ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЛІКОМЕТ
(GLYCOMET)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: метформін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг- білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком “500” на одному боці;
таблетки, вкриті оболонкою, по 850 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить метформіну гідро хлориду, еквівалентно метформіну 500мг або 850 мг;
допоміжні речовини: пропіл етиленгліколь (макрогол 4000), повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат – для таблеток 500 мг; натрію крохмаль- гліколят, крохмаль, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магніюстеарат – для таблеток 850 мг;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза Е15, титану діоксид, пропіленгліколь, полі етиленгліколь-6000, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Бігуаніди. КодАТС А 10В А 02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Метформін - гіпоглікемізуючий засіб для перорального прийому групи бігуанідів. Знижує рівень глюкози у хворих на цукровий діабет. Механізм дії зумовлений гальмуванням всмоктування глюкози в шлунково-кишковому тракті, потенціюванням периферичної дії ендо- або екзогенного інсуліну внаслідок збільшення його зв’язування з інсуліновими рецепторами, гальмування синтезу глюкози в печінці, а також посилення анаеробного гліколізу в периферичних тканинах.
Метформін, знижуючи секрецію ендогенного інсуліну, зменшує гіперінсулінемію при ожирінні. Препарат знижує рівень загального холестерину і рівень три гліцеридів у плазмі крові, збільшує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину (посиленняліполізу). Збільшує процес фібринолізу і гальмує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат всмоктується в дванадцяти палій кишціта тонкому кишечнику. Біодоступність становить 50–60 %. Препарат не зв’язуєтьсяз білками крові, швидко розподіляється в різних тканинах, накопи чуєтьсяголовним чином у стінках травного тракту (шлунок, дванадцяти пала кишка татонкий кишечник), печінці, м’язах, нирках. Максимальна концентрація метформінув плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Період напів виведення препарату становить 2-5 годин. На відміну від фенформіну метформін неметаболізується в організмі. Тривалість повної елімінації - до 8 годин. В незміненому вигляді екстрагується із сечею (близько 90 %). У пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції нирок фармакокінетика суттєво не змінюється. Загальний і нирковий кліренс у пацієнтів старшого віку знижується на 35–40 %, у пацієнтів з помірною і тяжкою формою ниркової недостатності – на 74–78 %.
Показання для застосування.
Цукровий діабет II типу (особливо при порушеннях жирового обміну, ожирінніз первинною і вторинною гіперліпопротеїнемією), коли компенсація діабету не досягається за допомогою дієти і фізичних навантажень; як моно терапія або в поєднанні з похідними сульфанілсечовини; інсулінозалежний цукровий діабет Iтипу – з метою зниження потреби в інсуліні та запобігання збільшенню маси тіла (як доповнення до інсулінотерапії).
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо під час або безпосередньо після їди. Початкова доза для дорослих становить 0,5 – 1 г на добу. Дозу поступово збільшують до отримання оптимального ефекту. Максимальна добова доза становить 3 г у 2 – 3 прийоми. Максимальний терапевтичний ефект може досягатись через 1-2 тижні лікування, взв’язку з чим не слід швидко збільшувати дозу препарату.
Побічна дія. Зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, ацидоз. У поодиноких випадках, при тривалому лікуванні може розвинутись мегалобластна анемія через порушення всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти. При прийомі препарату можливий розвиток лактат ацидозу, виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова або серцева недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, декомпенсованийцукровий діабет (кето ацидоз, гіперглікемічна кома), метаболічний ацидоз, лактат ацидоз, гостра та хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність, цироз печінки, шок, лейкоз, гіповітаміноз В1,алкоголізм, серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда; похилий вік (більше 65 років), періоди вагітності та годування груддю.
Передозування. При передозуванні препарату можливий розвиток лактат ацидозу. При цьому відміняють прийом препарату, за необхідності проводять симптоматичну терапію (інфузійно вводять розчин 7,5 % натрію бікарбонату), в тяжких випадках – гемодіаліз.
Особливості застосування. Під час лікування препаратом необхідно періодичноконтролю вати рівень глюкози в крові та сечі. За необхідності проведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних засобів прийом препарату на короткий час відміняють. При комбінованому застосуванні препарат уз похідними сульфанілсечовини і інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичного навантаження або у випадку гострої алкогольної інтоксикації можуть розвинутись гіпоглікемічні стани. Гіпоглікемічні стани можуть негативнопозначитись на здатності керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Безпека та ефективність метформіну при прийомі дітьми не доказана.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з похіднимисульфанілсечовини, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофібратом, циклофосфамідом можливо посилення дії метформіну.
При одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, гормональними контрацептивами для внутрішнього прийому, адреналіном, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, ті азидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливо зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Одночасний прийом циметидину може посилити ризик розвиткулактоацидозу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10-25оС. Термін придатності - 3 роки.