ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРБІС
(CORBIS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: бісопролол; 1-[[α-(2-ізопропоксіетокси)-р-толі]окси]-3-(ізопропіл аміно)-2-пропанол геміфумарат;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг - світло-жовті, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з лінією розлому з одного боку;
таблетки по 10 мг - від світло-рожевого до світло-оранжевого кольору округлі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки;
склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кремній діоксид колоїдний безводний, преже латинізований крохмаль, магнію стеарат, оксид заліза жовтий (таблетки по 5 мг) або червоний (таблетки по 10 мг), титану діоксид, триацетин, гіпромелоза 5 cps, етилцелюлоза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета-адренорецепторів.
Код АТС С 07А В 07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бісопролол - селективний блокатор бета1-адренорецепторів. При застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє симпатоміметичну активність і клінічно значущі мембраностабілізуючі властивості.
Виявляє антиангінальну дію, зменшуючи потребу міокарда в кисні за рахунок зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду і зниження артеріального тиску. Зменшує автоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, незначно уповільнює AV-провідність, зменшує частоту серцевих скорочень у спокої і при фізичному навантаженні.
Виявляє гіпотензивну дію за рахунок зменшення серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, впливаючи на барорецептори дуги аорти і каротидного синусу.
При хронічній серцевій недостатності пригнічує активізовану симпато-адреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, підвищена активність якої призводить до прогресу вання захворювання.
Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладенької мускулатури бронхів і судин і β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат практично не впливає на метаболізм глюкози, а також на ліпідний спектр сироватки крові.
Антигіпертензивна дія досягає максимуму через 3 – 4 год і триває 24 год, стабілізуючись при регулярному прийомі препарату до кінця другого тижня.
Фармакокінетика. Абсорбція - 80-90%, біодоступність – майже 90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію, час досягнення Смах – 2-4 год, зв'язок з білками - 26-33%, біо трансформація - в печінці, Т1/2 - 9-12 год, екскреція - нирками - 50% у незміненому стані, менше 2% - з фекаліями. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія;
ішемічна хвороба серця (стенокардія);
порушення ритму - синусова тахікардія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія;
хронічна серцева недостатність у комбінації з іншими препаратами (інгібітори АПФ, діуретики, серцеві глікозиди).
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Максимальна доза для дорослих - 20 мг/добу.
Якщо немає інших вказівок, хворим з артеріальною гіпертензією й ішемічною хворобою серця призначається 10 мг бісопрололу один раз на добу. На початку лікування може бути призначена доза, що становить 5 мг. Перевищення дози виправдано лише у виключних випадках.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок у легкій чи середній формі, а також літнім хворим підбір доз зазвичай не потрібний. Для хворих з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв) і хворим з тяжкою формою порушення функції печінки добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.
У будь-якому разі дозування підбирається індивідуально, насамперед, з урахуванням ефективності лікування і частоти пульсу.
Бісопролол призначають пацієнтам з помірно вираженою і тяжкою хронічною серцевою недостатністю зі зниженою систолічною функцією (фракція викиду менше або дорівнює 35% за даними ехокардіографії), що знаходиться в стані стабілізації без загострення протягом останніх шести тижнів. Не слід змінювати терапію лікарськими препаратами, призначеними раніше, протягом, принаймні, двох тижнів перед прийомом бісопрололу. Бісопролол призначається хворим з хронічною серцевою недостатністю в комбінації з інгібітором АПФ, діуретиком і, при необхідності, серцевим глікозидом. При лікуванні хронічної серцевої недостатності рекомендується наступний режим дозування: початкова доза бісопрололу становить 1,25 мг одноразово на добу протягом першого тижня. Протягом другого тижня прийому призначається 2,5 мг на добу. На третьому тижні лікування дозування складає 3,75 мг на добу. З четвертого по восьмий тиждень прийому призначається 5 мг. Потім дозу збільшують до 7,5 мг (з восьмого по дванадцятий тиждень). Після дванадцятого тижня лікування призначається максимальне дозування - 10 мг. Лікар може скорегувати режим дозування в залежності від індивідуальної переносимості. Після початку лікування Бісопрололом у дозі 1,25 мг пацієнт із хронічною серцевою недостатністю повинний бути обстежений протягом 4 годин (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, погіршення симптомів серцевої недостатності).
Побічна дія.
Серцево-судинна система. В окремих випадках відзначається зниження артеріального тиску, у тому числі при переході з положення лежачи в положення стоячи (ортостатична гіпотензія), зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія), порушення проведення збуджень від передсердь до шлуночків (порушення атріовентрикулярної провідності), декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків. Іноді можуть спостерігатися “мурашки” і відчуття холоду в кінцівках (парестезії). На початку лікування спостерігалося посилення симптомів у хворих з переміжною кульгавістю чи зі спазмами судин у пальцях рук і ніг (синдром Рейно).
Нервова система. Особливо на початку курсу лікування можуть тимчасово з'явитися розлади з боку центральної нервової системи, наприклад, стомленість, слабкість, запаморочення, головний біль, порушення сну, а також психічні розлади (депресія, рідко - галюцинації).
Органи зору. Порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при користуванні контактними лінзами), кон’юнктивіт.
Дихальна система. Кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, риніт, закладеність носа, синусит, інфекції дихальних шляхів.
Шлунково-кишковий тракт. Діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспептичні явища, запор, ішемічний коліт.
З боку обміну речовин: підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гіперглікемія або підвищення толерантності до глюкози, гіперурикемія, зміна концентрації калію в крові.
Опорно-руховий апарат. В окремих випадках відзначається м'язова слабкість, судоми, захворювання суглобів (артропатія) з ураженням одного чи декількох суглобів (моно- або поліартрит).
З боку шкірних покривів: алергічні реакції - висипи, акне, екземоподібні реакції, пруриго, почервоніння шкіри, пітливість, дерматит.
Сечостатеві органи. Периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.
Поява побічних ефектів може перешкодити призначити пацієнтам максимально рекомендовану дозу. При необхідності досягнуте дозування може бути поступово знижене. Лікування може бути припинене, якщо необхідно, і потім відновлене по такій же схемі. У випадку розвитку непереносимості чи погіршення симптомів серцевої недостатності під час процесу підвищення дози рекомендується в першу чергу знизити дозу Бісопрололу чи зупинити прийом препарату негайно (у випадку вираженої гіпотонії, погіршення симптомів серцевої недостатності, що супроводжується гострим набряком легень, кардіогенним шоком, брадикардією чи атриовентрикулярною блокадою).
Протипоказання.
Гіпер чутливість до компонентів препарату;
кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синдром слабості синусового вузла, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синусова брадикардія (пульс менше 50 ударів за хвилину), виражена гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
схильність до бронхоспазмів (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів, емфізема);
тяжкі форми порушення периферичного кровообігу (у т. ч. синдром Рейно);
одночасний прийом інгібіторів МАО (виняток: МАО-Б інгібітори);
вагітність і період лактації;
дитячий вік до 12 років.
Передозування. При передозуванні бісопрололу, що проявляється брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостатністю, бронхоспазмом або при загрозливому для життя уповільненні частоти серцевих скорочень, лікування бісопрололом повинно бути припинено.
Лікування: симптоматична терапія, промивання шлунка і призначення активованого вугілля: при AV-блокаді - в/в 1-2 мг атропіну, при необхідності - в/в введення епінефрину, тимчасовий кардіостимулятор. При артеріальній гіпотензії - положення Тренделенбурга, добутамін, допамін, епінефрин, норепінефрин, ізопреналін (для підтримки хронотропної та інотропної дії і лікування тяжкої гіпотензії); якщо немає ознак набряку легень - в/в плазмозамісні розчини. При судомах - в/в введення діазепаму; при бронхоспазмі - бета-адреностимулятори інгаляційно.
Особливості застосування. Корбіс слід застосовувати з обережністю при таких станах:
застійна серцева недостатність;
порушення функції нирок або печінки (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв);
тиреотоксикоз, псоріаз, міастенія, наявність депресії, в тому числі в анамнезі (після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик);
цукровий діабет з незбалансованим рівнем глікемії;
повне голодування;
метаболічний ацидоз;
десенсибілізацій на терапія, що триває;
AV блокада першого ступеня;
стенокардія Принц метала.
При наявності у хворого чи його родичів лускатого лишаю (псоріазу) застосування бісопрололу повинно проводитися лише після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику.
Призначення бісопрололу хворим з феохромоцитомою дозволяється лише після прийому альфа-адреноблокаторів.
У хворих з хронічною серцевою недостатністю бісопролол також не слід застосовувати при загостренні серцевої недостатності чи під час епізодів декомпенсації серцевої недостатності, при яких потрібно внутрішньо венне введення інотропних препаратів. Крім того, хворим з хронічною серцевою недостатністю протипоказано застосування бісопрололу при брадикардії, якщо пульс становить менше 60 ударів за хвилину і при гіпотензії, якщо систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт ст.
Корбіс протипоказаний при вагітності та в період лактації через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку застосування препарату. Але у виключних випадках, коли необхідне застосування Корбісу під час вагітності, лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання у новонародженого. Якщо відміна препарату неможлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитися під пильним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Лікування за допомогою бісопрололу вимагає регулярного лікарського контролю. Під час лікування необхідно регулярно здійснювати контроль АТ, ЧСС, ЕКГ, вмісту глюкози в сироватці крові у хворих на цукровий діабет, функції печінки і нирок. Курс лікування бісопрололом, як правило, є тривалим.
Лікування за допомогою бісопрололу не можна припиняти раптово, курс лікування повинен закінчуватися, як правило, повільно, з поступовим зниженням дози, через ризик синдрому відміни.
Це слід особливо враховувати при лікуванні хворих із захворюванням коронарних судин, а також хворих з хронічною серцевою недостатністю (у таких хворих доза повинна знижуватися у 2 рази щотижня).
При застосуванні хворим з феохромоцитомою існує ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада).
У хворих, що приймають бета-адреноблокатори, можуть виникати більш тяжкі форми реакцій підвищеної чутливості.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхо-легеневим анамнезом.
Призначення у високих дозах (блокуються бета2-адренорецептори) маскує ознаки і симптоми, а також подовжує тривалість гіпоглікемії (у хворих на інсулінзалежний цукровий діабет), підвищує вміст глікемії (у хворих інсулін незалежним цукровим діабетом) у крові.
У разі потреби проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. При відміні препарату слід дотримуватися загального для бета-адреноблокаторів правила - знижувати дозу препарату на 1/4 у 3-4 дні.
Необхідно виключити вживання хворим алкогольних напоїв під час лікування (ризик ортостатичної гіпотензії).
При порушеннях функції печінки і нирок доза не повинна перевищувати 10 мг на добу.
Для хворих похилого віку корекція дози бісопрололу не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може виявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та працювати зі складними механізмами
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та особам, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Корбіс може посилювати дію антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні Корбісу і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину або гуанфацину можливо різке зниження ЧСС.
При одночасному застосуванні Корбісу і клонідину, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливо порушення провідності.
При одночасному застосуванні Корбісу і симпатоміметиків (у тих, які містяться в засобах від кашлю, в краплях у ніс і очних краплях) дія бісопрололу може знижуватися.
При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Корбісу.
При одночасному застосуванні Корбісу і верапамілу або дилтіазему та інших анти- аритмічних препаратів можливо зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/або серцевої недостатності (уникайте внутрішньо венного введення блокаторів кальцієвих каналів і анти аритмічних препаратів на фоні терапії Корбісом).
При одночасному застосуванні Корбісу і клонідину останній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього закінчився прийом Корбісу, через можливе значне підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т. ч. ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Корбісу можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні Корбісу і рифампіцину може незначно зменшитися період напів виведення бісопрололу (підвищення дози Корбісу звичайно не потрібно).
При одночасному застосуванні Корбісу та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).
Циметидин може зменшити кліренс b-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці і, відповідно, збільшити їх біодоступність.
Кортикостероїди: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.
Алергени, які використовуються для імунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з b-адрено блокаторами, можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.
З обережністю слід застосовувати баклофен (підвищення антигіпертензивної активності).
Антигіпертензивний ефект може бути посилений інгібіторами АПФ, діуретиками, вазодилататорами, барбітуратами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами.
Контрастні продукти, що містять йод, можуть підвищувати ризик анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування.
Умови та термін придатності. Зберігати при температурі до 250С, у захищеному від світла і вологи місці. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 таблеток у стрипі, 3 стрипи в картонній упаковці.
Виробник. ЮНІКЕМ ЛАБОРАТОРІЗ ЛІМІТЕД, Індія. Источник
Адреса. 17/18, Пілерне Інд. Істейт, Пілерне, Бардез, Гоа 403 510, зареєстр. офіс: 22. В. Десаі Роад, Мумбаі 400 026, Індія.