ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

    Ультра каїн^® Д-С форте

 (Ultracain^® D-S forte)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, практично вільний від домішок;

склад: 1 мілілітр містить 40 мг артикаїну гідро хлориду і 0,012 мг епінефрину (адреналіну) гідро хлориду;

допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для інєкцій.

Фармакотерапевтична група.   Засоби для місцевої анестезії.

Код АТС: N 01B B58.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат для місцевої анестезії у   стоматології. Артикаїн, що є одним із компонентів препарату,   місцевий анестетик амідного типу тіапрофенової групи. Дія препарату починається швидко – через 1 – 3 хвилини. Тривалість анестезії – не менше 75 хвилин. Не впливає на загоєння рани, що зумовлено доброю тканинною переносимістю і мінімальною судинозвужуючою дією. Внаслідок низького вмісту адреналіну в препараті його вплив на серцево-судинну систему дуже малий: майже не відмічається підвищення АТ та збільшення ЧСС. Препарат має низьку токсичність.

Фармакокінетика. Артикаїн при введенні у підслизову оболонку порожнини рота має високу дифузійну здатність. Звязування з білками становить 95%. Період напів виведення – 25,3+3,3 хвилини. Препарат мінімально проникає крізь плацентарний барєр, практично не виділяється з грудним молоком. Виведення препарату відбувається головним чином   через нирки.

Показання для застосування. Операції на слизових оболонках або на кістках, що потребують більш інтенсивної ішемії; операції на пульпі зуба (ампутації і екстирпації); екстракція зламаного зуба (остеотомія) або зуба, ураженого апікальним пародонтозом; тривалі хірургічні операції (наприклад операція Колдуелла-Люка); через шкірний остеосинтез; видалення кіст; мукогінгівальні операції; резекція верхівки кореня; підготовка порожнини і підготовка зуба під коронку   у пацієнтів з високою чутливістю зубів.

Спосіб застосування та дози. Дозу Ультра каїну^® Д-С форте встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості та довго тривалості операції.

При неускладненій екстракції щипцями верхнього зуба за відсутності запалення вестибулярна ін'єкція дорослим у дозі 1,7 мл на кожний зуб звичайно є адекватною. В окремих випадках може знадобитись додаткова вестибулярна ін'єкція в дозі 1–1,7 мл для забезпечення повної анестезії. У більшості випадків немає необхідності виконувати болісну ін'єкцію з боку піднебіння. У тих випадках, коли необхідно розсікати або зашивати піднебіння, адекватною є   піднебінна депо-ін'єкція в дозі близько 0,1 мл на укол. При множинних екстракціях поруч розташованих зубів кількість вестибулярних ін'єкцій звичайно можна обмежити. У випадку неускладнених щипцевих екстракцій нижніх пре молярів за відсутності запалення можна обійтися без анестезії нижньої щелепи, оскільки інфільтраційна анестезія, що забезпечується дорослим ін'єкцією в дозі 1,7 мл на зуб, звичайно є достатньою. Якщо таким шляхом не вдалося досягти бажаного ефекту, тоді виконується додаткова вестибулярна ін'єкція в   дозі  1–1,7 мл. Лише в тому випадку, коли цими способами не вдалося досягти повної анестезії, необхідна звичайна анестезія методом нижньощелепної блокади.   Для підготовки порожнини або препарування під коронку будь-якого зуба, за винятком нижніх молярів, показана вестибулярна ін'єкція Ультра каїну^® Д-С форте дорослим у дозі  0,5 – 1,7 мл на кожний зуб. Точна кількість залежить від бажаної глибини і тривалості анестезії.

При виконанні однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити до 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Доза дорослим до 500 мг (що становить 12,5 мл інєкційного розчину) добре переноситься при проведенні перед інєкцією аспіраційної проби з метою виключення можливості внутрішньо судинного введення. Для її виконання найбільш підходить шприц «Юніджет К» для картриджів.

Інєкційний тиск повинен відповідати чутливості тканини. Прийом їжі допустимий тільки після повернення чутливості.

Побічна дія. Як і для всіх місцевих анестетик ів, можлива поява порушень з боку центральної нервової системи:   від ступору до втрати свідомості, порушень дихання аж до його припинення, тремору м'язів, мимовільних м'язових скорочень аж до генералізованих конвульсій, а також нудоти, блювання.

У ході ін'єкції місцевого анестетика або незабаром після ін'єкції можливий також розвиток короткотривалих порушень зору (розпливчастість, минуща сліпота, диплопія). Проте такі реакції зустрічаються рідко. При використанні Ультра каїну^® Д-С форте можливі помірно виражені порушення кровообігу, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Застосування місцевих анестетик ів може також спричинити шок, який у ряді випадків є загрозою для життя, або серцеву недостатність. Не можна виключити реакції підвищеної чутливості (алергічного або псевдо алергічного характеру). Вони виявляються у місцях ін'єкції у вигляді   набряку або запалення, а також незалежно від них у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон'юнктивіту, риніту, набряку обличчя за типом ангіо невротичного набряку, включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи і/або щік, набряк язика, набряк язика з дисфагією, уртикарією, утрудненням дихання, що може перейти в анафілактичний шок.  

Часто спостерігається головний біль, зумовлений переважно наявністю епінефрину (адреналіну). Інші побічні реакції, зумовлені адреналіном (тахікардія, аритмії серця, підвищення артеріального тиску), при низьких концентраціях, що становлять 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) і 1:100 000 (1 мг/100 мл), зустрічаються дуже рідко. При введенні вмісту двох картриджів Ультра каїну^® Д-С форте (3,4 мл) у підслизову оболонку порожнини рота у здорових дорослих - учасників досліджень не спостерігалося змін систолічного або діастолічного тиску крові: частота пульсу в цих випадках також залишалась практично незміненою.

В окремих випадках у місцях ін'єкції можуть розвитися зони ішемії, які іноді прогресують до ступеня тканинного некрозу, що пов'язано з ненавмисною внутрішньо судинною ін'єкцією. Парез лицьового нерва можливий лише при порушенні   техніки ін`єкції.

Особлива примітка.   В окремих випадках, зокрема   у хворих на бронхіальну астму,   можлива реакція підвищеної чутливості, зумовлена вмістом натрію мета бісульфіту. При цьому можуть розвитися блювання, пронос, стридорозне дихання, гострі напади астми, розлади свідомості або шок.

Протипоказання.   Підвищена   чутливість   до   артикаїну або інших місцевих анестетик ів амідного типу та складових препарату.

Для введення препарату пацієнтам з  " пара груповою алергією" можна використовувати тільки картриджі та ампули, що не містять метилпарабену. Флакони для багаторазового дозування містять метилпарабен як консервант.        

Оскільки одним із складників препарату є адреналін, слід брати до уваги такі протипоказання: пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії, закрито кутова форма глаукоми, гіпертиреоз, феохромоцитома, супутня місцева анестезія кінцівок, прийом неселективних b-блокаторів, таких як пропранолол.

Ультра каїн^® Д-С форте не слід призначати хворим на астму і тим, хто   має підвищену чутливість до сульфітів, пацієнтам з гострою декомпенсованою серцевою недостатністю (гострою серцевою недостатністю), з порушенням серцевого ритму або провідникової   системи (AV-блокади ІІ-ІІІ ступеня, тяжка брадикардія), тяжкою формою гіпертензії.

Передозування. Якщо при введенні препарату розвиваються початкові ознаки побічної реакції або токсичної дії (наприклад запаморочення, рухове занепокоєння, ступор), слід припинити ін'єкцію і перевести пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролю вати пульс і артеріальний тиск.   Навіть у тому випадку, коли симптоми не здаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньо венного доступу рекомендується розпочати внутрішньо венну інфузію симптоматичної терапії.   При порушеннях дихання призначають кисень залежно від тяжкості стану; за необхідності   застосовують   штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.     Аналептики центральної дії протипоказані.  

Мимовільні м'язові скорочення або генералізовані конвульсії м'язів потребують внутрішньо венної ін'єкції барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії, продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевою діяльністю, щоб уникнути ризику порушень кровообігу і пригнічення дихання. Введення барбітуратів повинно супроводжуватись ін фузійним введенням рідини через раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і падінню артеріального тиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальне положення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.  

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини,   слід після припинення ін'єкції вжити таких заходів: забезпечити горизонтальне положення пацієнта з трохи піднятими ногами, а також прохідність дихальних шляхів, інсуфляцію кисню.   Окрім того, слід налагодити внутрішньо венне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньо венне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250 – 1 000 мг метил преднізолону), заміщення рідини (за необхідності також плазмозамінники та альбумін людини).

У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії застосовується   негайна внутрішньо венна ін'єкція епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл і ввести спочатку повільно 0,25 - 1 мл цього розчину (0,025 - 0,1 мг адреналіну). Контролю вати частоту пульсу і артеріальний тиск. Не вводити більше 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) в один прийом. Якщо це дозування є недостатнім,   слід додати адреналін до ін фузійного розчину (швидкість інфузії встановлювати відповідно до   частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі форми   тахікардії або тахіаритмії можуть бути ліквідовані застосуванням анти аритмічних препаратів (але не неселективних бета-адреноблокаторів).

Застосування кисню і контроль параметрів кровообігу в усіх цих випадках є обов'язковими.  

При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію слід застосовувати   периферичні вазодилататори.

Особливості застосування. Препарат не можна вводити внутрішньо венно. Не можна проводити інєкцію у ділянку запалення. Вживання їжі або рідини перед проведенням анестезії заборонено.

Незалежно   від   наявності   суворих   показань   для застосування,   Ультра каїн^®     Д-С форте не слід призначати   пацієнтам з дефіцитом холін естерази, оскільки в цьому випадку велика ймовірність підвищення тривалості, а за деяких умов і небажаного посилення   його дії.  

Ультра каїн^® Д-С форте слід з обережністю призначати хворим на   стенокардію, артеріосклероз, з порушеннями згортання крові, з тяжкими порушеннями функції нирок і печінки.                      

Пацієнтам, які мають захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі,   артеріальна гіпертензія), хворим на цукровий діабет, з цереброваскулярними порушеннями, хворим на хронічний бронхіт, емфізему, а також при станах занепокоєння   доцільно використовувати Ультра каїн^® Д-С, який містить меншу кількість адреналіну.

Вагітність і лактація.

У період вагітності місцева анестезія являє собою не стресовий метод досягнення аналгезії або анестезії при хірургічних операціях. Артикаїн проходить крізь плацентарний бар'єр меншою мірою, ніж інші анестетики. Через швидкий розпад і добре виведення артикаїн не виявляється у грудному молоці в клінічно значущих концентраціях. Тому немає необхідності переривати годування груддю.

Здатність   управляти   автомобілем та іншими механізмами.

Тільки стоматолог може вирішити питання про те, з якого часу після операції пацієнт знову може брати участь у дорожньому русі або обслуговувати машини.

Дослідження показали, що занепокоєння, пов'язане з чеканням, і операційний стрес можуть призвести до зміни здатності   ефективно діяти,   тоді як застосування в дослідженнях Ультра каїну^®Д-С форте не призводило до помітного погіршання   здатності   брати   участь у дорожньому русі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Судинозвужуючий ефект вазоконстрикторів симпатоміметичного типу (наприклад адреналіну) може бути посилений трициклічними   антидепресантами або інгібіторами МАО. Взаємодії такого типу описані для норадреналіну і адреналіну при їх використанні як вазоконстрикторів у концентраціях 1:25000 і 1:80000 відповідно. Хоча концентрація   адреналіну   в   Ультра каїні^® Д-С форте   значно нижча (1:100 000), слід   враховувати і таку можливість.

Адреналін може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижує   дію   оральних   антидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні наркотичні препарати (наприклад галотан) можуть підвищувати чутливість серця до катехоламінів,   спричинюючи при цьому аритмію.

Під час супутнього лікування антитромботичними засобами (гепарином, ацетил саліциловою кислотою) підвищується частота виникнення кровотечі. Випадковий прокол судини під час місцевої анастезії може спричинити серйозну кровотечу.

Ультра каїн^® Д-С форте не можна призначати одночасно з неселективними блокаторами β-адренорецепторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25С у сухому, недоступному для дітей місці.   Захищати від дії світла.

Термін придатності.   Картриджі  - 30 місяців, ампули  -  36 місяців.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка. Розчин для інєкцій по 1,7 мл у картриджах №100 та по 2 мл в ампулах № 100 (10X10).

Виробник.   “Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ”, Німеччина. Источник

Адреса.   Industriepark Hoechst D-65926 Frankfurt am Main, Germany.