І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
Н Е Р Г Е З
(N E R G E Z)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назви: диклофенак (натрієва сіль 2 [2,6 – дихлорфеніл) аміно] феніл оцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин;
склад: 1мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, динатрію едетат, манітол, вода для ін’єкцій, натрію гідроксиду 1% розчин.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Нергез має виражену протизапальну, а також помірно виражену аналгезуючу та жарознижуючу активність.
Фармакодинаміка. Механізм дії диклофенаку зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у результаті пригнічення ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів на гіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї. При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі, сприяє збільшенню об’ємів рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову заціпненість і набряклість суглобів.
In vitro диклофенак у концентрації, еквівалентній тій, яка досягається в тканинах людини при лікуванні, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Диклофенак гальмує агрегацію тромбоцитів. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тижні.
Фармакокінетика. Диклофенак швидко і повністю всмоктується в кишечнику, максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 1-2 год. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10 – 20 хвилин. Близько 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбумінами). Об’єм розподілу становить 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак добре проникає в тканини і в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. Біо трансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом метоксилювання, що приводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон'югується з глюкуроновою кислотою. Метаболіти менш активні, ніж диклофенак. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв. Період напів виведення із плазми крові становить 1-2 год, із синовіальної рідини – 3-6 год. Препарат метаболізується в печінці. Близько 65% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді метаболітів, близько 1 % - в незміненому вигляді. Близько 35% препарату виводиться з калом.
Показання для застосування. Ревматичні захворювання і болі різноманітної етіології: запальні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, спондилоартрит); дегенеративні захворювання суглобів і хребта (артроз, спондильоз); артрити, спричинені метаболічними порушеннями (подагра, псевдо подагра), несуглобовий ревматизм (періартрит, бурсит, міозит, тендоперіостит, синовіт); інші запальні та болісні стани опорно-рухового апарату. Нергез можна призначати у випадку первинної та вторинної дисменореї, при ураженні м’яких тканин, при стоматологічних втручаннях, після операцій, при ниркових та печінкових коліках.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньом’язово. Дорослим і дітям старше 14 років при сильному болю призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2 рази на день.
При ниркових коліках призначають по 75 мг (1 ампула). За необхідності дозу можна повторити через декілька годин. Максимальна добова доза - 150 мг.
Тривалість лікування 1 – 5 днів. Для симптоматичного лікування первинної дисменореї доза Нергезу становить 50 – 150 мг/добу. Тривалість лікування визначається його ефективністю і не перевищує 2 – 3 діб. Дітям старше 6 років призначають у дозі 25 мг. Добова доза Нергезу для дітей – 2 мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Анорексія, шлунково-кишкові кровотечі, пурпура, підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, панкреатит, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, інтерстиціальний нефрит, збудження, безсоння; місцево – печіння, інфільтрат, некроз жирової тканини. Можливі болі в епігастральній ділянці, блювання, пронос, головний біль, запаморочення. В окремих випадках можливі алергічні реакції; у поодиноких випадках - анемія, тромбоцит опенія, гемолітична і а пластична анемія, лейкопенія, агранулоцит оз, підвищення артеріального тиску, судоми.
Протипоказання. Нергез протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів, при виразці шлунка і дванадцяти палої кишки, у періоди вагітності та годування груддю. Не призначають дітям до 6 років, при порушеннях кровотворення, деструктивно-запальних захворюваннях кишечнику.
Передозування. Виникають головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, судоми, порушення свідомості, кровотечі, гіпервентиляція.
Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролю вати картину крові. З обережністю застосовувати при лікуванні хворих на анемію, із серцево-судинними захворюваннями. В період лікування не слід вживати алкоголь. При застосуванні Нергезу можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, тому слід утримуватись від керування транспортними засобами і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
З обережністю призначають Нергез особам, які мають шлунково-кишкові захворювання, ураження печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з Нергезом препаратів літію або дигоксину може підвищити їх концентрацію в сироватці крові. Одночасне застосування Нергезу з калій зберігаючи ми діуретиками (з триамтереном) може призвести до розвитку гіперкаліємії. Не можна застосовувати Нергез разом із ацетил саліциловою кислотою, тому що при цьому знижується його концентрація в плазмі крові. Небажано поєднувати Нергез з метотрексатом і циклоспорином. Глюкокортикоїди (преднізолон) можуть потенціювати токсичні ефекти Нергезу. Нергез може підсилювати дію антикоагулянтів (синкумару, феніліну) та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 3 мл препарату в ампулі. 10 ампул в контурній чарунковій упаковці. По 2 упаковки в картонній коробці.
Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса. 504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Источник
Повай, Мумбай, 400 076, Індія.