ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИНОЗИН 100
(DINOSIN 100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: didanosine; 2’,3’-дидезоксинозин;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, таблетки;
склад: 1 таблетка для жування містить диданозину 100 мг;
допоміжні речовини: магнію гідроксид, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, аспартам, магнію стеарат, trusil – ароматизатор з ароматом ананаса, кремній колоїдний безводний, кросповідон.
Форма випуску. Таблетки для жування.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні тануклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диданозин - противірусний засіб, синтетичний аналогдезоксіаденозину (пуриновий нуклеозид). Диданозин активний відносно вірусу імунодефіциту людини. У клітині діюча речовина препарату, диданозин, метаболізується до дидезоксиаденозинтри фосфату, який інгібує зворотнутранскриптазу вірусу імунодефіциту людини - ВІЛ.
Фармакокінетика. Диданозин швидко і майже повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5 - 1 год після прийому. Диданозин проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,7 - 1 л/кг. Швидко руйнується в кислому середовищі шлунка, тому до складу всіх лікарських форм входять компоненти, які підвищують рН середовища. Слід приймати диданозиннатще, тому що прийом їжі майже на 50% знижує максимальну концентрацію його вплазмі крові і зменшує величину AUC. Обсяг рівноважного розподілу - близько 54л. Середня концентрація диданозину в спинномозковій рідині через 1 год після введення становить 21% концентрації в плазмі крові. При використанні дітьми абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 36% після прийому першої дози і 47% - при досягненні рівноважного стану. Препарат визначається в плазмі крові протягом до 3,5 год після введення. Нирковий кліренс становить 50% загального кліренсу (800 мл/хв). Після прийому внутрішньо до 20% дози диданозину виводиться із сечею. Період напів виведення препарат установить 1,5 год. Нe акумулюється в організмі.
Показання для застосування. Диданозин призначений для лікування СНІДу у фазі виражених клінічних проявів при неефективності або непереносимості зидовудину.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, натщесерце.
Дози, що рекомендуються для дорослих на початку лікування залежно відмаси тіла, наведені в таблиці:
| Маса тіла, кг
| Дозування
|
| > 74
| 300 мг 2 рази на добу
|
| 50 - 74
| 200 мг 2 рази на добу
|
| 35 - 49
| 100 мг 2 рази на добу
|
Інтервал між прийомами - 12 год.
Дітям до 1 року звичайно призначають по 100 мг, дітям старше 1 року -по 200 мг на прийом. Доза для дітей на початку лікування залежить від площі поверхні тіла дитини і становить у середньому 200 мг/м2 на добу. Дози, що рекомендуються для дітей, наведені в таблиці:
| Поверхня тіла, м²
| Схема дозування
|
| 1,1 - 1,4
| 100 мг 2 рази на добу
|
| 0,8 - 1
| 75 мг 2 рази на добу
|
| 0,5 - 0,7
| 50 мг 2 рази на добу
|
| < 0,4
| 25 мг 2 рази на добу
|
Таблетки треба подрібнювати і для дітей молодшого віку розчиняти урідині.
Хворим на анурію (що перебувають на діалізі) призначають по ¼ загальної добової дози 1 раз на добу.
Побічна дія. Панкреатит, діарея, нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ та амілази в плазмі крові, гепатит, периферична нейропатія, головний біль, судоми, слабкість, запаморочення, безсоння, лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія, підвищення концентрації сечової кислоти. Дуже рідко можуть спостерігатись депігментація сітківки, цукровий і нецукровий діабет, астенія, диспепсія, анорексія, артралгія, міалгія, висипання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диданозину, вагітність, годування груддю (при призначенні слід вирішити питання про припинення годування груддю).
Передозування.
Симптоми: периферична полінейропатія, діарея, гіперурикемія, порушення функцій печінки.
Лікування- симптоматичне.
Особливості застосування. Диданозин з обережністю призначають хворим, якы ванамнезы мають або мали панкреатит. Під час терапії препаратом необхідно регулярно контролю вати рівні амілази, трансаміназ, білірубіну, а також проводити моніторинг картини периферичної крові, показників функції нирок і кількості T-лімфоцитів.
Під час лікування препаратом необхідно проводити періодичне офтальмологічне обстеження. Чоловіки і жінки дітородного віку мають застосовувати надійні засоби контрацепції.
ВІЛ-інфікованим матерям не рекомендується годування груддю через загрозу інфікування немовляти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зважаючи на ризик розвитку панкреатиту, Диданозин не рекомендується призначати разом з естрогенами, метил допою, фуросемідом, сульфаніламідами, тетрациклінами, ті азидними діуретиками, вальпроєвою кислотою. Одночасне застосування з хлорамфеніколом, цисплатином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, ставудином, зальцитабіном, вінкристином підвищує ризик розвитку периферичноїнейропатії. При одночасному застосуванні з ганцикловіром підвищується ризик розвитку мієлодепресії. Диданозин не рекомендується призначати разом залопуринолом і метадоном. Необхідно витримувати певні інтервали при прийомі разом з ципрофлоксацином – приймати Диданозин через 2 год після або за 6 год доприйому ципрофлокса цину; делавірдин, індинавір, нелфінавір приймаються нераніше, ніж через 1 год. після Диданозину. З обережністю призначають Диданозинодночасно з антацидами, кето- та ітраконазолом. Не слід поєднувати Диданозин з антибіотиками тетрациклінового ряду. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 оСдо 30 оС і в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.