ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ
(CEFOTAXIME-BCPP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefotaxime; натрій (6R,7R)-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(метоксііміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або злегка жовтого кольору. Гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефотаксим 500 мг або 1000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01D D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефотаксим-БХФЗ - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектра дії, для парентерального введення. Препарат ефективний відносно багатьох грам позитивних і має високу активність до грам негативних бактерій. Впливає бактерицидно на штами бактерій, які стійкі до пеніциліну, аміноглікозидів, сульфаніламідів. Механізм антимікробної дії Цефотаксиму-БХФЗ пов’язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, блокадою пептидоглікану, порушенням утворення мукопептиду клітинної стінки мікро організмів. Препарат стійкий відносно чотирьох з п’яти бета-лактамаз грам негативних бактерій та пеніцилін ази стафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особливо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, у тому числі ампіцилінорезистентних штамів, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, у тому числі штамів, які виробляють пеніцилін азу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Впливає на деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Може діяти на мультирезистентні штами, що стійкі до пеніциліні в, цефалоспоринів перших двох поколінь, аміноглікозидів. Препарат менш активний до грам позитивних коків, ніж цефалоспорини I-II поколінь.
До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. та метицилінстійкі стафілококи.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація у крові після внутрішньом’язового введення препарату у дозах 500 мг і 1000 мг спостерігається через 30 хвилин після введення і становить 11 мкг/мл і 21 мкг/мл відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньо венного введення 500 мг, 1000 мг або 2000 мг максимальна концентрація в крові становить відповідно 39, 100, 214 мкг/мл. У крові препарат на 25-40 % зв’язується з білками. Бактерицидна концентрація у крові зберігається більше 12 годин. Препарат добре проникає у тканини (створює ефективну концентрацію у міокарді, кістковій тканині, жовчному міхурі, шкірі, м’яких тканинах), рідини організму (виявляється в ефективних концентраціях в спинномозковій, перикарді альній, плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах), проходить крізь плаценту, проникає у грудне молоко. Цефотаксим-БХФЗ виводиться у значній кількості із сечею (90%) (в незміненому вигляді близько 60-70 % та у вигляді активних метаболітів близько 20-30 %, із них 15-25 % є основним метаболітом – дезацетилцефотаксимом, що має протимікробну активність). Період напів виведення при внутрішньо венному введенні – 1 година, при внутрішньом’язовому – 1-1,5 години. При повторних внутрішньо венних введеннях у дозі 1000 мг кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. У немовлят період напів виведення становить 0,75-1,5 години, у недоношених – від 1,4 до 6,4 години, у пацієнтів старше 80 років та при нирковій недостатності період напів виведення препарату збільшується приблизно у 2 рази.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами:
інфекції вуха, носа, горла (ангіни, отити);
інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
інфекції сечостатевої системи;
септицемія, бактеріємія;
інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції кісток та суглобів;
менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС;
профілактика інфекцій після хірургічних операцій на ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.
Спосіб застосування та дози. Цефотаксим-БХФЗ призначають внутрішньом’язово та внутрішньо венно, струминно і краплинно.
Для внутрішньом’язового введення розчиняють 500 мг Цефотаксиму-БХФЗ у 2 мл, а 1000 мг - у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1% розчину лідокаїну та вводять глибоко у сідничний м’яз.
Для внутрішньо венного введення розчиняють 500-1000 мг Цефотаксиму-БХФЗ у 4 мл, а 2000 мг – у 10 мл стерильної води для ін’єкції та вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.
Для внутрішньо венної інфузії розчиняють 1000-2000 мг препарату у 50-100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози та вводять протягом 50-60 хв.
Разова доза Цефотаксиму-БХФЗ для дорослих – 1000 мг через кожні 12 годин, у тяжких випадках дозу збільшують до 2000 мг через кожні 12 годин або збільшують кількість введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної – 12 г.
При гострій гонореї препарат вводять одноразово, внутрішньом’язово, у дозі 500-1000 мг.
Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час вступного наркозу вводять 500-1000 мг, за необхідності ін’єкцію повторюють через 6-12 годин.
При нирковій недостатності (при кліренсі креатини ну 10 мл/хв та менше) дозу зменшують у 2 рази.
У недоношених та дітей віком до 1 тижня добова доза препарату становить 50-100 мг/кг, розділяється на два введення в рівних дозах за добу, вводиться внутрішньо венно. У дітей віком 1-4 тижні добова доза препарату становить 75-150 мг/кг, розділяється на три рівних дози та вводиться внутрішньо венно.
У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза Цефотаксиму-БХФЗ становить 50-100 мг/кг і розділяється на 3-4 внутрішньом'язових або внутрішньо венних введення. При важких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.
Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в дозах для дорослих.
Побічна дія.
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбіоз, рідко– псевдомембранозний коліт;
Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, еозинофілі я, анафілактичні реакції, рідко – анафілактичний шок;
З боку біохімічних показників: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатині ну;
З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, гіпопротромбінемія;
З боку ЦНС: головний біль, оборотна енцефалопатія;
Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт;
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;
Інші: кровотечі та крововиливи, ауто імунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні).
Протипоказання. Гіпер чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіпер чутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт); вагітність.
Внутрішньом'язове введення протипоказане дітям до 2,5 років.
Передозування. Передозування препарату може спричинювати енцефалопатію.
Лікування – симптоматична терапія.
Особливості застосування. З обережністю призначають Цефотаксим-БХФЗ хворим з обтяженим алергоанамнезом.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
Одночасне застосування Цефотаксиму-БХФЗ з нефро токсичними препаратами потребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові. Особам літнього віку та послабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптому псевдомембранозного коліту Цефотаксим-БХФЗ відміняють.
Цефотаксим-БХФЗ не впливає на здатність працювати з механізмами та керувати автотранспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Цефотаксиму-БХФЗ з аміноглікозидами, “петльовими” діуретиками спостерігається підвищення нефротоксичності. При одночасному введенні з антиагрегантами, з не стероїдними протизапальними засобами підвищується ризик кровотечі. Пробенецид уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію у плазмі і період напів виведення. Цефотаксим-БХФЗ не можна вводити в одному об'ємі з іншими препаратами через можливу взаємодію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Флакони по 500 мг або 1000 мг порошку для ін’єкцій; по 5 флаконів у касеті та пеналі.
Виробник. ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод». Источник
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.