ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТРОПІН-ДАРНИЦЯ®
(ATROPINE-DARNITSA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atropine sulfate,
біс (1R, Зr,5S)-3-[(RS)-(3-гідрокси-2-фенілпропіоніл) окси]-8-метил-8-азабіцикло
[3.2.1]октанa сульфат моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 1 мг атропіну сульфату (у формі моногідрату);
допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Спазмолітичні та антихолінергічні засоби.
Код АТС А 03В А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атропін – алкалоїд, що міститься в рослинах родини пасльонових, блокатор М-холінорецепторів, однаковою мірою зв'язується з М1-, М2-, і М3-підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні М-холінорецептори. Діє також (хоча значно слабкіше) на Н-холінорецептори. Перешкоджає стимулюючій дії ацетилхоліну; зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних і потових залоз. Знижує тонус м'язів внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, підшлункової залози, жовчних проток і жовчного міхура, сечівника, сечового міхура); спричиняє тахікардію, поліпшує AV-провідність. Знижує моторику шлунково-кишкового тракту, практично не впливає на секрецію жовчі й підшлункової залози. Розширює зіниці, утрудняє відтік внутрішньо очної рідини, підвищує внутрішньо очний тиск, спричиняє параліч акомодації. У середніх терапевтичних дозах впливає на центральну нервову систему й спричиняє відстрочений, але тривалий седативний ефект, збуджує дихання. У більших дозах спричиняє параліч дихання. Збуджує кору головного мозку (у високих дозах), у токсичних дозах спричиняє збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан. Зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень (при незначній зміні артеріального тиску) і деякого підвищення провідності в пучку Гіса. Дія виражена сильніше при початково підвищеному тонусі блукаючого нерва. Після внутрішньо венного введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хв.
Фармакокінетика. Атропіну сульфат швидко резорбується в кровоток з місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри і в грудне молоко. Метаболізується в печінці шляхом ферментативного гідролізу. Зв'язок з білками плазми крові становить 18 %. У значимих концентраціях виявляється в центральній нервовій системі через 0,5-1 год. Період напів виведення препарату становить 2 год. Препарат виводиться нирками: у незміненому виді – 50 %, частина, що залишилася, – у вигляді продуктів гідролізу й кон'югації.
Показання для застосування. Печінкова й ниркова кольки. Бронхіальна астма, брадикардія, симптомокомплекс Морганьї-Адамса-Стокса. Нетримання сечі в дітей і дорослих внаслідок підвищеної збудливості м'язів сечового міхура, сперматорея; легеневі кровотечі, пригнічення дихання. Отруєння задушливими речовинами, морфіном, отруйними грибами, які містять мускарин (мухомори), холіномім етичними речовинами, антихолін естеразними препаратами (прозерин, галантамін). Як спазмолітичний засіб при проведенні радіологічних досліджень кишечнику. Профілактика аритмій, спричинених анестезією.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять під шкіру, внутрішньом’язово, внутрішньо венно по 0,25-0,5-1 мг (0,25-0,5-1 мл) 1-2 рази на день. Іноді субкон’юнктивально по 0,2-0,5 мг (0,2-0,5 мл) або парабульбарно по 0,3-0,5 мг (0,3-0,5 мл).
При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз – 0,3-0,6 мг під шкіру або внутрішньом’язово за 30-60 хв до анестезії; у комбінації з морфіном (10 мг морфіну сульфату) – за годину до анестезії.
Для дорослих вища разова доза – 2 мг, добова – 3 мг; для дітей вища разова доза залежно від віку становить:
до 6 міс. – 0,02 мг;
від 6 міс. до 1 року – 0,05 мг;
від 1 року до 2 років – 0,2 мг;
від 3 років до 4 років – 0,25 мг;
від 5 років до 6 років – 0,3 мг;
від 7 років до 9 років – 0,4 мг;
від 10 років до 14 років – 0,5 мг.
При отруєнні антихолін естеразними препаратами препарат уводять по 2 мг внутрішньом’язово кожні 20-30 хв до виникнення почервоніння й сухості шкіри, розширення зіниць і появи тахікардії, нормалізації дихання. При помірному й важкому отруєнні атропін можна вводити протягом двох днів (до появи ознак «переатропінізації»).
Побічна дія. Сухість у роті, сухість шкіри, скарлатин оподібні висипання, дисфагія, спрага, тахікардія, порушення зору, параліч акомодації, психомоторне збудження, судоми, затримка сечі, підвищення температури.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату.
Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна недостатність кровообігу, ішемічна хвороба серця, мі тральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча, гіпертиреоз (можливе посилення тахікардії).
Підвищена температура (може ще підвищуватися внаслідок пригнічення активності потових залоз).
Рефлюкс-эзофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми, що сполучається з рефлюкс-эзофагітом (зниження моторики стравоходу й шлунка й розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти вповільненню спорожнювання шлунка й посиленню гастроезофагеального рефлюкса через сфінктер з порушеною функцією).
Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю: ахалазія й стеноз воротаря (можливе зниження моторики й тонусу, що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка); атонія кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечнику (можливий розвиток непрохідності).
Захворювання з підвищеним внутрішньо очним тиском: закрито кутова (мідриатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньо очного тиску, може спричинити гострий
напад) і відкритокутова глаукома (мідриатичний ефект може спричинити деяке підвищення внутрішньо очного тиску; може знадобитися корекція терапії).
Печінкова недостатність (зниження метаболізму) і ниркова недостатність (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення).
Хронічні захворювання легенів, особливо в дітей молодшого віку й ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету й утворення пробок у бронхах).
Міастенія (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну).
Вегетативна (автономна) невропатія (затримка сечі й параліч акомодації можуть підсилюватися).
Гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози).
Токсикоз вагітності (можливе посилення артеріальної гіпертензії).
Ушкодження мозку в дітей (ефекти з боку центральної нервової системи можуть підсилюватися); хвороба Дауна (можливе незвичне розширення зіниць і підвищення частоти серцевих скорочень); центральний параліч у дітей (реакція на антихолінергічні засоби може бути найбільш виражена), тахікардія (може посилюватись).
Передозування. Симптоми. При незначному передозуванні – сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардія, утруднення сечовипускання, атонія кишечнику, запаморочення. При отруєнні – розширення зіниць, підвищення внутрішньо очного тиску, сухість слизових оболонок та шкіри, підвищення температури, затримка сечі, тахікардія, головний біль, запаморочення, галюцинації, повна втрата орієнтації, різке психомоторне збудження; можуть виникнути судоми із втратою свідомості, зниження артеріального тиску, кома.
Лікування. Введення антидоту – прозерину (1 мл 0,05 % розчину під шкіру) або фізостигміну (0,5 - 1 мл 0,1 % розчину під шкіру). При психомоторному збудженні – аміназин внутрішньом’язово (2 мл 2,5 % розчину). При судомах – барбітурати (5 - 10 мл 2,5 % розчину тіопенталу натрію внутрішньо венно або до 10 - 15 мл 2,5 % розчину гексеналу внутрішньо венно по 3 - 4 мл з перервами 30 с). При різко вираженій гіпертермії – лід на голову, пахову ділянку, вологі обгортання. При тахікардії – індерал. При затримці сечі – катетеризація. При вираженій інтоксикації – форсований діурез, олужнення крові. Показані внутрішньо венні введення глюкози з аскорбіновою кислотою.
Особливості застосування. Застосовують з пересторогами у хворих з тяжкими ураженнями серцево-судинної системи. При субкон'юнктивальному і парабульбарному введенні з метою профілактики тахікардії хворому одночасно з Атропіном-Дарниця® дають таблетку валідолу під язик.
З обережністю призначати дітям та особам похилого віку, застосовувати у хворих на діарею, у хворих на виразковий коліт (може розвинутись здуття ободової кишки з гіпертрофією її стінки).
З обережністю, особливо дітям, застосовувати при підвищенні температури оточуючого середовища (ризик гіперексії), у хворих з гіпертермією, при станах, що супроводжуються тахікардією (тиреотоксикоз, серцева недостатність, хірургічні втручання на серці), при інфаркті міокарда (ризик підсилення ішемії міокарда), при гіпертензії. Дія Атропіну-Дарниця® на езофагальний сфінктер може призвести до підсилення рефлюксу. При застосуванні препарату необхідно утримуватись від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дія Атропіну-Дарниця® може бути підсилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом (амантадин, окремі антигістамінні засоби, препарати групи бутирофенонів, фенотіазинів, трициклічних антидепресантів). Пригнічення перистальтики під дією атропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 мл розчину в ампулі, по 10 ампул в упаковці.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.