ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСЕПТАЗОЛ
(BISEPTAZOLE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сo-trimoxazole;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з ледь помітним жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою. На одному боці таблетки– риска, на іншому – фірмовий логотип у вигляді хреста;
склад: 1 таблетка містить сульфаметоксазолу 0,4 г та триметоприму 0,08 г;
допоміжні речовини: крохмаль, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди і триметоприм та його похідні. Код АТС J01Е Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодиніміка. Комбінований складний протибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфонамід із середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидві складові препарату діють з однаковим ланцюгом біохімічних змін, що приводить до посилення протибактеріальної дії та повільнішого розвитку бактеріальної резистентності.
Бісептазол активний in vitro проти Еscherichia coli (у тому числі проти ентеропатогенних штамів), індол опозитивних штамів Proteus spp. (також проти Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бісептазол активний також по відношенню до Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не діє на віруси та збудників грибкових захворювань.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації обох компонентів у сироватці крові досягається через 2-4 години після застосування. Триметоприм зв'язується з білками сироватки на 70 %, сульфаметоксазол - на 44–62%. Розподілення обох речовин різне; сульфаніламід розподіляється позаклітинно, а триметоприм – у рідинах організму. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидві сполуки у високих концентраціях з'являються у мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха. Обсяг розповсюдження сульфаметоксазолу становить 0,36 л/кг, триметоприму - 2,0 л/кг. Протягом 72 годин виводиться із сечею 84,5% прийнятої дози сульфаметоксазолу та 66,8% - триметоприму Період напіврозпаду в сироватці становить відповідно 10 годин для сульфаметоксазолу та 8-10 годин - для триметоприму.
При нирковій недостатності період напів виведення обох компонентів подовжується, що зумовлює модифікацію доз.
Сульфаметоксазол і триметоприм проникають у жіноче молоко та надходять до кровообігу плоду.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами:
гостре запалення середнього вуха, остеомієліт; менінгіт, абсцес головного мозку;
інфекції дихальних шляхів: ангіна, ларингіт, гострі та хронічні бронхіти, пневмонія; бактеріологічно підтверджена пневмонія, збудником якої є Pneumocystis carinii, та профілактика заражень цим мікро організмом у хворих з ознаками підвищеного ризику (наприклад СНІД);
інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий та хронічний уретрит, цистит, пієлонефрит; інфекції статевих шляхів: після гонорейний уретрит, простатит, гонорейний епідидиміт, гостра та хронічна гонорея;
інфекції шкіри та м'яких тканин: фурункульоз, імпетиго, бешихове запалення, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани;
інфекції травного тракту: черевний тиф, паратиф, бактеріальна дизентерія, холера (в складі комбінованої терапії), гострий гастроентерит, хронічний коліт неясної етіології, холецистит, холангіт;
скарлатина, бруцельоз;
токсоплазмоз (у складі комбінованої терапії), нокардіоз;
сепсис.
Спосіб застосування та дози. Запалення сечових шляхів і загострення хронічного бронхіту у дорослих: середня пероральна доза – 960 мг Бісептазолу 2 рази на добу (2 таблетки Бісептазолу 400 мг/80 мг); при запаленні сечовивідних шляхів препарат приймають звичайно протягом 10 – 14 днів, при загостренні хронічного бронхіту – протягом 14 днів.
З метою профілактики рецидивів хронічних інфекцій Бісептазол застосовують протягом 3–12 місяців. Препарат слід приймати з інтервалом у 12 годин, краще після їди, запиваючи його декількома склянками рідини.
При гострих інфекціях тривалість лікування становить 6-14 днів, при гострому бруцельозі - 3–4 тижні, при черевному тифі та паратифі - 1–3 місяці.
Для хворих з кліренсом креатині ну 15 – 30 мл/хв, дозу треба зменшити наполовину, якщо кліренс креатині ну менше 15 мл/хв, Бісептазол не призначається.
Дітям від 3 до 5 років – по ½ таблетки 2 рази на добу (480 мг), від 6 до 12 років – по 1 таблетці 2 рази на добу (960мг), дорослим і дітям старше 12 років – по 2 таблетки 2 рази на добу.
Запалення сечових шляхів і середнього вуха у дітей: звичайно призначають 48 мг/кг маси тіла на добу в 2 дозах з інтервалом у 12 годин.
Пневмонія, причиною якої є Pneumocystis carinii у дорослих і дітей: пропонована доза Бісептазолу для осіб з підтвердженим запаленням становить 90 – 120 мг/кг маси тіла на добу в дозах, які треба приймати кожні 6 годин протягом 14 – 21 дня. Дітям слід приймати під час їжі або одразу ж після їжи по 1/2 таблетки Бісептазолу 2 рази на день. Курс лікування – від 5 до 14 днів.
Для лікування гонореї Бісептазол призначають у дозі 1,92–2,88 г (4–6 таблеток), яку приймають у 3 прийоми з інтервалом у 12 годин.
При гонорейному фарингіті, в разі наявності гіпер чутливості до пеніциліну, Бісептазол призначають у дозі 4,32 г (9 таблеток) 1 раз на добу протягом 5 діб.
Побічна дія. Найчастіше виникають проблеми з боку травного тракту (нудота, блювання, відсутність апетиту) та шкіри (висип, кропив’янка, поліморфна еритема, свербіж шкіри). Можуть спостерігатися псевдомембранозний коліт, панкреатит, тромбофлебіт, артралгії, міалгії. Рідко можуть виникати стани, небезпечні для життя: синдром Шенлейна – Геноха, синдром Лайєлла, гострий некроз печінки, а пластична анемія, гемолітична анемія, мегалобластична анемія, агранулоцит оз, еозинофілі я, тромбоцит опенія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія та інші ушкодження
кісткового мозку.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфанамідів або триметоприму. В12- дефіцитна анемія. А пластична анемія, спричинена нестачею фолієвої кислоти, лейкопенія, порушення функції печінки та нирок (кліренс креатині ну менше 15 мл/хв).
Вагітність і лактація. Дитячий вік (до 3 років життя).
Передозування. При гострому передозуванні препарату спостерігається відсутність апетиту, нудота, блювання, головний біль, сонливість, втрата свідомості. У випадку передозування препарату необхідно промити шлунок або викликати блювання, прийняти велику кількість рідини, в разі необхідності провести симптоматичне лікування. При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення функції кровотворення (тромбоцит опенія, лейкопенія).
Особливості застосування. Не рекомендується призначати Бісептазол дітям віком до 3 років, а також вагітним і жінкам, що годують груддю. При порушенні функції нирок потрібно проводити корекцію дози Бісептазолу.
Спеціальні застереження. Якщо протягом лікування Бісептазолом виникають симптоми, що вказують на можливість ускладнень, особливо висип, біль у горлі, підвищена температура, біль у суглобах, кашель, задишка, жовтяниця, розлад сечовипускання, набряки, біль у попереку, треба припинити застосовання препарату. У хворих літнього віку збільшується ризик тяжких небажаних ефектів (ушкодження нирок або печінки, тяжкі шкірні реакції, загальмованість). Застосування Бісептазолу під час стрептококового тонзиліту є неефективним. У хворих на СНІД, які приймають Бісептазол, частіше з'являються такі симптоми, як висип, підвищення температури тіла, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфер аз, гіпокаліємія та гіпонатріємія. Обережно слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, недостачею фолієвої кислоти (наприклад, літнім людям, особам, які лікуються проти судомними препаратами, особам із синдромом мальабсорбції та недоїдання, або при зловживанні алкоголем), з тяжкими алергічними реакціями, хворим на бронхіальну астму, а також пацієнтам зі зниженою активністю ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Під час лікування слід уникати УФ – опромінення, показано вживання великої кількості рідини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аскорбінова кислота підвищує ризик кристалурії, посилює дію препарату.
Застосування Бісептазолу з деякими сечогінними ліками, особливо з тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку. Піриметамін посилює ризик мегабластної анемії.
Бісептазол може посилювати дію ліків, які гальмують згортання крові, гіпоглікемічних препаратів.
Бісептазол гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, які застосовують обидва препарати, дія фенітоїну подовжується.
Бісептазол може посилювати дію метотрексату, а барбітурати посилюють токсичні ефекти Бісептазолу.
Застосування Бісептазолу і циклоспорину після операції на нирках погіршує стан хворих.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 250С.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 400 мг/80 мг № 20 (№ 10 х 2) у контурних чарункових упаковках; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці (фасування із “in bulk” фірми АТ “Хімфарм”, Республіка Казахстан). Источник
Виробник. Український консорціум „Екосорб”. Адреса: Україна, 03170 м. Київ, б-р Р. Ролана, 7, за замовленням ТОВ „ВФК”, Україна, 08322, Київська обл., Бориспільскій р-н, с. Проліски, вул. Промислова, 9.