ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАТІБАКТ
(Gatibact)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin,(±)-1-циклопропіл-6-флуоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолін карбонової кислоти сесквігідрат;
основні фізико-хімічні властивості:
Гатібакт-200 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, світло-жовтого кольору;
Гатібакт-400 мг: довгастої форми, з рискою на одному боці, вкриті оболонкою таблетки, світло-жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить гатифлокса цину півтора гідрату, що еквівалентно 200 мгі 400 мг гатифлокса цину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмаль гліколят, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропіл парабен, полісорбат-80, тальк очищений, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений, оксид заліза жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01MA 16 .
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов’язаний зінгібуванням ДНК-гірази та топоізомерази IV.
Гатифлоксацин, який відноситься до 8-метоксифторхінолонів, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грам негативних таграм позитивних мікро організмів.
До дії препарату чутливі:
грам позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грам негативні мікро організми: Haemophillus influenzae (включаючи штами продукуючі β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae:Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами продукуючіβ-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseriagonorrhoеae (включаючи штами продукуючі β-лактамазу);
атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L.Pneumophilia, Ureaplasma;
помірно чутливі:
грам позитивні мікро організми: Streptococcus milieri, Streptococcusmitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcuscohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами),Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грам негативні мікро організми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca,Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius,Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis,Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis,Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacteriumspp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;
атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу,H. рylori.
Антибактеріальна дія гатифлокса цину забезпечується завдяки пригніченнюДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у реплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини.
Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічна доступністьгатифлокса цину – 96%. Пік концентрації в плазмі досягається через 1-2 год після перорального застосування.
Зв’язування з білками плазми крові - 20 %.
Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється по біологічних рідинах: високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, сім’яній рідині, піхві , матці, ендо- таміометрію, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин біотрансформується в організмі.
Гатифлоксацин виводиться нирками. Середній період напів виведеннягатифлокса цину становить від 7 до 14 год і не залежить від дози та режиму застосування.
В експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проникає через плаценту і надходить у грудне молоко.
Показання для застосування.
Гатифлоксацин показаний пацієнтам старше 18 років для лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, таких як:
інфекції дихальних шляхів (у т. ч. гострий бронхіт, хронічний бронхіт, кістозний фіброз, пневмонія);
інфекції нирок і сечовидільної системи (у т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит; хронічні інфекції сечовидільної системи);
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції травного тракту;
після операційні інфекційні ускладнення;
неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;
ендоцерві кальна і ректальна гонорея у жінок.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають незалежно від прийому їжі.
При гострих і ускладнених хронічних бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 7-10 діб.
При гострому синуситі призначають 400 мг препарату один раз на добу абопо 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 діб.
При неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб.
При неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, церві кальній гонореїу жінок – 400 мг один раз на добу.
Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальномудіалізі, потрібна корекція режиму дозування. Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| Початкова доза, мг
| Наступна доза
|
| => 40
| 400
| 400 мг щоденно
|
| < 40
| 400
| 200 мг щоденно
|
| Гемодіаліз
| 400
| 200 мг щоденно
|
| Тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз
| 400
| 200 мг щоденно
|
Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Побічна дія. Запаморочення, блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль, порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія.
Гатифлоксацин може бути причиною порушень центральної нервової системи, включаючи знервованість, неспокій, безсоння, кошмари чи паранойю.
Протипоказання. Гатифлоксацин протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлокса цину та інших компонентів цього препарату, вагітним, жінкам що годують груддю, дітям до 18 років.
Передозування. У разі перорального передозування гатифлокса цину необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контро лемі отримувати симптоматичне лікування. Потрібно застосовувати відповідну достану гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11 % через 8 днів).
Особливості застосування. Гатифлоксацин може спричинити збільшення QTінтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися у пацієнтів з подовженим QTінтервалом, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та у пацієнтів, які отримують препарати класу І А (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол) проти аритмічних препаратів.
Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серця, такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда.
Гатифлоксацин не слід застосовувати при появі перших ознак підвищеної чутливості - висипу на шкірі чи при інших алергічних реакціях.
Слід дотримуватись обережності при призначенні гатифлокса цину хворим знирковою недостатністю. Пильне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та протягом лікування, і за необхідності знизити дозу гатифлокса цину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатині ну< 40 мл/хв) корекцію дози (зменшуючи дозу) необхідно проводити для уникненнянакопичення гатифлокса цину через зниження кліренсу. У пацієнтів з кліренсом креатині ну < 30 мл\хв також рекомендуються знижені дози гатифлокса цину.
У більшості пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельне лікування пероральними гіпоглікемізуючими препаратами (наприклад, глібурид) чи інсуліном було виявлено порушення вмісту глюкози у крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію. У цих пацієнтів рекомендується регулярно проводити контроль рівня глюкози у крові.
Забороняється керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Не вживати алкоголю під час лікування гатифлоксацином.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом гатифлокса цину через 1 годину після прийому циметидину (один раз на добу, перорально у дозі 200 мг) не змінює фармакокінетику гатифлокса цину.
Застосування гатифлокса цину не впливає на системний кліренсвнутрішньо венно введеного мідозоламу.
Одночасне застосування гатифлокса цину та теофіліну не впливало на фармакокінетику кожного з препаратів.
Одночасне застосування гатифлокса цину та варфарину не впливало на фармакокінетику кожного з препаратів, протромбі новий час не змінився, алеподібна комбінація вимагає контролю показників системи згортання крові.
Одночасне застосування гатифлокса цину та глібуриду (при стабільному стані один раз на добу) пацієнтами з цукровим діабетом 2-го типу не малозначного впливу на кінетику кожного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.
Одночасне застосування гатифлокса цину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлокса цину. У пацієнтів, у яких виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.
Системне виведення гатифлокса цину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлокса цину та пробенециду.
Під час до клінічних і клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з не стероїдними протизапальними препаратами може підвищитися ризик розладів ЦНС і судом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності – 2 роки.