І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
К Е Т О Л Е К Сä
(K E T O L E X®)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назви: ketorolac; ((±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота, 2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору;
склад: 1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт абсолютний, натрію мета бісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксиду 1% розчин, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кеторолак справляє протизапальну і виражену аналгетичну дію. Впливає на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак не має седативної і анксіолітичної дії, не впливає на психомоторні функції, не спричиняє пригнічуючої дії на дихальний центр. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів агрегувати відновлюється через 24 – 48 год. Препарат не спричинює синдрому відміни після припинення його прийому. Аналгетична дія після внутрішньом’язового введення розвивається через 10 хв і триває протягом 6 – 8 год.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення кеторолак повністю всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 45 – 50 хв. Після внутрішньо венного введення 30 мг кеторолаку його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5,4 хв після однократного введення і становить 2,2 – 3 мкг/мл. Кеторолак не піддається суттєвому пре системному метаболізму, препарат не кумулює при введенні в дозі 10 – 90 мг. Повільно зв’язується з білками плазми (99%). Метаболізується зв’язуванням з глюкуроновою кислотою або шляхом гідроксилювання з утворенням р-гідроксикеторолаку, аналгетична активність якого менше 1% від такої кеторолаку. Середній період напів виведення дорівнює 4 – 6 год, середній об’єм розподілу – 0,15 л/кг, загальний кліренс 0,35 мл/хв/кг. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається при введенні препарату кожні 6 год протягом доби. Кліренс при багаторазовому застосуванні лишається постійним. 10% дози препарату виводиться з калом, 90% – із сечею, причому 60% – в незміненому стані. У хворих старше 65 років елімінація знижується, період напів виведення збільшується в середньому до 7 год після парентерального введення в дозі 30 мг, загальний кліренс уповільнюється до 0,019л/кг. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку уповільнено, про що свідчить зниження загального кліренсу, а період напів виведення збільшується до 9,62 – 9,91 год, внаслідок цього потрібна корекція дози. Кеторолак проникає крізь плаценту і в грудне молоко.
Показання для застосування. Cимптоматичне лікування помірного та гострого після операційного болю. Препарат також застосовується при гострій нирковій коліці, зубному болю та болю, пов’язаному з травмою, і вісцеральному болю, при онкологічних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза - 30 мг внутрішньом’язово. За необхідності можливе призначення від 15 до 30 мг кожні 4 – 6 годин. Для хворих з масою тіла до 50 кг і старше 65 років з порушенням функції нирок доза становить 10 – 30 мг. При лікуванні гострого болю, який супроводжує ранній після операційний період, початкову дозу Кетолексуä 30 мг можна повторювати через 15 – 30 хв, а надалі – кожні 30 хв по 15 мг за необхідності. Максимальна добова доза Кетолексуä не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів і 60 мг - для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 50 кг і з порушенням функції нирок.
Максимальна тривалість парентерального застосування Кетолексуä не повинна перевищувати 2 діб.
Періодичні введення препарату за необхідності можна призначати на більш тривалий термін.
Побічна дія. З боку травної системи: стоматити, сухість у роті, нудота, запор, диспепсія, гастрит.
З боку центральної і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку сечовидільної системи: прискорене сечовипускання, ниркова недостатність.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія.
Алергічні реакції: свербіж, біль і набряк в місці ін’єкції.
В окремих випадках можливо порушення гемопоезу (агранулоцит оз, тромбоцит опенія, анемія).
Протипоказання. Кетолексä протипоказаний пацієнтам, у яких на наступний прийом препарату почалися алергічні реакції. Він також протипоказаний хворим з гіперчутливістю до не стероїдних протизапальних засобів.
Кетолексä не повинен призначатися хворим на активну пептичну виразку, при тяжких порушеннях функції нирок (рівень креатині ну в плазмі крові 5 мг/100 мл); ризик після операційної кровотечі, геморагічний інсульт, хронічна серцева недостатність; жінкам у періоди вагітності та годування груддю, дітям до 16 років.
Передозування. Біль у животі, нудота, блювання, порушення функції нирок, гіпервентиляція. Проводити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Для лікування пацієнтів із серцевою недостатністю, хворих на артеріальну гіпертензію Кетолексä слід застосовувати з обережністю. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24 – 48 год після відміни препарату, тому необхідно контролю вати згортання крові у хворих при застосуванні Кетолексуä.
При застосуванні Кетолексуä слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Наркотичні аналгетики (морфін) можуть призначатися паралельно з Кетолексомä для зняття болю. Наркотична підтримка може бути особливо корисною у ранній після операційний період, коли біль особливо сильний. При комбінованому застосуванні пробенециду і Кетолексуä підвищується концентрація кеторолаку в плазмі крові і подовжується період його напів виведення. При застосуванні з метотрексатом знижується кліренс останнього і підвищується його токсичність. При одночасному застосуванні з іншими не стероїдними протизапальними засобами, а також з пентоксифіліном можлива сумація побічних ефектів. При комбінованому застосуванні Кетолексуä і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кетолексуä з білками плазми зменшується з 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають на зв’язування Кетолексуä з білками плазми крові. При застосуванні Кетолексуä з варфарином, гепарином, декстраном може збільшуватись ризик виникнення кровотечі.
Розчин Кетолексуä не слід змішувати в одній ємності з морфіном, гідроксизином – можливо випадіння в осад Кетолексуä .
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 1,5 року.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 мл 10 ампул у чарунковій упаковці у картонній коробці.
Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса. 504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Источник
Повай, Мумбай, 400 076, Індія.