ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕКОСТИН

(REKOSTIN^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alendronic acid; (4-аміно-1-гідроксибутиліден) біфосфонова кислота (і у вигляді моно натрієвої солі три гідрату);

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці, без плям і вищерблень;

склад: 1 таблетка містить натрію алендронату три гідрату, еквівалентно 10 мг алендронової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС M05B A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рекостин містить алендронат натрію – речовину з групи амінобіфосфонатів – синтетичний аналог пірофосфату, потужний специфічний інгібітор резорбції кісткової тканини, спричиненої остеокластами. При цьому алендронат не порушує її мінералізації. Наявність у структурі лікарського засобу зв’язку Р-С-Р визначає резистентність Рекостину до гідролізу та обмежує його проникнення через клітинні мембрани, що пояснює його низьку токсичність. Алендронат натрію нормалізує надмірну динаміку перебудови кістки, яка особливо виражена у жінок у період менопаузи. Оскільки процеси побудови та резорбції кістки пов’язані між собою, то кінцевим ефектом застосування лікарського засобу є збільшення кісткової маси. Впродовж кількох тижнів лікування спостерігається зменшення концентрації іонів кальцію у добовій сечі, а також маркерів та продуктів деградації колагену кістки, що свідчать про значне сповільнення процесу її резорбції, а цей ефект є дозозалежним. При застосуванні алендронату декілька місяців, процес перебудови кістки стабілізується, забезпечуючи рівномірне збільшення її мінеральної щільності у порівнянні із вихідним показником перед початком лікування.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Біологічна доступність становить 0,7% у жінок та 0,6% у чоловіків, при застосуванні у дозі від 5 до 40 мг за 2 год перед їжею. Вона знижується приблизно на 40%, якщо лікарський засіб застосовують менше, як за 2 год перед їжею та до 0%, якщо його застосовувати під час або після їжі. Різні напої, окрім води, можуть знижувати його біодоступність навіть на 60%.

Розподіл.

Ступінь зв’язування з білками плазми становить приблизно 78%. Упродовж 6 год після прийому концентрація алендронату в плазмі знижується більше, як на 95%.  

Метаболізм.

Алендронат не метаболізує.

Елімінація (виведення).

Протягом 72 год. із сечею елімінує приблизно 50% дози лікарського засобу. Незначна кількість (сліди) виводиться з жовчю. Нирковий кліренс алендронату становить 71мл/хв. Вивільнення алендронату з кісткової тканини є незначне, середній період існування лікарського засобу в кістковій тканині становить майже 10 років.  

Показання для застосування. Лікування і профілактика остеопорозу у жінок у період пост менопаузи, у чоловіків – з метою підвищення кісткової маси; лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдних засобів у чоловіків і жінок; хвороба Педжета (деформуючий остеїт).  

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і не розсмоктуючи, натще, за 30 - 60 хв до першого прийому їжі, запиваючи повною склянкою кип’яченої води.

Рекомендована доза для дорослих – 10 мг (1 таблетка) на добу; при хворобі Педжета – 40 мг (4 таблетки) на добу протягом 6 місяців.

При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий – 2 - 3 роки і більше. Після 3 років лікування дозу Рекостину зменшують до 5 мг на добу.

Для   літніх   і хворих із середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 35 - 60 мл/хв) дози такі самі.

Після застосування препарату хворий повинен знаходитися у вертикальному положенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хв.

Побічна дія. Можуть спостерігатись болі в животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, дисфагія, езофагіт, біль у кістках, м’язах або суглобах, а також головний біль. Рідше виникають шкірні висипання, нудота, блювання. Дуже рідко – алергічні реакції (кропив’янка та ангіо невротичний набряк), фото сенсибілізація, перфорації, ерозії, виразки на стравоході, запалення слизової оболонки ока, транзиторне та незначне зниження концентрації кальцію та фосфатів у сироватці крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу, гіпокальціємія, захворювання стравоходу (стріктури, ахалазія), що утруднюють евакуацію вмісту, ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 35 мл/хв), неможливість перебування у положенні сидячи або стоячи хоча б 30 хв. Не рекомендовано застосовувати лікарський засіб під час вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Передозування. Значне перевищення максимальної добової дози може спричинити порушення електролітного балансу (гіпокальціемію, гіпофосфатемію), печію, гастрит та пептичну виразку шлунка і дванадцяти палої кишки. Антидотом є молоко та антациди. З огляду на ризик розвитку перфорації у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту не варто викликати блювання. Діаліз неефективний.

Особливості   застосування. При прийманні Рекостину необхідно строго дотримуватись рекомендацій щодо застосування. З огляду на ризик подразнюючої дії на слизову оболонку травного тракту, лікарський засіб потрібно з обережністю застосовувати у хворих з такими захворюваннями, як дисфагія, гастрит, дуоденіт, пептична виразка.

Перед початком застосування Рекостину необхідно провести корекцію всіх порушень мінерального обміну.

Під час лікування необхідна дієта, збагачена кальцієм.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.

Алендронат натрію не впливає на психофізичну активність та здатність керувати складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Рекостин з обережністю застосовують разом із не стероїдними протизапальними засобами. Одночасне застосування лікарського засобу у поєднанні з не стероїдними протизапальними засобами збільшує ризик розвитку побічних ефектів з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Антациди, препарати кальцію, їжа та напої (окрім води) сповільнюють всмоктування алендронату, тому проміжок між застосуванням Рекостину та їжі повинен становити не менше 30 хв. А при застосуванні препаратів кальцію, Рекостин варто приймати за 1 год. до або через 3 - 4 год після їх вживання. Невідомо про клінічно вагомі взаємодії між алендронатом та засобами замісної терапії при менопаузі.

Доведене введення ранітидину збільшує всмоктування алендронату.

Умови та   термін   зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25°С.   Термін придатності – 2 роки.

Правила відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 7 таблеток в одному блістері, по 4 або 8 блістерів у картонній   коробці.

Виробник. БІОФАРМ Лтд. Источник

Адреса. 60-198 Познань, вул. Валбжиска 13, Польща.