ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОЛОРОФ
(DOLOROFF)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: rofecoxib;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, зі скошеними краями таблетки світло-жовтого кольору, з лінією розлому на одному боці;
склад: 1 таблетка містить рофекоксибу 12,5 мг або 25 мг ;
допоміжні речовини: манітол, глюкоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, натріюлаурилсульфат, есенція Trusil Orange Special, аспартам, барвник Тартразин, ментол, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATС М 01А Н 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Не стероїднийпротизапальний препарат — високо селективний інгібітор циклооксигенази-2(ЦОГ-2). Він має знеболюючі, жарознижуючі, протизапальні властивості. ЦОГ-2активується у відповідь на запальний процес. Це приводить до синтезу і накопиченню медіаторів запалення, зокрема простагландину Е 2, що спричинює запалення, набряк і біль. Протизапальна дія рофекоксибуздійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібуванняЦОГ-2.
У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1(ЦОГ-1). Таким чином він не здійснює впливу на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1 і внаслідок цього не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов’ язаним з ЦОГ-1 у тканинах, особливо в шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.
Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі добре всмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мг максимальна концентрація (Сmax) у плазмі дорослих досягає приблизно через 2 год і дорівнює 0,305 мкг/мл.
Розподіл. Приблизно 85% рофекоксибу зв’язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05 - 25 мкг/мл.
Метаболізм. Долороф метаболізується у печінці. Основні метаболіти не мають властивості інгібувати ЦОГ-2.
Виведення. 72% препарату виводиться із сечею увигляді метаболітів, 14% - з фекаліями. Плазмовий кліренс при прийомі препарату у дозі 25 мг 1 раз на добу дорівнює приблизно 120 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Фармакокінетіка рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від фармакокінетики умолодих пацієнтів.
Показання для застосування. Долороф призначається при гострому та хронічномуостеоартриті; больовому синдромі різного генезу – періартриті, бурситі, тендиніті, тромбофлебіті, травмах опорно-рухового апарату, остеохондрозі, невралгії, люмбаго, первинній дисменореї.
Спосіб застосування та дози. При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Долорофу – 50 мг 1 раз на добу, наступні дози – 25 мг або 50 мг 1 раз на добу за необхідності. Максимальна добова доза – 50 мг.
Остеоартрит.
Рекомендована початкова доза Долорофу – 12,5 мг 1 раз на добу, яка може бути збільшена до 25мг 1 раз на добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою.
Долороф застосовується незалежно від прийому їжі.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: сонливість, ослаблення швидкості мислення, запаморочення.
З боку шлунко-кишкового тракту: 2% - печія, диспепсія, дискомфорт вепігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит; 1% - збільшення активності АЛТ, АСТ.
З боку сердцево-судинної системи: 2% - артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Алергічні реакції: ангіо невротичний набряк, свербіж, висипання, кропив’янка.
Інше: 2% - набряк нижніх кінцівок.
Протипоказання. Долороф протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу або інших компонентів препарату, інших не стероїдних протизапальних засобів, при вагітності, в період годування груддю.
Долороф не повинен застосовуватися хворими на астму.
Протипоказаний дітям до 12 років.
Передозування.Не було виявлено передозування при проведенні клінічних досліджень. Застосування дози 1 раз надобу Долорофу 1 000 мг та багаторазові дози 250 мг на добу протягом 14 днів невиявили серйозної токсичності.
У разі передозування необхідно застосовувати загально визнані заходи підтримки –промивання шлунка, клінічний контроль та підтримуюче лікування.
Особливості застосування. Долороф вважається безпечним при застосуванні терапевтичних доз протягом 6 - 12 місяців.
Долороф не повинен призначатися пацієнтам з алергічними реакціями наацетил саліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначається пацієнтам, які хворіли на виразку шлунка та 12-палої кишки або мали шлунково-кишкову кровотечу.
Долороф не застосовується пацієнтами, які лікуються ацетил саліциловою кислотою.
У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії використання Долорофу, який інгібує синтез простагландинів, може призвести до зменшення ниркового кровотоку і погіршання функції нирок. Найбільша ймовірність такої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, некомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки. У цієї категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролю вати функцію нирок. Пацієнтам зі значною дегідратацією до початку терапії рекомендовано проведення ре гідратації. Ризик розвитку перфорацій, виразок ікровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів старше 65 років. Препарат може маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхідно брати до уваги при призначенні Долорофу пацієнтам, які використовують його при інфекційних захворюваннях. При комбінованій терапії з антикоагулянтами необхідно контролю вати протромбі новий час. Не застосовується як засіб профілактики серцево-судинних захворювань.
Вагітність ілактація.
На останніх термінах вагітності (ІІІ триместр) не слід призначати Долороф, як і інші препарати, що інгібують синтез простагландинів, тому що він може спричинити передчасне закриття артеріального протоку у плода.
У І та ІІтриместрах вагітності Долороф призначають, коли очікувана користь терапії дляматері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю рекомендовано припинити.
Під час лікування препаратом Долороф рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбі новогочасу. Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибуу плазмі крові на 50%. Не чинить значної клінічної дії на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для прийому внутрішньо (етинілест радіолу, норетиндролу), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності – 2 роки.