ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЛЮКОБАЙ®
(GLUCOBAY®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: acarbose;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або жовтуватого кольору; на одному боці таблетки по 50 мг витиснуто “G 50”, таблетки по 100 мг-“G 100” з розподільчою рискою; на другому боці таблетки по 100 мг – риска, таблетки по 50 мг – маркування у вигляді байєровського хреста;
склад: 1 таблетка містить акарбози 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: аеросил (кремнію діоксид колоїдний безводний), магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Інгібітори альфа-глюкозид ази.
Код АТС А 10В F01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діюча речовина перепар ату – акарбоза, є псевдотетрасахаридом мікробного походження. Акарбоза діє на рівні шлунково-кишкового тракту, пригнічуючи активність ферментів тонкого кишечнику (альфа-глюкозид аз), які беруть участь у розщепленні ди-, оліго- і полісахаридів. Внаслідок цього має місце дозозалежна затримка засвоєння вуглеводів з наступним сповільненим вивільненням і всмоктуванням глюкози, яка утворюється в процесі розщеплення вуглеводів. Таким чином, акарбоза затримує і знижує постпрандіальне підвищення концентрації глюкози в крові. Внаслідок більш збалансованого всмоктування глюкози із кишечнику, середня концентрація та її добові коливання в крові зменшуються. У випадку підвищення концентрації глікозилованого гемологлобіну, акарбоза знижує його рівень.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Приблизно 35% введеної дози абсорбується у вигляді метаболітів, менше 2% - в активній формі. Метаболізується в шлунково-кишковому тракті, головним чином, кишковими бактеріями і лише частково - травними ферментами з утворенням не менше 13 сполук у вигляді сульфатних, метилових і глюкуронових кон’югатів. Після застосування препарату спостерігається два піки максимальної концентрації акарбози в плазмі крові, що становлять в середньому 52,2±15,7 мкг/л через 1,1±0,3 год і 586,3±282,7 мкг/л через 20,7±5,2 год відповідно. Вважається, що поява другого піку обумовлена всмоктуванням продуктів бактеріального розпаду із глибоких відділів тонкого кишечнику.
Розподіл. Об’єм розподілу становить 0,32 л/кг маси тіла.
Біодоступність. Біодоступність становить всього 1-2%. Такий надзвичайно низький системно наявний відсоток активної речовини є бажаним, оскільки акарбоза діє місцево у тонкому кишечнику. Зважаючи на це, низька біодоступність не впливає на терапевтичну ефективність препарату.
Виведення. Період напів виведення для фази розподілу і виведення становить 3,7±2,7 год і 9,6±4,4 год відповідно; 51% активної речовини виводиться через кишечник; 1,7% в незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту та 34% у вигляді метаболітів - через нирки.
Показання для застосування.
Комбінована терапія при цукровому діабеті у комплексі з дієтотерапією.
Профілактика цукрового діабету II типу у пацієнтів з підтвердженим порушенням толерантності до глюкози (ПТГ*) у комплексі з дієтотерапією та фізичними вправами.
Спосіб застосування та дози. Оптимальна доза препарату встановлюється індивідуально для кожного пацієнта, оскільки ефективність та переносимість препарату може відрізнятися.
Таблетки приймають не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини, безпосередньо перед вживанням їжі або розжовують з першою порцією їжі.
Тривалість лікування препаратом не обмежена.
Комбінована терапія при цукровому діабеті у комплексі з дієтотерапією.
Початкова доза становить 1 таблетка по 50 мг 3 рази на добу або ½ таблетки по 100 мг 3 рази на добу. Потім, у разі потреби, дозу можна підвищити до 100 мг 3 рази на добу (2 таблетки по 50 мг 3 рази на добу або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на добу).
В деяких випадках, за необхідності, доза препарату може бути підвищена до 200 мг 3 рази на добу.
Дозу препарату рекомендується збільшити через 4-8 тижнів, якщо у пацієнтів на попередній дозі не був отриманий необхідний клінічний ефект. Якщо у пацієнта з’являються скарги на самопочуття, незважаючи на суворе дотримання дієти, то подальше збільшення дози препарату слід припинити, а, у разі необхідності, навіть дещо зменшити. Середня добова доза Глюкобаю® становить 300 мг акарбози на добу.
Профілактика цукрового діабету II типу у пацієнтів з підтвердженим порушенням толерантності до глюкози у комплексі з дієтотерапією та фізичними вправами.
Рекомендована доза для лікування діабету ІІ типу у пацієнтів з порушеною переносимістю глюкози становить 100 мг 3 рази на добу.
Початкова доза складає 50 мг один раз на добу (1 таблетка по 50 мг або ½ таблетки по 100 мг 1 раз на добу). Упродовж 3 місяців дозу підвищують до 100 мг 3 рази на добу (2 таблетки по 50 мг 3 рази на добу або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на добу).
Пацієнти літнього віку (старші 65 років): коригування дози не потрібно.
Пацієнти з печінковою недостатністю: коригування дози не потрібно.
Побічна дія. Наведені нижче побічні реакції та їх частота базуються на результатах плацебо-контрольованих досліджень із застосуванням акарбози та на пост маркетингових дослідженнях.
Частота побічних реакцій оцінюється таким чином:
дуже поширені - > 10 %;
поширені - ≥ 1% - < 10 %;
рідко поширені - ≥ 0,01% - < 0,1 %;
частота невідома.
Розлади з боку кровоносної та лімфатичної системи
Розлади з боку імунної системи
Реакції гострої гіпер чутливості включають алергійні реакції від легкого до середнього ступеня тяжкості.
Асоційовані з ними шкірні реакції (висип, еритема, екзантема, кропив’янка).
Судинні розлади
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Неспецифічні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та черевної порожнини включають метеоризм, що виникає дуже часто, та діарею і біль в епігастральній ділянці та черевній порожнині, що трапляються часто.
Нудота, блювання та диспепсія є нечастими.
Повідомлялось про непрохідність кишечнику.
Кістозний пневматоз кишечнику.
Розлади з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Нечасті реакції з боку печінки включають транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ (в тому числі підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази і γ-ГТ).
Рідко розвивається жовтуха.
Повідомлялось про розвиток гепатиту. В Японії спостерігалися поодинокі випадки розвитку блискавичного гепатиту з летальним кінцем. Зв’язок цих випадків з прийманням акарбози не з’ясований.
При прийманні препарату в дозі 150-300 мг зрідка може спостерігатися клінічно вагоме підвищення відхилення від норми лабораторних показників функції печінки (в 3 рази у порівнянні з верхньою межею норми). Відхилення від норми показників носить транзиторний характер в період застосування акарбози.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до акарбози та/або допоміжних речовин.
Хронічні захворювання кишечнику з вираженими порушеннями травлення та всмоктування.
Стани, що супроводжуються метеоризмом (синдром Ремхельда, великі грижі, стеноз і виразки кишечнику).
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 25 мл/хв).
Передозування. У разі застосування занадто високої дози препарату Глюкобай® одночасно з напоями та/або харчовими продуктами, що містять вуглеводи (полі- оліго- або дисахариди), передозування може супроводжуватися виникненням метеоризму і діареї.
У випадках передозування рекомендується на 4-6 годин виключити з раціону харчування напої та страви, що містять вуглеводи.
У разі передозування таблеток препарату поза зв’язком з вживанням їжі розвитку симптомів з боку кишечнику не очікується.
Особливості застосування. Рекомендується контроль рівня “печінкових” ферментів упродовж перших 6-12 місяців лікування, оскільки під час застосування препарату можливе безсимптомне підвищення рівня “печінкових” ферментів. Як правило, після відміни препарату їх активність нормалізується.
Ефективність та безпечність застосування акарбози у пацієнтів віком до 18 років не встановлена.
У випадку недотримання призначеної лікарем дієти побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту можуть посилитись. Якщо симптоми посилюються, незважаючи на точне дотримання дієти, то необхідно проконсультуватися з лікарем і знизити дозу препарату на короткий або тривалий строк.
На фоні лікування препаратом Глюкобай® використання сахарози (харчового цукру) та продуктів, що її містять, може спричинити шлунково-кишковий дискомфорт і діарею внаслідок посиленого ферментування вуглеводів у кишечнику.
Глюкобай® виявляє гіпоглікемічну дію, проте не спричиняє гіпоглікемію у пацієнтів.
Під час застосування препарату Глюкобай® сахароза (харчовий цукор) повільніше розщеплюється на фруктозу і глюкозу, тому він непридатний для швидкої корекції гострої гіпоглікемії. У цьому випадку варто застосовувати глюкозу.
Вагітність і лактація
Так як відсутні дані щодо застосування препарату Глюкобай® в період вагітності, то його не рекомендується призначати вагітним жінкам.
Після введення радіо міченої ізотопом акарбози самкам щурів в період лактації, в молоці була виявлена невелика кількість радіо активності. Відповідні дані у людей відсутні. Проте, оскільки не виключені індуковані препаратом ефекти у немовлят внаслідок наявності акарбози у грудному молоці, в принципі, не рекомендується призначати Глюкобай® у період лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмам.
Дані щодо жодного впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо Глюкобай® призначають разом з інсуліном або препаратами, що містять сульфонілсечовину або метформін, то рівень глюкози в крові може знизитися до гіпоглікемічного діапазону (в поодиноких випадках може розвинутися гіпоглікемічна кома), що потребує зменшення їх дози.
У поодиноких випадках акарбоза може вплинути на біодоступність дигоксину, що спричиняє необхідність корекції дози останнього.
Не рекомендується комбінувати Глюкобай® з холестираміном, кишковими сорбентами і ферментними препаратами внаслідок їх можливого впливу на ефективність акарбози.
Не спостерігалось взаємодії препарату з диметиконом/симетиконом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати при температурі не вище +30°С, в захищеному від світла, сухому місці!
Термін придатності - 3 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 15 таблеток у блістер ній упаковці, по 2 блістери в картонній коробці.
Виробники.
Вауеr АG
Bayer HealthCare AG
Адреса. D-51368, Leverkusen, Germany. Источник
ПТГ визначається як рівень глюкози в плазмі через 2 год після навантаження глюкозою в діапазоні 7,8 – 11,1 ммоль/л (140-200 мг/дл), а рівень глюкози в плазмі крові натщесерце – 5,6-7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).