ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИКЛОРАН®
(DICLORAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-феніл оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідо-жовтого кольору розчин;
склад: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, манітол, натрію мета бісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Не стероїдний препарат з проти запальною, аналгезуючою та жарознижуючою дією.
Фармакодинаміка. Не вибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, диклофенак порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів у місці запалення. Перешкоджає агрегації тромбоцитів. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, опухлості суглобів, через що покращує функцію суглобів. При травмах, запальних станах, у після операційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентрація препарату в плазмі крові (у середньому 2,5 мкг/мл) спостерігається через 15 - 30 хв. Через 3 години після введення плазмова концентрація становить приблизно 10% від максимальної. Площа під фармакокінетичною кривою „концентрація-час” (AUC) майже вдвічі більша порівняно з пероральним застосуванням рівної дози, оскільки при прийманні всередину майже 50% активної речовини метаболізується при першому проходженні через печінку. Препарат піддається метаболізму головним чином шляхом окислення і кон’югації.
Диклофенак натрію зв’язується з білками плазми крові на 99,7%, причому більша частина препарату (99,4%) зв’язується з альбумінами.
Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напів виведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. У незначній кількості проникає в грудне молоко.
Системний кліренс диклофенаку натрію становить 263 мл/хв, 60% препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта – з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри істотно не змінюються.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); гострий подагричний артрит; ревматичні захворювання поза суглобових м’яких тканин (міалгія, тендовагініт, бурсит); біль у хребті, люмбаго, ішиас, радикуліт; невралгія, больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальний синдроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.
Спосіб застосування та дози. Диклоран® застосовують тільки для внутрішньом’язового введення!
Диклоран® вводять глибоко в м’яз (у верхній зовнішній квадрант сідниці) дорослим у дозі 75 мг (вміст 1 ампули) на добу. Тривалість внутрішньом’язового введення препарату не повинна перевищувати два дні, після чого переходять на пероральне застосування препарату. У тяжких випадках як виняток можливе введення 75 мг (вміст 1 ампули) двічі на добу, проте інтервал між введенням має становити не менше двох годин. Вводять по 1 ін’єкції у кожну сідницю. Можливе також комбінування ін’єкцій з таблетками Диклорану® (загальна доза до 150 мг на добу).
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: гастропатія (біль і спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в ділянці шлунка, печія, відрижка. Зрідка – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфорацією; афтозний стоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках: порушення чутливості (парестезії), порушення зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, порушення пам’яті, депресія, відчуття тривоги, дезорієнтація, периферична полінейропатія, тремор, сонливість, нічні кошмари, психічні розлади, асептичний менінгіт .
Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипки, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фото сенсибілізація.
З боку сечостатевої системи: затримка рідини; зрідка – периферичні набряки, дисменорея; в окремих випадках – гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром, ГНН, папілярний некроз.
З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; в окремих випадках відчуття серцебиття, біль в ділянці грудей; відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардіалгії, колапсу; застійна серцева недостатність.
Алергічні та імунологічні реакції: зрідка – напади бронхіальної астми, бронхоспазму; системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції (набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, відчуття печіння, в окремих випадках – абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату; напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти, пов'язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазі загострення (серед них –пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.
Вагітність (ІІІ триместр), лактація; дитячий вік (до 15 років).
Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числі гемофілія).
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, біль у животі, гіпервентиляція легень, психомоторне збудження, судоми.
Лікування: симптоматична терапія, спрямована на нормалізацію артеріального тиску, подразнень шлунково-кишкового тракту, судом, порушень функцій печінки і нирок. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.
Особливості застосування. Під час лікування Диклораном® потрібен систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок та дослідження калу на приховану кров.
Слід з обережністю призначати Диклоран® хворим, які мають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з анемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органів кровотворення.
Диклоран® у високих дозах (200 мг) може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклоран® слід застосовувати з обережністю в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, хворим на цукровий діабет, порфірію, а також одразу після серйозних хірургічних втручань.
Призначення Диклорану® в І та ІІ триместрах вагітності можливо лише у виняткових випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Хворим, які застосовують Диклоран®, слід утриматися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклорану® з калій зберігаючи ми діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії; з непрямими антикоагулянтами і тромболітичними засобами – ризик кровотечі (переважно зі шлунково-кишкового тракту). Може зменшуватися ефект гіпотензивних і снодійних засобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію диклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.
Одночасне застосування Диклорану® з іншими не стероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикоїдами підвищує ймовірність виникнення побічних ефектів. Ацетил саліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.
Диклоран® може підвищувати в плазмі концентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату та нефро токсичність циклоспорину.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота при одночасному застосуванні з Диклораном® збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Диклоран® зменшує гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів.
Одночасне приймання з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30°С у захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Термін придатності – 2,5 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 3 мл в ампулах № 5, № 25.
Виробник. Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми " Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз" Лтд). Источник
Адреса. Ворлі, Мумбай 400 030, Індія.