І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
МЕЛОКСИКАМ-ЛУГАЛ
(MELOXICAM-LUGAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mеloxicam (мелоксикам); 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід 1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 7,5 мг – таблетки плоско циліндричні, з фаскою, світло-жовтого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
таблетки по 15 мг – таблетки плоско циліндричні, з рискою і фаскою, світло-жовтого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, натрію кроскармелоза, полiвiнiлпiролiдон середньо молекулярний (плаздон К-29/32), аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М 01А С 06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений селективним пригніченням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення біосинтезу про запальних простагландинів у вогнищі запалення. Завдяки низькій спорідненості до циклооксигенази-1 препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтез цитопротективних простагландинів у шлунково-кишковому тракті та нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.
Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі мелоксикам добре адсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить 89%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація в крові досягається через 5-6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в крові досягається після 3-5 днів від початку прийому препарату. Зв’язування з білками плазми становить понад 99%. Підлягає біо трансформації в печінці, переважно шляхом окислення з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основну роль у метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пер оксидаза. Об’єм розподілу препарату низький – у середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напів виведення становить близько 20 годин, що дає змогу приймати його один раз на добу. Виведення з організму відбувається нирками і кишечником в рівних пропорціях; 5% добової дози екскретується в незмінному вигляді кишечником. Препарат проходе крізь гістогематичні бар’єри, добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від рівня в плазмі крові.
У осіб похилого віку спостерігається лише незначне збільшення періоду напів виведення препарату, а також зниження плазмового кліренса (особливо у жінок).
Не помічено істотної зміни фармакокінетики мелоксикаму і збільшення ризику розвитку побічних ефектів при призначенні препарату хворим з печінковою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 20-40 мл/хв).
Показання для застосування. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартрит), ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам старше 15 років внутрішьно, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому.
При ревматоїдному артриті і анкілозуючому спондилоартриті препарат звичайно призначають по 15 мг 1 раз на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг 1 раз на добу.
При остеоартрозі добова доза становить 7,5 мг, при необхідності її збільшують до 15 мг/добу.
Вища добова доза становить 15 мг.
У осіб з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів, у пацієнтів з нирковою недостатністю або таких, що перебувають на гемодіалізі, лікування слід починати з дози 7,5 мг/добу.
У пацієнтів з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну більше
25 мл/хв), а також у хворих з клінічно не прогресуючим цирозом печінки зниження дози не потребується.
Дітям до 15 років препарат не призначають.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея; рідко – езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); у окремих випадках – перфорація кишечнику, коліт.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль; рідко – запаморочення, шум у вухах, сонливість; у окремих випадках – зміни настрою, порушення орієнтації.
З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищення артеріального тиску, тахікардія.
З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатині ну і /або сечовини у крові); у окремих випадках – гостра ниркова недостатність.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко – кропив’янка; у окремих випадках – фото сенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенcа-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: у окремих випадках – ангіо невротичний набряк, реакції гіпер чутливості негайного типу (у т. ч. анафілактичні і анафілактоїдні).
Інші: у окремих випадках – кон’юнктивіт, порушення зору (нечіткість).
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцяти палої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та інших не стероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату, вагітність, період грудного вигодовування, вік до 15 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливі явища, що описані у розділі „Побічна дія”. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. З обережністю призначають хворим, що мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцяти палої кишки, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянт ну терапію. У випадку виникнення пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі прийом препарату слід припинити.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки, нирок і серця, а також виснаженим і ослабленим хворим.
При появі змін показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторні дослідження.
Не стероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня ниркового кровотоку. Тому при призначенні не стероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком або об’ємом циркулюючої крові існує ризик розвитку декомпенсації нирок. У поодиноких випадках препарати даної групи можуть спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив не стероїдних протизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначенні мелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, а також пацієнтам, що застосовують діуретики, що перенесли оперативне втручання, яке призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікування мелоксикамом слід контролю вати діурез і функцію нирок.
Мелоксикам може спричинити затримку натрію, калію, рідини, у результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресу вання серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.
При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість та ін.), органу зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими не стероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати сумісного застосування препарату з антикоагулянтами, фібринолітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів хворих на дегідратацію, у зв’язку з чим пацієнти, що отримують мелоксикам у сполученні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Даній категорії пацієнтів перед початком терапії мелоксикамом необхідно дослідити функцію нирок.
Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилятаторів, діуретиків, внутрішньо маткових контрацептивів.
Мелоксикам може підсилювати гемато токсичність метотрексату, у зв’язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефро токсичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролю вати функцію нирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відзначається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з гіпоглікемічними препаратами, а також засобами, що модифікують активність, або такими, що метаболізуються за допомогою цитохрому 2С 9 або цитохрому 3А 4.
Не виявлено клінічно значимої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином.
Умови та терміни зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці. 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці.
Виробник. ВАТ " Луганський хіміко-фармацевтичний завод". Источник
Адреса. 91019, Україна, м. Луганськ, вул. Кірова, 17.