ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
І Н Д А П Р Е С
(INDAPRES)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: indapamide; (RS)- 4-хлор-3-сульфаміл-N-(2-метил-2,3-дигідро- 1Н-індол-1-іл) бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою; двоопуклі, круглі; на одній стороні є риска для поділу таблетки;
склад: 1 таблетка містить 2,5 мг індапаміду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (повідон К-25), магнію стеарат, тальк, лактоза;
склад оболонки: гіпромелоза (Methocel E 15 LV), макрогол 6000 (PEG 6000), титану діоксид, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю; сульфаміди, прості препарати.
Код АТС С 03В А 11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Індапамід – сечогінний засіб групи тіазидо подібних діуретиків, похідне бензамідів. У дозі 2,5 мг виявляє слабкий сечогінний та виражений і тривалий антигіпертензивний ефект. Зменшує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нефрону, збільшує елімінацію натрію та хлоридів із сечею; меншою мірою впливає на виведення іонів калію. Антигіпертензивна дія пояснюється зменшенням тонусу гладких м’язів кровоносних судин, поліпшенням ниркового кровообігу і безпосереднім судинорозширюючим ефектом. Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця. Практично не виявляє негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводневий обмін навіть у хворих із супутнім цукровим діабетом. Препарат, застосований при артеріальній гіпертензії у дозі 2,5 мг на добу, діє протягом 24 годин. Збільшення дози препарату не спричиняє більш сильної антигіпертензивної дії, хоча і посилює його діуретичний ефект.
Фармакокінетика. Індапамід швидко і повністю абсорбується у травному тракті, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 2 години. Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається приблизно через 12 годин після одноразового прийому і через 8 - 12 тижнів систематичного застосування.
Приблизно 70% індапаміду зв’язується з білками плазми крові. При повторному прийомі поступово досягається постійна концентрація у плазмі крові і фармакокінетичні параметри індапаміду не змінюються, що свідчить про мінімальний ризик кумуляції.
Висока ліпофільність індапаміду забезпечує тривалий період напів виведення (Т½ у середньому - 18 годин).
Метаболізується у печінці, виводиться із організму дуже повільно, у вигляді метаболітів, переважно нирками (близько 70%) і приблизно 8% - у незміненому вигляді. Індапамід виділяється також з грудним молоком.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Індапрес призначається тільки дорослим. Препарат приймається внутрішньо, в одноразовій дозі - 1 раз на добу, незалежно від прийому іжі, краще - у ранкові години. Початкова доза, як правило, становить 1,25 мг (½ таблетки; таблетка має риску для поділу) 1 раз на добу. Якщо через 4 тижні не спостерігається поліпшення, дозу необхідно збільшити до 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. У випадку недостатньої ефективності дозу можна збільшити до 5 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи - головний біль і запаморочення, стомлюваність, слабкість, судоми, нервозність, підвищення напруження і збудливості, дуже рідко – енцефалопатія у пацієнтів з печінковою недостатністю;
з боку травного тракту - запор, нудота, блювання, діарея, відсутність апетиту, подразнення стравоходу і сухість у роті, пов’язані з порушенням функції печінки; дуже рідко - розвиток панкреатиту;
з боку серцево-судинної системи - аритмія і тахікардія, екстрасистолія і сильне серцебиття, ортостатична гіпотензія;
з боку сечовидільної системи - надмірне сечовиведення і пов'язаний з ним ризик зневоднення, особливо в осіб похилого віку і у пацієнтів із серцевою недостатністю;
дерматологічні зміни - свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, запалення судин, загострення симптомів червоного вовчака;
інші - імпотенція, припливи жару, зменшення маси тіла, парестезія кінцівок.
Зміни параметрів лабораторних досліджень - збільшення концентрації сечової кислоти у сироватці крові, збільшення концентрації креатині ну у сироватці крові; поява цукру у сечі, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, дуже рідко – гіперкальціємія; збільшення концентрації глюкози і дисліпідемія; збільшення активності ферментів печінки; тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, анемія.
Протипоказання.
Індапрес протипоказаний:
- при підвищеній чутливісті до індапаміду та інших компонентів препарату, а також до інших препаратів цієї групи;
- при гострих порушеннях мозкового кровообігу;
- виражених порушеннях функції печінки і нирок;
- печінковій енцефалопатії;
- анурії і гіпокаліємії;
- дітям до 16 років і жінкам у періоди вагітності та годування груддю.
Передозування. Передозування препарату Індапрес може спричинити раптову артеріальну гіпотензію, посилення сечогінної дії, порушення водно-електролітного обміну. Антидот Індапресу не відомий. При передозуванні необхідна швидка елімінація прийнятого засобу (промивання шлунка, введення активованого вугілля) з подальшою ре гідратаційною терапією і корекцією електролітних порушень.
Особливості застосування. Рекомендовані застережні заходи.
Індапамід не можна приймати одночасно із солями літію, антигістамінними засобами II генерації (з астемізолом, терфенадином, кестином), пентамідином, він каміном, еритроміцином (внутрішньо венно), контрастними засобами, які містять йод. Необхідно дотримуватись обережності при одночасному застосуванні індапаміду з такими лікарськими засобами:
- із солями літію: виникає ризик підвищення концентрації літію в сироватці крові;
- з препаратами наперстянки: існує можливість посилення небажаних симптомів наперстянки, якщо утримується понижена концентрація калію в сироватці крові;
- у випадку одночасного застосування індапаміду з калій зберігаючи ми сечогінними засобами (з амілоридом, спіронолактоном, триамтереном) необхідно проводити моніторинг концентрації калію в сироватці крові;
- анти аритмічні засоби (хінідин, дизопірамід, аміодарон, бретиліум, соталол), психотропні засоби (фенотіазини, трициклічні і тетрациклічні антидепресанти), протигрибкові (флуконазол, кетоконазол, інтраконазол, міконазол), макроліди і ко-тримоксазол інколи можуть спричинити порушення серцевого ритму (синдром “піруету”), особливо при зниженні концентрації калію у сироватці крові.
При порушеннях функції печінки і нирок необхідно контролю вати рівень калію у сироватці крові. При виявленні уражень печінки слід припинити застосування препарату для попередження розвитку енцефалопатії. У випадку загострення симптомів у пацієнтів з нирковою недостатністю (легкою чи помірною) слід припинити застосування препарату. Слід припинити лікування індапамідом хворих на гіперпаратиреоз у випадку виникнення у них гіперкальціємії. З обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням водно-електролітного балансу, хворим на цукровий діабет, подагру та особам з нирковими хворобами.
У хворих на гіперурикемію і подагру рекомендується регулярно визначати вміст сечової кислоти у сироватці крові. Вторинна гіповолемія, спричинена втратою води і натрію, внаслідок діуретичної дії препарату на початку лікування може спричинити зниження клуб очкової фільтрації, що може призвести до підвищеного рівня сечовини в крові і креатині ну в плазмі. Ця нетривала функціональна недостатність не має наслідків у осіб з нормальною нирковою функцією, але може збільшити вираженість попередньої ниркової недостатності.
Під час застосування препарату необхідний регулярний моніторинг ЕКГ, функції нирок, концентрації цукру в крові.
Застосування для лікування пацієнтів похилого віку та пацієнтів із серцевою недостатністю.
Можлива підвищена чутливість до дії препарату – надмірне сечовипускання і пов’язаний з цим ризик дегідратації.
Застосування препарату в педіатричній практиці. Не рекомендується призначати препарат для лікування дітей через відсутність даних, які підтверджують ефективність і безпеку його застосування у цій віковій групі.
Застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю. Препарат не застосовувати в періоди вагітності і годування груддю.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми. При застосуванні препарату Індапрес інколи можуть виникати небажані прояви, пов’язані зі зниженням артеріального тиску, що може обмежувати здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати рухомі механізми. Якщо виникають вищезазначені явища, необхідно відмовитися від керування транспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів.
Застосування препарату для лікування спортсменів. Індапамід може спричинити позитивну реакцію під час допінг-контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не стероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати гіпотензивний ефект індапаміду;
- засоби, які знижують концентрацію калію (амфотерицин В, системні кортикостероїди, проносні засоби при їх тривалому застосуванні), можуть спричинити підвищений ризик розвитку гіпокаліємії;
- нейролептичні і трициклічні антидепресанти можуть посилювати гіпотензивний ефект індапаміду (можливість розвитку ортостатичної гіпотензії);
- інгібітори АПФ при одночасному застосуванні з індапамідом можуть підвищити ризик різкого зниження артеріального тиску і розвитку гострої ниркової недостатності (особливо це стосується пацієнтів зі звуженням ниркової артерії);
- метформін при одночасному застосуванні з індапамідом може спричинити лактатний ацидоз;
- циклоспорин може підвищувати концентрацію креатині ну в сироватці крові;
- солі кальцію можуть підвищити концентрацію кальцію у сироватці крові внаслідок зменшення ниркового виведення;
- індапамід посилює дію інших антигіпертензивних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25° С у сухому, захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 30 таблеток у блістері, у картонній коробці.
Виробник. Гродзиський фармацевтичний завод “Польфа” Сп. з о. о.
Адреса. 05-825, м. Гродзиськ Мазовецький, вул. кс. Ю. Понятовського, 5, Польща. Источник
Тел./факс (10 48 22) 755 55 66.