворого з підвищеною потребою у нітратах добова доза може бути підвищена до 60-120 мг (по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу).

Для забезпечення оптимальної дії препарату інтервал між прийомами повинен становити не менше 4 год. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: рефлекторна тахікардія, скороминуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З боку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, запаморочення, головний біль, кволість, нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбіду динітрату або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт. ст.), колапс, шок, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньо черепного тиску (в тому числі геморагічний інсульт, черепномозкова травма), закрито кутова глаукома. Підвищена чутливість до нітратів.

Передозування. Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, може виникати ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія. У   зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, посилення серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можливе утворення метгемоглобінемії. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров’яного тиску. В легких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально; метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньо венно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньо венно; оксигенотерапія, гемодіаліз, транс фузійна терапія.  

Особливості застосування. Препарат з обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мі тральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; пацієнтів літнього віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до препарату рекомендується утриматися від його прийому на 36-72   год, замінивши його на цей час іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді моно терапії у звичайних дозах або в поєднанні з та іншими препаратами. Виникнення “нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислота ацетил саліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю.

Вплив на керування автомобілем та іншими механізмами.

У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Препарат приймають, запиваючи невеликою кількістю води.

Вагітність і період годування груддю.

У період вагітності призначають тільки за суворими показаннями, після оцінки реального співвідношення користь/ризик.

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію Ізо-Міку^® 20 мг. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту Ізо-Міку^®  20 мг.

Неможливе одночасне застосування ізосорбіду динітрату та силденафілу, який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Ізо-Мік^®           20 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С, подалі від вогню. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По  50 таблеток у контейнері полімерному, вкладеному в пачку із картону.

Заявник. ТОВ НВФ “Мікрохім”.

Адреса. 93009,   Луганська область, м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.

Тел.: (06453) 7-82-17, тел./факс: (06453) 7-63-98.

Виробник. ВАТ “Луганський хімфармзавод”. Источник

Адреса. Україна, м. Луганськ, вул. Кірова,17.

Смотрите также: Цены на Изо-мик в аптеках