ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РАНІТИДИН
(RANITIDIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: ранітидин;
основні фізико- хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 168 мг ранітидину гідро хлориду, що відповідає 150 мг ранітидину;
допоміжні речовини: полівінілпіролідон, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний модифікований, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), етилцелюлоза, діетилфталат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Проти виразковий засіб. Антагоніст Н2-рецепторів.
Код АТС A02В А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ранітидин є засобом, який блокує Н2-гістамінові рецептори. Основний ефект пов’язаний з блокуючою дією на рецептори парієтальних клітин шлунка, внаслідок чого зменшується секреція залоз шлунка, головним чином – виділення соляної кислоти. Препарат пригнічує не тільки спонтанну шлункову секрецію, а й секрецію, викликану дією гістаміну, пентагастрину, кофеїну, а також розтягненням шлунка. Ранітидин не має анти андрогенної дії, оскільки не зв’язується з андроген ними рецепторами. Ранітидин не впливає на секрецію пепсину, загальна кількість виробленого пепсину знижується тільки по мірі зниження кількості об’єму виділеного шлункового соку. Ранітидин значно не впливає на стимульовану пентагастрином секрецію внутрішнього фактора, мало впливає або не впливає на рівень гастрину.
Фармакокінетика.
Ранітидин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не чинить значного впливу на всмоктування препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після одноразового прийому. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 50%. Після одноразової пероральної дози 150 мг ранітидину концентрація в сироватці крові, необхідна для пригнічення спонтанної секреції соляної кислоти на 50%, зберігається протягом 12 годин. Об’єм розподілу – 1,4 л/кг, ступінь зв’язування з білками плазми – 15%. В невеликій кількості ранітидин метаболізується в печінці до N-оксидів, S-оксидів і деметильованого ранітидину. Період напів виведення з плазми становить 2 - 3 години. Приблизно 30% прийнятої дози виділяється в незмінному стані з сечею протягом 24 годин, нирковий кліренс становить близько 410 мл/хв, що вказує на активну екскрецію нирковими канальцями. Основним метаболітом, що міститься в сечі (менше 4% прийнятої дози), є N-оксид, інші метаболіти: S-оксид і дем етильований ранітидин (по 1%). Інша частина прийнятої дози ранітидину виділяється з калом.
Спостереження за хворими з порушенням функції печінки (компенсований цироз) показали, що зміна періоду напів виведення, розподілу, кліренса і біодоступності практично незначна.
Ранітидин проникає крізь плацентарний бар’єр, в материнське молоко. Дуже незначною мірою проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, тому надзвичайно рідко спостерігаються побічні явища з боку центральної нервової системи.
Показання для застосування.
Доброякісна виразка шлунка і дванадцяти палої кишки; не виразкова диспепсія; рефлюкс-езофагіт; для профілактики і лікування виразок, зумовлених застосуванням не стероїдних протизапальних засобів; синдром Золлінгера-Еллісона; для профілактики аспірації шлункового соку при пологах і під час загальної анестезії; у схемах ерадикації H. pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами).
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо перед їжею, запиваючи водою.
Доброякісна виразка шлунка і дванадцяти палої кишки: 150 мг 2 рази на день (вранці і ввечері) або 300 мг перед сном протягом 4 - 8 тижнів, у разі не виразкової диспепсії – 6 тижнів і 8 тижнів у разі лікування виразок, викликаних застосуванням не стероїдних протизапальних засобів. Для підтримуючої терапії призначають по 150 мг на ніч.
Немає достатнього досвіду щодо застосування ранітидину для лікування дітей, його дія клінічно недостатньо вивчена, однак препарат успішно застосовувався для лікування дітей віком від 8 до 18 років.
Дітям (виразка шлунка) – 2 - 4 мг/кг маси тіла 2 рази на день. Максимальна добова доза – 300 мг.
Інфекція Helicobacter pylori і виразка дванадцяти палої кишки: ранітидин 300 мг на день (у один або два прийоми), + амоксицилін 1г 2 рази на день або метронідазол 500 мг 2 рази на день протягом 2 тижнів. Лікування ранітидином продовжують ще 2 тижні.
Профілактика виразки шлунка і дванадцяти палої кишки під час прийому не стероїдних протизапальних засобів : 150 мг 2 рази на день.
Рефлюкс-езофагіт: 150 мг 2 рази на день або 300 мг перед сном протягом 8 тижнів, при тяжкій формі захворювання – 150 мг 4 рази на день протягом 12 тижнів, для підтримуючої терапії (довгостроково) – 150 мг 2 рази на день.
Синдром Золлінгера-Еллісона: 150 мг 3 рази на день, при необхідності дозу можна збільшити. Є клінічний досвід застосування ранітидину в дозі до 6 г на день.
При порушенні функції нирок дозу знижують, призначають 150 мг на ніч.
Побічна дія.
Звичайно препарат переноситься добре. Побічні явища поодинокі і оборотні після зниження дози або припинення прийому препарату. Можливі пронос та інші гастроінтестинальні порушення, рідко ураження печінки, головний біль, запаморочення, висип та втома. Ці явища зазвичай зникають в процесі лікування. Рідко - гострий панкреатит, брадикардія. В окремих випадках у хворих похилого віку чи тяжко хворих пацієнтів – атріовентрикулярна блокада, сплутаність свідомості, депресія і галюцинації. Дуже рідко відзначаються реакції гіпер чутливості (пропасниця, артралгія, тромбоцит опенія, панцитопенія).
Протипоказання.
Ранітидин протипоказаний при підвищеній чутливості до ранітидину чи допоміжних речовин препарату, гострій порфірії, вагітності і в період годування груддю.
Передозування.
Після застосування одночасно 18 г ранітидину спостерігались оборотні реакції, вказані в розділі “Побічна дія”. Додатково відзначені порушення ходи і гіпотензія. При передозуванні застосовують звичайні заходи для попередження всмоктування препарату з шлунково-кишкового тракту, забезпечують клінічне спостереження за хворим і при необхідності застосовують підтримуючу терапію.
Особливості застосування.
Пацієнтам з ослабленою функцією нирок дозу зменшують. Слід бути обережними хворим з порушенням функції печінки. При захворюваннях печінки препарат можна застосовувати тільки зваживши можливий ризик від застосування. Слід взяти до уваги, що при застосуванні препарату зменшується здатність шлункового соку знищувати мікро організми і підвищується ризик захворювання на сальмонельоз.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами: у поодиноких випадках можливі побічні явища з боку центральної нервової системи (запаморочення), у зв’язку з цим слід бути обережним.
Лікування препаратом не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до загострення виразкової хвороби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Всмоктування Ранітидину знижує сукральфат. Ранітидин практично не взаємодіє з ензиматичною мікросомальною системою цитохрому Р-450 в печінці і тому не впливає на метаболізм інших медикаментів (діазепаму, лідокаїну, фенітоїну, пропранололу, теофіліну і варфарину). Ранітидин знижує кислотність шлункового соку, тому може впливати на всмоктування тих речовин, абсорбція яких залежить від ступеня кислотності шлункового соку.
У період лікування слід утримуватись від куріння і прийому алкоголю.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15оС до 30°С.
Термін придатності 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
20 таблеток в упаковці.
Виробник. АТ Олайнський хіміко-фармацевтичний завод “Олайнфарм”. Источник
Адреса. Вул. Рупніцу 5 , Олайне, Латвія.