ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІОРИЛ

(THIORIL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: thioridazine; 10-[2-(1-метил-2-піперидил) етил]-2-метил-тіофенотіазин гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-коричневого кольору (25 мг) та рожевого (50 мг);

склад: 1 таблетка містить тіоридазину гідро хлориду 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний безводний, крохмаль, полівінілпіролідон К 30, магнію стеарат, тальк;

оболонка: таблетки 25 мг: TRC оболонка-А, лак жовтий сонячний захід, лак індигокармін, лак пунцовий 4R;

таблетки 50 мг: TRC оболонка-А, лак кармазин.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нейролептичні засоби. Код АТС N05A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тіоридазин – фенотіазиновий нейролептик зі специфічною психотерапевтичною дією. Відмінною рисою ридазину є те, що антипсихотична дія поєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, емоційної індиферентності, в’ялості. Препарат   має помірну стимулюючу дію поряд з нейролептичною; помірний тимолептичний (антидепресивний) вплив; антихолінергічну активність, антигіпертензивний ефект; блокує постсинаптичні допамінергічні рецептори, справляє альфа-адреноблокуючу дію, пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза гіпоталамуса, проте збільшує вивільнення гіпофізом пролактину (внаслідок блокади допамінових рецепторів).

Фармакокінетика. Швидко та добре всмоктується у кишечнику, проникає через гематоенцефалічний бар’єр,   накопи чується у внутрішніх органах (у печінці та легенях), метаболізується у печінці, виділяється в значній кількості з сечею та калом. Період напів виведення - від 10 до 20 год.

Показання для застосування. Психічні та емоційні розлади, які супроводжуються страхом, напруженістю, збудженням. У психіатричній практиці - гостра та підгостра шизофренія, органічні психози, психомоторне збудження, маніакально-депресивні стани, неврози, синдром алкогольної абстиненції, психічні розлади поведінки дітей, стареча сплутаність свідомості.

Спосіб застосування та дози. Дози слід встановлювати в індивідуальному порядку,   відповідно до ступеня розладу. В усіх випадках повинна бути встановлена мінімальна терапевтично ефективна доза.

Дорослі та підлітки.

Психічні   та   емоційні   розлади, такі як шизофренія, маніакальні психози та подібні стани: 150 - 600 мг на добу. Для гострої шизофренії початкова доза може становити 200 мг. У резистентних пацієнтів під контролем лікаря можна підвищувати дозу до 800 мг на добу протягом курсу лікування, але не більше 4 тижнів.

Добова доза Тіорилу в амбулаторних умовах при психозах – 50 - 300 мг, при депресіях та при призначенні   пацієнтам похилого   віку  – 25 - 200 мг,   при   алкгольній   абстиненції  – 100 - 200 мг, при тяжких порушеннях психіки непсихотичного характеру – 25 - 150 мг. Як седативний засіб та анксіолітик препарат призначають долрослим у добовій дозі 10 - 75 мг.

Звичайні дози для застосування у педіатрії.

Для дітей до 2 років дози не встановлені.

Дітям 2 - 12 років: 0,25 - 3 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2 - 4 прийоми.

Тяжкі розлади: по 25 мг двічі або тричі на добу. Максимальна доза - 300 мг на добу.

Побічна дія. Тіорил   дуже добре переноситься та широко застосовується завдяки низькому рівню побічних ефектів. Побічні дії мають дозозалежний ефект і зустрічаються при застосуванні надлишкової початкової дози. Їх появу можна попередити призначенням адекватних терапевтичних доз. До звичайних побічних дій належать сонливість, запаморочення, сухість у роті та носі. Інколи зустрічається дозозалежна ортостатична гіпотензія, особливо у пацієнтів похилого віку.

До інших дозозалежних порушень, пов’язаних з антихолінергічною активністю препарату, відносять порушення акомодації, тахікардію, запор, затримку або нетримання сечі, які повністю минають при зниженні дози препарату.

Інколи можливі едема або збільшення маси тіла, головний біль. Описані перехідна лейкопенія та інші патологічні зміни крові, але агранулоцит оз спостерігається дуже рідко. Пігментарна ретинопатія з розладом зорової функції спостерігається дуже рідко. Вона описана як токсична реакція на високу дозу, що отримує пацієнт протягом тривалого періоду.

При застосуванні високих доз Тіорилу, як і інших фенотіазинів, можливі зміни ЕКГ ре поляризаційного типу (подовження інтервалу Q-T, зміни зубця Т, поява зубця U). Ці зміни, ймовірно, пов’язані зі зниженням концентрації калію в плазмі. Подібно до всіх фенотіазинів,   Тіорил зрідка може спричиняти аритмії.

При призначенні великих (нейролептичних) доз Тіорилу можлива поява екстра пірамідних симптомів; при застосуванні малих (анксіолітичних) доз вони практично не зустрічаються.

Антипсихотичні препарати типу Тіорилу можуть спричиняти гіперпролактинемію, яка призводить до галалктореї, порушення менструального циклу, та еректильні порушення, які можна попередити зниженням дози препарату. В окремих випадках описані алергічні висипання на шкірі, свербіж, холестатична жовтяниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Випадки найтяжчих депресій та коматозних станів; значне пригнічення центральної нервової системи; захворювання крові в анамнезі. Вагітність і лактація. Діти до 2 років.

Передозування.

Симптоми: сухість у роті, нудота, блювання, паралітична кишкова непрохідність, закладеність носа, нечіткість зорового сприйняття, рабдоміоліз, сплутаність свідомості, дезорієнтація, збудженість, сонливість, екстра пірамідні симптоми, гіперкінезія, судоми, кома, аритмія, тахікардія, виражена артеріальна гіпотензія, колапс, пригнічення дихання, затримка дихання, набряк легенів.

Лікування при передозуванні повинно спрямовуватися на видалення тіоридазину з організму за допомогою блювання або промивання шлунка, прийняття активованого вугілля. Загальна підтримуюча терапія застосовується для врегулювання діяльності серцево-судинної системи та системи дихання.

Особливості застосування. Перехресна чутливість фенотіазинів вказує на таке: якщо пацієнт демонструє гіперчутливу реакцію на один фенотіазин, то слід очікувати більш-менш виражену реакцію й на інший. Фенотіазини слід з обережністю призначати пацієнтам, трудова активність яких потребує повноцінного розумового напруження та пильності.

Рекомендується у перші 3 - 4 місяці лікування Тіорилом регулярно контролю вати картину крові. У разі захворювання печінки необхідний регулярний контроль її функцій. З обережністю слід призначати хворим з порушеннями серцевого ритму, захворюванням серця, нирковою недостатністю, хворобою Паркінсона, гіпертрофією передміхурової залози, міастенією, епілепсією, феохромоцитомою, закрито кутовою глаукомою в анамнезі.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, а також обмежити перебування на сонці.

Під час лактації годування груддю припиняють.

Слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фенотіазини здатні потенціювати дію депресантів ЦНС (наприклад, анестетик ів, аналгетиків, гіпнотичних засобів, антигістамінів, алкоголю тощо), а також атропіну та фосфорних інсектицидів.

Фенотіазини зменшують ефекти антикоагулянтів, протидіабетичних засобів, знижують вміст фенобарбіталу в плазмі крові.

Тіорил може послаблювати антипаркінсонічний ефект леводопи, знижувати судомний поріг у хворих на епілепсію (що потребує змін дози проти судомних препаратів). При одночасному призначенні з препаратами літію – ризик нейротоксичної дії.

Тіорил може потенціювати негативний ефект хінідину на скорочуваність міокарда. Як і інші фенотіазини, Тіорил має адренолітичну дію, тому може перешкоджати прес орному ефекту адренергічних вазоконстрикторів.  

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Виробник. ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС Лтд

                   TORRENT PHARMACEUTICALS Ltd

Адреса. Источник

Офіс: Torrent House, Off Ashram Road, Ahmedabad 380 009, India.