ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАМАЛ^®

(ТRAMAL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметил аміном етил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолу гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, без запаху, вільний від механічних включень;

склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідро хлориду 50 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. КодАТС N02A X02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трамал^® - аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, які беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу^®, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді. Трамал^® виявляє також протикашльову дію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамал^® не пригнічує дихання і не змінює моторику кишечнику.

При внутрішньо венному введенні виявляє аналгезивну дію через 5 - 10 хв, діє протягом 3 - 5 год.

Фармакокінетика. Абсорбція при внутрішньом’язовому введенні – 100%. Час досягнення максимальної концентрації після внутрішьном’язового введення – 45 хв. Абсолютна біодоступність – майже 70%. Зв'язування з білками крові становить десь 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1% препарату виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 6 год. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25 - 35%) у незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напів виведення у пацієнтів старше 75 років.

Показання для застосування. Гострий та хронічний больовий синдром помірного і значного ступеня вираженості (перед- і після операційні періоди, злоякісні пухлини, травми, невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюються індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим   і   дітям старше 14 років вводять внутрішньо венно (повільно крапельно) по 50 - 100 мг (1 - 2 мл розчину), до 400 мг на добу. В такій самій дозі вводять внутрішньом'язово або підшкірно.

Дітям старше 1 року розчин для ін’єкцій може бути (у виключних випадках) призначений в одноразовій дозі 1 - 2 мг на кг маси тіла дитини. Добова доза – 4 - 8 мг на кг маси тіла.

Хворим з порушеннями функції печінки/нирок, а також особам похилого віку (75 років і старше) може знадобитися індивідуальний підбір дози.

Тривалість лікування Трамалом^® визначається індивідуально. Трамал^® не можна застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів, ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії; в окремих випадках – напади судом церебрального генезу (при внутрішньо венному введенні високих доз або при одночасному призначенні нейролептиків).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті,   запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу (ортостатичний колапс).

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, екзантема, бульозні висипання.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: диспное.

Інші: порушення менструального циклу.

Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв); підвищена чутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 1 року.

Передозування.

Симптоми: блювання, міоз, колапс, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру.

Лікування: основними невідкладними заходами є забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функції серцево-судинної системи.

Антидотом при пригніченні дихального центру є налоксон, при судомах – бензодіазепін.

Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності при призначенні Трамалу^® при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеном внутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.

Трамал^® не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Пацієнтам, які приймають Трамал^®, варто утримуватися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

Під час лікування Трамалом^® не слід вживати алкоголь.

При тривалому застосуванні Трамалу^® може розвинутися звикання та лікарська залежність.

Вагітність і лактація.

У період вагітності, застосовуючи Трамал^®, необхідно враховувати, що трамадол проникає через плацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосування Трамалу^® повинно бути обмежене одноразовими прийомами. Тривалого застосування Трамалу^® в період вагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При застосуванні Трамалу^® в період лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препарату зазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентрація трамадолу в молоці становить приблизно 0,1% від концентрації у плазмі.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол несумісний з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину.

При одночасному призначенні Трамалу^® з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.

Індуктори мікросомального окислення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики – ризик розвитку судом.

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту М 1 за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.

Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 5 ампул по 1 мл (50 мг) або 2 мл (100 мг) в блістері, в картонній упаковці.

Виробник. Грюненталь ГмбХ. Источник

Адреса. 52099, Аахен, Німеччина.