ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СОМАЗИНА®
(SOMAZINA®)
Склад:
Діюча речовина: 1 ампула (4 мл) розчину містить цитиколіну (у вигляді натрієвої солі) 500 мг або 1000 мг;
допоміжні речовини: соляна кислота або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X06.
Клінічні характеристики.
Показання. Інсульт в гострій фазі та його неврологічні наслідки. Черепно-мозкова травма та її неврологічні ускладнення.
Протипоказання. Відома алергія на один із компонентів препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих – 500 - 2000 мг/день, залежно від тяжкості стану хворого.
Препарат застосовують для внутрішньо венного або внутрішньом’язового введення, внутрішньо венно призначають у формі повільної внутрішньо венної ін’єкції (протягом 3 - 5 хв. в залежності від призначеної дози) або внутрішньо венно крапельно (40-60 крапель на хвилину).
Максимальна добова доза – 2000 мг.
При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 год.
Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів.
Для пацієнтів похилого віку корегувати дозу не потрібно.
Препарат сумісний з усіма внутрішньо венними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічним розчином глюкози.
Даний розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування.
Побічні реакції. Дуже рідко (<1/10000) (включаючи особисті повідомлення пацієнтів).
З боку центральної і периферичної нервової системи: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травної системи: нудота, блювота, діарея.
З боку шкіри: гіперемія, алергічне висипання, екзантема, пурпура.
Загальні реакції та в місці введення препарату: озноб, набряк.
Передозування. Повідомлення про випадки передозування відсутні.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Достатні данні про застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини. Дані про проникнення цитиколіну в грудне молоко відсутні.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений. Тому рекомендовано застосовувати препарат тільки тоді, коли очікувана користь перевершує можливий ризик.
Особливості застосування. У випадку персистуючої внутрішньо черепної кровотечі препарат рекомендується вводити у вигляді дуже повільної внутрішньо венної інфузії (30 крапель за хвилину) та не перевищувати добову дозу 1000 мг.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно резонансної спектроскопії. Шляхом своєї дії цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану цитиколін виявляє проти набрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.
Експерементальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А 1, А 2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку, за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність пост травматичного синдрому.
Цитиколіну поліпшує рівень уваги та свідомості, сприятливо діє на амнезію, когнітивні та неврологічні розлади пов’язані з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується, після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньо венного введення. Рівень холіну в плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна, і біодоступність практично така ж як при внутрішньо венному застосуванні.
Препарат метаболізується в кишечнику та печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку із швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, приймаючи участь в побудові фракції фосфоліпідів.
Тільки невелика кількість дози виявляється в сечі і фекаліях (менше 3%). Приблизно 12% дози виводиться з СО2 що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза приблизно 36 годин, в якій швидкість виведення швидко зменшується і друга фаза в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж фазність спостерігається при виведенні з СО2, швидкість виведення СО2 що видихається швидко зменшується приблизно через 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Несумісність. Не має.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі нижче 30 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Картонна упаковка містить 5 ампул в контурній чарунковій упаковці з полімерного матеріалу.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Феррер Інтернаcіональ, С. А. Источник
Місцезнаходження. 08028 Барселона, Іспанія, Гран Віа Карлос III, 94.