ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЕРОФІЛІН
(AEROFYLLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: doxofylline (7-(1,3-діоксолан-2-ілметил)-3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурін-2,6-діон);
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить еквівалент доксофіліну – 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксим етилцелюлоза, крохмаль преже латинізований, лактози моногідрат, тальк, повідон К-30, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Похідне ксантину, проти астматичний засіб.
Код АТС R03D A11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доксофілін діє виключно на гладенькі м'язи бронхів та легеневих судин, що призводить до бронходилатації. Це пов'язано зі здатністю інгібірувати фермент фосфодіестеразу, що супроводжується підвищенням внутрішньоклітинного вмісту цАМФ (циклічного аденозинмоно фосфату). Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів і усуненню бронхоспазму. На відміну від інших метилксантинів, доксофілін не блокує аденозинові рецептори та не впливає на транспорт іонів кальцію. Таким чином, препарат не має стимулюючої дії на ЦНС та не впливає на роботу серця, судин та нирок.
Фармакокінетика. Біологічний період напіврозпаду доксофіліну становить понад 6 годин, тому дозволяється триразове застосування препарату на добу, що забезпечує постійний та ефективний рівень препарату в плазмі. Після прийому лікарської форми у вигляді пігулки, максимальний рівень препарату в плазмі досягається через 60 хвилин.
Абсолютна біодоступність лікарської форми для перорального застосування становить близько 62,6%; при рівні pH 7,4 кількість препарату, що вступає у зв'язок з протеїнами в плазмі, становить близько 48%.
При пероральному прийомі менше 4% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Показання для застосування.
Лікування і профілактика бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, емфіземі легень.
Спосіб застосування та дози.
Дози встановлюються індивідуально залежно від віку, ваги та особливостей метаболізму хворого. Середня добова доза для дорослих становить 800 – 1200 мг (1 табл. 2 – 3 рази на добу). Дітям шкільного віку (6-12 років) по ½ табл. 2 – 3 рази на добу (12 – 18 мг/кг на добу).
Побічна дія.
Можуть виникати такі побічні реакції: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, дратівливість, головний біль, безсоння, екстрасистолія, тахипное; у поодиноких випадках – гіперглікемія, альбумінурія.
У разі виникнення побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату. Лікування ним може бути відновлене в менших дозах після повного зникнення небажаних ознак.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до компонентів препарату або до інших похідних ксантину, у разі гострого інфаркту міокарда. Не застосовувати препарат при зниженому артеріальному тиску. Дитячий вік до 6-ти років. Не застосовувати препарат у період годування груддю.
Передозування.
Симптоми: важкі аритмії, судомі напади (тонічні, клонічні).
Лікування: оскільки специфічного антидоту немає, у разі передозування повинна застосовуватися симптоматична терапія серцевої недостатності, проти судомна терапія. Після зникнення ознак інтоксикації, терапія може бути відновлена.
Особливості застосування.
Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять ксантин. Слід обмежити прийом харчових продуктів і напоїв, що містять кофеїн. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Аерофіліну та ефедрину або інших симпатоміметиків. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих з підвищеним артеріальним тиском, що страждають на кардіопатію, пацієнтів літнього віку і пацієнтів з тяжкою формою гіпоксії, гіпертиреоїдізму, хронічного легеневого серця, із хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, пептичною виразкою, з вираженою нирковою недостатністю. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, оскільки у цих пацієнтів знижується виведення препарату з крові, яке продовжується протягом довгого періоду, навіть після закінчення лікування.
Застосування при вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, показали, що активна речовина препарату Аерофілін не впливає на до- і післяпологовий розвиток. Проте оскільки немає достатніх клінічних досліджень щодо застосування препарату під час вагітності, цей період вимагає особливого призначення для кожного окремого випадку, відповідно до співвідношення ризик/користь.
Даний препарат не впливає на інтенсивність уваги, здатність людини керувати транспортним засобом або працювати з устаткуванням, що вимагає швидкості психофізичних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування інших лікарських засобів, таких як: еритроміцин, лінкоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидін, вакцина проти грипу, пропранолол може уповільнювати виведення похідних ксантину, при цьому може підвищуватись рівень препарату в плазмі. У таких випадках слід зменшити дозу препарату.
Фенітоїн, інші проти судомні засоби і сигаретний дим можуть прискорити виведення похідних ксантину, при цьому зменшується період напіврозпаду в плазмі. У цих випадках слід збільшити дозу препарату.
У разі наявності чинників, що впливають на виведення похідних ксантину, рекомендується проводити моніторинг концентрації лікарського засобу в крові, для контролю терапевтичного процесу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у місцях, недоступних для дітей, при кімнатній температурі. Термін придатності − 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері з ПВХ та фольги; по 2 блістери у картонній коробці.
Виробник. “Ей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТІЦИ АТ”, Італія. Источник
Адреса. Проспект Вітторіо Емануеле ІІ, 72, 10121, Турін, Італія.