ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОЦЕТАКС
(DОСЕТАХ)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: docetaxel,
основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтий прозорий густий розчин;
склад: один флакон містить доцетакселу три гідрату еквівалентно 20 мг або 80 мг
доцетакселу безводного;
допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0,5 мл для 20 мг доцетакселу або полісорбат 80 - 2 мл для 80 мг доцетакселу;
розчинник: спирт етиловий 95% - 0,241 мг , вода для інфузій 1,5 мл для 20 мг
доцетакселу; спирт етиловий 95% - 0,965 мг, вода для інфузій 6,0 мл для 80 мг
доцетакселу.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні засоби. Таксани.
Код АТС L01С D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доцетакс - протипухлинний цитостатичний препарат із групи таксанів. Активна речовина - доцетаксел - є продуктом хімічного синтезу з природної сировини, який одержують з біомаси голок тиса. Препарат сприяє накопиченню тубуліну в мікротубулах і перешкоджає його розпаду, що веде до порушення фази мітозу і міжфазних процесів у пухлинних клітинах. Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри препарату дозонезалежні. Всмоктування. Після однократного внутрішньо венного застосування препарату в дозі 70 - 100 мг/м2 максимальна концентрація доцетакселу в плазмі крові становить 2,57 -3,67 мкг/мл.
Розподіл. Середня величина рівноважного обсягу розподілу становить 113 л. Зв'язування з білками плазми крові - 97%.
Метаболізм. Доцетаксел метаболізується у печінці за участю цитохрому Р 450. Виведення. Середня величина системного кліренсу становить 21 л/год./м2. Приблизно 6% застосованої дози доцетакселу виводиться нирками і 75% - через кишечник, головним чином, у вигляді метаболітів і лише незначна частина у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Доцетакс застосовують для лікування раку молочної залози (місцево поширений чи метастатичний); не дрібноклітинного раку легенів (місцево поширений чи з метастазами), у т. ч. при неефективності терапії іншими протипухлинними засобами антрациклінового ряду; раку яєчників з метастазами, злоякісних пухлин голови та шиї.
Спосіб застосування та дози. Для попередження реакцій гіпер чутливості, а також з метою зменшення затримки рідини усім хворим до застосування препарату Доцетакс має проводитися премедикація кортикостероїдами, наприклад дексаметазоном у дозі 16 мг на добу (по 8 мг 2 рази на добу) внутрішньо протягом 3 діб, починаючи за 1 добу до застосування Доцетаксу.
Доцетакс застосовують внутрішньо венно. Тривалість інфузії - 1 год.
Перед застосуванням концентрат розчиняють у розчиннику, що входить у комплект, і далі розчиняють у 250 мл 0,9% хлориду натрію або 5% глюкози.
При раку молочної залози Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м2 при моно терапії та 75 мг/м2 у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м2) кожні 3 тижні.
При не дрібноклітинному раку легенів Доцетакс застосовують у дозі 75 - 100 мг/м2 при моно терапії та 75 мг/м2 у комбінації з препаратами платини кожні З тижні.
При метастатичному раку яєчників Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м2 при моно терапії кожні 3 тижні та 75 мг/м2 у комбінації.
Корекція дози. Доцетакс застосовують при кількості нейтрофілів >= 1500/мм3. При зниженні кількості нейтрофілів нижче 500/мм3, яке спостерігалося більше тижня, або при розвитку фебрильної нейтропенії, або реакцій на шкірі, або вираженій периферичній невропатії під час терапії доцетакселом дозу Доцетаксу необхідно знизити з 100 до 75 мг/м2 та/або з 75 до 60 мг/м2. Якщо подібні ускладнення виникають і при застосуванні доцетакселу в дозі 60 мг/м2, лікування варто припинити.
Побічна дія. З боку системи кровотворення: оборотна нейтропенія, тромбоцит опенія та анемія.
З боку системи травлення: помірно виражені нудота, блювання, діарея; рідко - стоматит, підвищення активності трансаміназ та рівня білірубіну в сироватці крові.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, гіперестезії, біль.
Алергійні реакції: висипання на шкірі, що можуть супроводжуватися свербежем, рідко - бронхоспазм.
Інші: алопеція, артралгії та міалгії, астенія. Можлива затримка рідини в організмі після 6-7 циклів лікування. Причиною розвитку набряків є зміна проникності капілярів. Ознак ниркової недостатності, зниження скорочувальної здатності міокарда чи змін осмотичного тиску не спостерігалося.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі, виражені порушення функції печінки, нейтропенія (менше 1500/мм3), вагітність, годування груддю, вік пацієнтів до 16 років.
Передозування. У випадку передозування Доцетаксу можливе посилення симптомів, описаних у розділі «Побічна дія».
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Застосування Доцетаксу протипоказане при вагітності та у період лактації (годування груддю). Жінкам під час прийому Доцетаксу необхідно застосовувати надійні способи контрацепції.
Доцетаксел не застосовують у пацієнтів, у яких концентрація білірубіну вище верхньої межи норми у поєднанні з активністю трансаміназ печінки, яка перевищує верхню межу норми у 1,5 рази, та лужної фосфатази, при перевищенні верхньої межи норми у 2,5 рази.
Під час лікування необхідно систематично контролю вати картину периферичної крові з метою виявлення ступеня мієлодепресії.
Безпечність та ефективність застосування доцетакселу у пацієнтів, молодше 16 років, не встановлена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Через відносно низьку токсичність Доцетаксу його можна застосовувати разом з іншими протипухлинними цитостатичними засобами, зокрема з препаратами платини та антрациклінами.
Умови та термін зберігання. Флакони зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 2 - 8°С. Не заморожувати!
Термін зберігання - 2 роки з дня виготовлення “in bulk”.
Розчинений препарат ефективний протягом 8 год. після розчинення!
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 мг концентрату у флаконі та 1,5 мл розчинника у флаконі; по 1 флакону з концентратом та по одному флакону з розчинником в пачці з картону.
По 80 мг концентрату у флаконі та 6,0 мл розчинника у флаконі; по 1 флакону з концентратом та по одному флакону з розчинником в пачці з картону.
Виробник. ЗАТ “Фармацевтична фірма ”Дарниця”. Источник
Адреса. Україна, 02093, Київ, вул. Бориспільська, 13.