І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АНДРОКУР® ДЕПО
(Androcur® Depot)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ципротерону ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: розчин;
склад: 1 ампула (3 мл) препарату містить 300 мг ципротерону ацетату в масляному розчині;
допоміжні речовини: бензилбензоат, олія рицинова для ін’єкцій.
Форма випуску. Масляний розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гормони та їх аналоги. Анти андрогени. Код ATC G03HA01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Андрокур® Депо є анти андроген ним гормональним препаратом. Він досить добре пригнічує дію андрогенів у їх цільових органах, наприклад, захищає простату від дії андрогенів, що утворюються у статевих залозах та/або корі надниркових залоз. Він також має прогестагенну антигонадотропну дію. При лікуванні препаратом Андрокур® Депо зменшуються статевий потяг і потенція, а функція статевих залоз пригнічується. Ці зміни є оборотними після припинення лікування.
При застосуванні більших доз ципротерону ацетату зрідка спостерігалася тенденція до незначного збільшення рівнів пролактину.
Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового застосування ципротерону ацетат повільно та повністю вивільнювався з внутрішньом'язового депо. Максимальні рівні препарату в сироватці, що дорівнювали 180±54 нг/мл, були досягнуті після 2 - 3 днів. Відтак, рівні препарату у сироватці зменшувались із кінцевим періодом напів виведення у 4+1,1 дня. Як було встановлено, повний кліренс ципротерону ацетату з сироватки становив 2,8±1,4 мл/хв./кг. Ципротерон ацетат метаболізується різними шляхами, включаючи гідроксиляцію та кон'югацію. Основним метаболітом у плазмі людини є 15 β-гідроксидериват.
Деякі частини дози виводяться у незміненому вигляді разом з жовчю. Більша частина дози виводиться у формі метаболітів з сечею та фекаліями. Ципротерону ацетат майже виключно зв'язується альбуміном плазми. Приблизно 3,5 - 4% усього рівня препарату наявні у вільній формі. Оскільки білкове зв'язування не є специфічним, зміни у рівнях ГЗСГ (глобулін зв'язуючі статеві гормони) не впливають на фармакокінетику ципротерону ацетату.
Відповідно до тривалого періоду напів виведення у плазмі (сироватці) у кінцевій фазі та інтервалу дозування у 7 днів можна очікувати накопичення ципротерону ацетату у сироватці протягом повторного застосування. Досягання рівноваги між вивільненням препарату з депо та його виведенням може очікуватися приблизно після 5 тижнів.
Можна припустити, що абсолютна біологічна доступність ципротерону ацетату після внутрішньом'язової ін'єкції є повною.
Показання для застосування. Іноперабельна карцинома передміхурової залози, зменшення потягу при статевих відхиленнях у чоловіків.
Спосіб застосування та дози. Подібно до всіх масляних розчинів, Андрокур® Депо необхідно вводити внутрішньом’язово. Досвід показує, що короткочасних реакцій (позив до кашлю, напади кашлю, дихальна недостатність), які у поодиноких випадках виникають протягом або одразу ж після ін’єкції масляних розчинів, можна уникнути шляхом надзвичайно повільного введення розчину.
Одна ампула щотижня, у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.
Не слід припиняти лікування, а також зменшувати дозу після того, як відбулося поліпшення стану або ремісія.
Одна ампула Андрокуру® Депо вводиться кожні 10 - 14 днів як глибока внутрішньом’язова ін’єкція. У разі, якщо, у виключних випадках, її дія є недостатньою, можуть вводитися 2 ампули кожні 10 - 14 днів, бажано по одній ампулі в правий та лівий сідничний м’яз. Якщо терапевтичний результат вважається задовільним, доцільно зменшити дозу шляхом поступового збільшення інтервалу між ін’єкціями. Для стабілізації терапевтичної дії необхідно застосовувати Андрокур® Депо протягом тривалого часу і по можливості - одночасно з використанням психотерапевтичних заходів.
Побічна дія. Протягом кількох тижнів Андрокур® Депо гальмує сперматогенез внаслідок анти андрогенної та антигонадотропної дії. Сперматогенез поступово відновлюється протягом кількох місяців після припинення лікування.
Застосування препарату Андрокур® Депо інколи може призвести до гінекомастії (іноді у поєднанні з болючістю при дотику до грудного соска), що поступово зникає після припинення використання препарату.
Можуть виникати відчуття втоми та зменшення енергії, а також тимчасової внутрішньої стурбованості або депресії.
Можлива зміна маси тіла.
Як і при лікуванні іншими анти андроген ними засобами, довготривала депривація андрогенів за допомогою препарату Андрокур® Депо може у поодиноких випадках призводити до остеопорозу.
Дуже рідко мають місце реакції підвищеної чутливості, а також шкірні висипання.
Протипоказання. Хвороби печінки, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, пухлини печінки, що були раніше або існують на час лікування (у випадку карциноми передміхурової залози, тільки коли вони не зумовлені метастазами), виснажливі хвороби (за винятком карциноми передміхурової залози, що не підлягає оперуванню), тяжка хронічна депресія, тромбоемболічні процеси, колишні або теперішні, тяжка форма діабету з ураженням судин, серпоподібно клітинна анемія, підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату Андрокур® Депо. Якщо пацієнти хворі на карциному передміхурової залози, мають в анамнезі тромбоемболічні процеси або страждають на серпоподібно клітинну анемію чи тяжку форму діабету з ураженням судин, у кожному окремому випадку перед застосуванням Андрокуру® Депо необхідно ретельно обміркувати співвідношення ризик /користь.
Передозування. Дослідження гострої токсичності після одноразового застосування показали, що ципротерону ацетат, активний інгредієнт препарату Андрокур® Депо, може бути класифікований як практично нетоксичний. Також відсутній будь-який ризик гострої інтоксикації після ненавмисного застосування кратної кількості дози, потрібної для лікування.
Особливості застосування.
Дія препарату Андрокур® Депо на зменшення статевого потягу може бути послаблена розcлаблюючою дією алкоголю.
Андрокур® Депо не слід вводити раніше досягнення статевої зрілості, оскільки не можна виключити небажаного впливу на зріст та ще не стабілізовану ендокринну функцію.
Під час лікування необхідно регулярно перевіряти функцію печінки, адренокортикальну функцію та кількість еритроцитів крові.
При лікуванні дозами 200-300 мг ципротерону ацетату, спостерігалася пряма гепато токсичність, що включала жовтяницю, гепатит і печінкову недостатність, з фатальним кінцем у деяких випадках. Найчастіше повідомлялося про такі випадки у чоловіків – хворих на рак простати. Токсичний вплив залежить від дози та звичайно розвивається через кілька місяців від початку лікування. Перед лікуванням і завжди при появі будь-яких симптомів чи ознак, що можуть свідчити про гепатотокчичність, слід перевіряти функцію печінки. У разі підтвердження гепатотоксичності застосування ципротерону ацетату слід припиняти, за винятком випадків, коли ця гепато токсичність може пояснюватись іншими причинами, наприклад метастазуючою пухлиною, і тоді застосування ципротерону ацетату має бути продовжене лише за умови, що позитивні наслідки лікування перевищуватимуть пов'язаний з ним ризик.
Як і з іншими статевими стероїдами, в окремих випадках повідомлялося про доброякісні та злоякісні зміни у печінці. У дуже поодиноких випадках пухлини печінки можуть призвести до небезпечної для життя інтраабдомінальної кровотечі. У разі серйозних скарг щодо верхньої частини черева, збільшення печінки або появи ознак інтраабдомінальної кровотечі можливість пухлини печінки слід розглядати при проведенні диференційної діагностики.
Необхідно здійснювати суворий медичний нагляд за хворими на діабет.
Іноді, при лікуванні великими дозами Андрокуру® Депо, може виникнути відчуття задишки. При проведенні диференційного діагнозу у таких випадках повинна бути врахована стимулююча дія на дихання, відома для прогестерону та синтетичних прогестогенів. Це може супроводжуватися гіпокапнією та компенсованим дихальним алкалозом, який, як вважається, не потребує лікування.
У дуже поодиноких випадках повідомлялося про виникнення тромбоемболічних явищ у часовій асоціації із використанням Андрокуру® Депо. Проте причинний зв'язок видається сумнівним.
Вагітність і період годування груддю
Не застосовується.
Вплив на здатність керувати транспортним засобом
Пацієнти, чий рід занять вимагає великої концентрації уваги (наприклад, автомобілісти, оператори машин), повинні знати, що Андрокур® Депо може призвести до відчуття втоми та зменшення енергійності та порушувати здатність концентруватися.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Може змінюватися потреба в пероральних антидіабетичних засобах чи інсуліні.
Умови зберігання. Зберігати у місцях, недоступних для дітей, при кімнатній температурі
( не вище 30 С).
Термін придатності. 5 років з дня виготовлення “in bulk”.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 3 мл в ампулі, по 3 ампули в пачці з картону.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.