ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМЕСИЛ®

 NIMESIL®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: німесулід;4-нітро-2-феноксиметаносульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтий зернистий порошок з апельсиновим запахом;

склад: 1 пакетик містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: кетомакрогол 1 000, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводна лимонна, коригент апельсиновий.

Форма випуску. Гранулят для приготування суспензії для внутрішнього застосування.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби. Код АТС М 01АХ 17.

Фармакологічні властивості. Фармкодинаміка. Німесил^в - цене стероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболюючу та жарознижуючу дію. Лікувальна дія Німесілу^®зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази. За рахунок селективної дії Німесилу^® на циклооксигеназу-2 не порушується синтезцитозахисних простагландинів в шлунку, що дуже важливо для частоти виникнення побічних проявів. Крім того, Німесил^® зменшує виробленнясу пероксидних аніонів, які індукуються нейтрофільними гранулоцитами, та пригнічує утворення вільних радикалів, які виникають під час запального процесу.

Фармакокінетика. В організмі людини Німесил^®добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв’язується збілками плазми.

Німесулід активно метаболізується у печінці заучастю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом єпарагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Періоднапів виведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться із організму з сечею – близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3% виводиться із організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у осіб похилого вікуне змінюється.

Показання для застосування. Гострий біль при бурситах і тендинітах. Симптоматичне лікування больового синдрому при ревматоїдному артриті таостеоартритах. Первинна дисменорея. Больові синдроми різної етіології: при гінекологічних та оториноларингологічних захворюваннях; після операційний період; при травматичних ушкодженнях; після стоматологічних втручань.

Спосіб застосування та дози. Німесил^в слід застосовувати протягом якомога короткого проміжку часу, який призначений для лікування відповідного захворювання.

Дорослі, підлітки (12-18 років) та особи похилого віку: 1 пакетик (100 мг) 2 рази на добу після їди.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнті віз легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатині ну 30-80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно.

Вміст порційних пакетиків висипають у склянку і розчиняють водою.

Побічна дія. Наведений нижче перелік небажаних явищ грунтуєтьсяна даних, отриманих у клінічних випробуваннях і протягом пост маркетинговогонагляду за застосуванням препарату. Частота небажаних явищ класифікується таким чином:

спостерігаються дуже часто (>1/10); часто (>1/100, але <1/10); іноді (>1/1 000, але <1/100); рідко (>1/10000, але <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000), у тому числі окремі випадки.

Протипоказання. Відома підвищена чутливість до німесуліду або добудь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції, які мали місце вминулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку із застосуванням ацетил саліцилової кислоти чи інших не стероїдних протизапальних препаратів. Гепатотоксичні реакціїна німесулід, які мали місце у минулому. Виразка шлунка чи дванадцяти палої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки чи кровотечі у травному тракті, цереброваскулярні кровотечі або інші ураження, які супроводжуються кровотечами. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Печінкова недостатність. Діти віком 12 років. Третій триместр вагітності та період годування груддю.

Передозування. Симптоми передозування не стероїдними протизапальними засобами звичайно обмежуються таким: апатія, сонливість, нудота, блювання, більв епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні. Можливо виникненя шлунково-кишкової кровотечі, гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми. Однак такі явища зустрічаються рідко. Лікування передозування –симптоматичне, специфічного антидоту немає. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступіньзв’язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним.

Особливості застосування. Ризик виникнення небажаних явищ може бути знижений, якщо Німесил^® застосовувати протягом якомога короткого проміжку часу. Лікування має бути припиненим, якщо не видно, що препарат приносить користь. Сповіщалося, що в окремих випадках застосування Німесилу^®було пов’язано із виникненням серйозних реакцій з боку печінки, і дуже рідко –з летальним кінцем. Якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів спостерігаються зміни функції печінки чи наявні симптоми ураження печінки (анорексія, нудота, блювання, біль у животі, темна сеча), то терапіюнімесулідом слід припинити. Відновлювати лікування таких пацієнтів німесулідомне слід. Сповіщалось також про ураження печінки (більшість яких мали оборотний характер) після короткотривалого застосування препарату. Під час лікуваннянімесулідом слід уникати його одночасного застосування з відомимигепато токсичними препаратами, також зловживання алкоголем, оскільки ці речовини можуть підвищити ризик виникнення печінкових реакцій. При лікуванні німесулідомслід утримуватись від застосування інших аналгетиків. Німесулід може спровокувати шлунково-кишкову кровотечу або утворення чи перфорацію виразки набудь-якій стадії лікування, із супутніми симптомами або без них і незалежно відтого, чи були в анамнезі захворювання травного тракту. У випадку виникнення таких явищ лікування німесулідом треба припинити. Німесулід слід з обережністю призначати хворим з порушеннями травного тракту (з пептичною виразкою ванамнезі, із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі, при виразковому коліті чихворобі Крона). Пацієнтам з порушеннями ниркової чи серцевої функції Німесил^®слід застосовувати з обережністю, оскільки він може спричинити чи посилити ці порушення. У такому випадку лікування Німесилом^® треба припинити. Особи похилого віку більш схильні до виникнення побічних дій при застосуванні не стероїдних протизапальних засобів, таких як шлунково-кишкові кровотечі чи перфорації, порушення серцевої, печінкової або ниркової функції. Тому вони потребують відповідного медичного нагляду. Німесулід може порушити функцію тромбоцитів, тому його слід призначати з обережністю хворим на геморагічнийдіатез. Німесил^® не можна застосовувати як замінник ацетил саліцилової кислоти для проведення кардіоваскулярної профілактики. Німесулід може маскувати підвищення температури тіла, яке пов’язане із бактеріальною інфекцією. Призначення німесуліду жінкам, які планують вагітність, не рекомендується. Жінкам, у яких вагітність проходить з ускладненнями, або жінкам, які обстежують ся з приводу безпліддя, слід подумати про відмову від німесуліду. Під час годування груддю застосовувати німесулід не рекомендується. Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати авто транспортом або механічними засобами не проводились. Якщо при застосуваннінімесуліду у пацієнтів виникали запаморочення чи сонливість, то їм слідвідмовитись від керування авто транспортом або механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пацієнти, які застосовують варфарин чи аналогічні антикоагулянти або ацетил саліцилову кислоту, мають підвищений ризик виникнення кровотеч, якщо вони одночасно лікуються Німесилом^®. Томутака комбінація не рекомендується, а за тяжких форм порушення згортання кровівона протипоказана. Якщо ж такої комбінації неможливо уникнути, потрібен частий контроль за згортанням крові. У здорових осіб німесулід тимчасово понижує діюфуросеміду щодо виведення натрію і меншою мірою – щодо виведення калію, а також зменшує діуретичну реакцію. Одночасне призначення німесуліду та фуросеміду пацієнтам з порушенням ниркової чи серцевої функції потребує обережності. Єдані про те, що не стероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію у плазмі та його токсичності. Якщо Німесил^®призначається хворому, який одночасно лікується препаратами літію, то треба проводити частий контроль рівня літію у плазмі. При одночасному застосуванні зглібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами клінічно значущих реакцій не спостерігалось. Потрібна обережність увипадку, коли німесулід призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, бо можливо підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності. При одночасному застосуванні ізциклоспорином можливо підвищення нефротоксичності останнього. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі усухому, захищеному від дії світла та джерела тепла місці! Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності – 2 роки.