І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АНАЛГІН-ХІНІН
(ANALGIN-CHININ)
Загальна характеристика:
фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки зеленого кольору без запаху;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: метамізолу натрію 200 мг, хініну гідро хлориду 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний (Аеросил 200);
оболонка: тальк, титану діоксид, еудражит L 12,5, макроголь, гліцерил, олія рицинова, дибутилфталат, барвник зелений Green KGC4/14/3.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Код АТС N02ВВ 52.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аналгін-Хінін є комбінованим лікарським засобом, до складу якого входять діючі речовини – метамізол і хінін.
Метамізол належить до групи ненаркотичних аналгетиків, до підгрупи похідних піразолону. Має знеболювальну і жарознижувальну дію, а також протизапальний ефект. Основний механізм його дії складається з пригнічення простагландинового синтезу через гальмування циклооксигенази. Стимулює вивільнення бета-ендорфінів, знижує рівень ендогенних пірогенів, впливає на гіпоталамус. Також виявляє дію на реакції судин, протилежну дії наркотичних аналгетиків.
Алкалоїд хінін має жарознижувальну дію, пригнічує терморегуляторний центр. Має протизапальну і антибактеріальну дію, знижує збудливість міокарда і виявляє анти аритмічний ефект. Хінін виявляє стимулюючий ефект з наступним паралізуючим ефектом на чутливі нерви.
Фармакокінетика. Після перорального прийому Анальгін-Хінін резорбується з шлунково-кишкового тракту. Метамізол швидко і повністю резорбується. Максимальна плазмова концентрація метамізолу після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1 - 1,5 год після прийому, а хініну – через 1 - 3 год після прийому.
Метамізол добре розподіляється в тканинах. На 50% - 60% зв’язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр. Хінін розподіляється в мозку і паренхіматозних органах. Зв’язується з протеїнами плазми близько у 70% здорових пацієнтів. Проникає крізь фетоплацентарний бар’єр.
Метаболізується в печінці. Його основні метаболіти є фармакологічно активними і виявляються у сироватці і сечі.
Хінін значною мірою метаболізується в печінці до гідроксипохідних (менше ніж 5% застосованої дози екскретується у незміненому вигляді з сечею). Не кумулюється в організмі.
Показання для застосування. Для симптоматичної терапії при слабко або помірно вираженому больовому синдромі; гарячці різного походження.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.
Курс лікування препаратом триває не більше 3 днів.
Дорослі. По 1-2 таблетки 1-3 рази на день, залежно від вираженості клінічних симптомів. Максимальна одноразова доза метамізолу для дорослих становить 1 г внутрішньо, а максимальна добова доза – 3 г.
Діти старше 12 років. По 1 таблетці 2 рази на день.
Побічна дія. Прояв підвищеної чутливості – свербіж, екзантема, кропив’янка, множинна еритема, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, астматичний напад, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт – найчастіше: дискомфорт, нудота, епіг астральний біль і біль у животі, блювання, діарея; в окремих випадках, зрідка – ульцерації, кровотеча.
Центральна нервова система – головний біль, запаморочення, підвищення температури тіла, безсоння.
Органи чуття – шум у вухах і погіршення слуху, порушення зору (затуманений зір, фотофобія, диплопія, звуження зорового поля, розлади у сприйнятті кольору).
Гематологічні зміни – агранулоцит оз, лейкопенія, а пластична анемія, гостра гемолітична анемія, тромбоцит опенічна пурпура, гіпотромбінемія.
Інші – підвищена стомлюваність, затримка води і електролітів, ураження нирок (включаючи оліго-анурію), забарвлення сечі в червоний колір, стенокардія, відчуття серцебиття.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Підвищена чутливість до похідних піразолону.
Виражена ниркова і печінкова недостатність.
Недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази.
Гостра печінкова порфірія.
Міастенія гравіс.
Дані в анамнезі про агранулоцит оз, лейкопенію, гемолітичну анемію.
Запалення середнього і внутрішнього вуха, неврит зорового нерва.
Передсердне тріпотіння і миготіння.
Період вагітності і годування груддю, діти до 12 років.
Передозування. При передозуванні спостерігаються такі симптоми:
шлунково-кишковий – нудота, блювання, при високих дозах – гематемезис і мелена;
церебральний – шум у вухах, меньєроподібні прояви, клоніко-тонічні судоми, кома;
токсико-алергічний – бульозно-уртикарний і петехіальний, іноді кіроподібний або тифоподібний висип; у деяких випадках розвивається тяжкий токсико-алергічний шок.
Рідко виникають кардіотоксичні і гематологічні симптоми; винятково рідко спостерігається сліпота.
Лікування: при передозуванні проводяться загальні заходи для виведення лікарського засобу – промивання шлунка і прийом проносних засобів, форсований діурез, ентеросорбенти. Призначається відповідне симптоматичне лікування залежно від переважання одного з синдромів інтоксикації. Немає специфічного антидоту.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з даними в анамнезі про підвищену чутливість до їжі і лікарських засобів (особливо до ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних засобів) та інші алергічні реакції (сінний нежить, бронхіальна астма, поліноз та ін.).
Аналгін-Хінін призначають пацієнтам з ураженням ниркової і печінкової функції після ретельної оцінки індикацій через ризик виникнення ускладнень (оліго-анурія, протеїнурія, токсичний гепатит).
У пацієнтів з порушенням слуху і зору підвищується ризик виникнення ускладнень.
Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі стенокардією і серцевою недостатністю, захворюваннями нирок.
Можливо (зрідка і незалежно від дози) виникнення ознак агранулоцит озу. При появі таких симптомів необхідно контролю вати гематологічні показники.
При застосуванні препарату можлива поява головного болю, запаморочення, порушень зору і слуху, тому слід з обережністю призначати його водіям і операторам автоматизованих механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами слід мати на увазі лікарську взаємодію діючих речовин препарату.
Одночасне застосування Аналгіну-Хініну з іншими аналгетиками і антипіретиками може призвести до посилення їх токсичних ефектів.
Аналгін-Хінін можна призначати одночасно з антибіотиками (за виключенням аміноглікозидів, хлорамфеніколу), хіміотерапевтичними засобами, вітамінами, протикашльовими засобами.
Взаємодія з метамізолом
Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і посилюють його ефект.
Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні препарати через адитивний ефект посилюють мієлотоксичну дію метамізолу.
Алкоголь змінює плазмові рівні метамізолу і потенціює його знеболюючий ефект.
Барбітурати і фенілбутазон зменшують фармакологічні ефекти метамізолу через індукування ферментів печінки.
Одночасне застосування метамізолу з кумариновими антикоагулянтами знижує їх активність у результаті печінкової ферментної індукції.
Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.
Взаємодія з хініном
При одночасному застосуванні аміно глікозидних антибіотиків і хініну можливе взаємне збільшення їх ото токсичності.
Хінін знижує загальний кліренс дигоксину і підвищує його плазмові рівні при одночасному застосуванні. Хінін може непрямо посилити дію антикоагулянтів, оскільки може викликати гіпотромбінемію.
Хінін потенціює ефект нейром’язових блокаторів і периферичних міо релаксантів.
При одночасному застосуванні з антацидними препаратами знижується його всмоктування з кишок.
Симетидин знижує кліренс хініну і подовжує час його напів виведення.
Умови та термін зберігання. В оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 (десять) таблеток, вкритих оболонкою, у блістері з твердої ПВХ-плівки і алюмінієвої фольги; 1, 2 або 35 блістерів у картонній коробці. Источник
Виробник. АТ “Софарма”.
Адреса. Болгарія, м. Софія, Ілієнське шосе,16.