ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ГОРДОКС
(GORDOX)
Общая характеристика:
международное название: апротинин;
основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка окрашенный раствор;
состав: 1 мл раствора содержит 10 000 КИЕ апротинина;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Апротинин. Код АТС В 02А В 01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Действующее вещество - апротинин - это экстрагированный из легких крупного рогатого скота поли пептид, оказывающий ингибирующий эффект на ферменты, расщепляющие белки, – протеазы.
Апротинин, образуя обратимый стереохимический энзимингибирующий комплекс, тормозит действие трипсина, плазмина, а также плазменного и тканевого калликреина человека.
Эффективность препарата выражается в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ); 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, таким образом, 100 000 КИЕ соответствует 14 мг апротинина.
Фармакокинетика. При непрерывном 24 - часовом внутривенном введении апротинина, в дозе 250 000 КИЕ в час, формируется постоянная концентрация 40 – 50 КИЕ в 1 мл сыворотки крови. Эта концентрация препарата находится в пределах нормально й величины концентрации альфа-2-антиплазмина.
Время полусуществования препарата в сыворотке крови - около 2 ч.
Апротинин связывается эпителиальными клетками в проксимальных извитых канальцах почек, в меньшей степени связывается с хрящевой тканью. Молекулу апротинина, лизосомальные ферменты почек расщепляют на более короткие поли пептиды или до аминокислот. Апротинин в неизменном виде не выделяется с мочой, даже после введения 1 000 000 КИЕ.
Показания для применения. Кровотечения вследствие активизации фибринолиза.
Способ применения и дозы.
Способ введения: медленно - внутривенная инъекция или в виде капельной инфузии.
По не обходимости можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида или минимум в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Препарат разведенный в глюкозе, не обходимо применить в течение 4 ч.
Дозировка.
Тест-доза: для установ ления возможной повышенной чувствительности к препарату не менее чем за 10 мин до введения всей дозы следует ввести внутривенно тест-дозу в количестве 1 мл раствора (т. е. 10 000 КИЕ апротинина). С появлением аллергической реакции на тест-дозу препарат применять нельзя.
Если во время введения препарата внутривенно или в виде инфузии возникают реакции сверхчувствительности или непереносимости, введение препарата не обходимо немедленно прекратить.
Взрослым и детям старше 15 лет: начальная доза составляет 500 000 КИЕ апротинина (т. е. 50 мл) в виде внутривенной инфузии, медленно (максимальна я скорость - 5 мл/мин). Больной должен пребывать в положении лежа. Для сохранения достигну того уровня в крови введение продолжают длительной капельной инфузией (200 000 КИЕ каждые 4 ч).
Детям в возрасте от 6 до 15 лет: суточная доза составляет 20 000 КИЕ апротинина на килограмм массы тела в сутки.
Пожилым пациентам: особых указаний нет.
Нельзя применять препарат, если замечено помутнение с одержимого ампулы. После открытия ампулы раствор не обходимо немедленно применить.
Побочное действие. Во время применения препарата могут возникнуть анафилактические или анафилактоидные реакции.
В некоторых случаях при введении первой дозы препарата была выявлена анафилактическая реакция.
При повторном введении препарата могут возникнуть анафилактические реакции (частота появления - менее 0,5 %). Несмотря на то, что больной хорошо переносил второй курс терапии, следующие курсы терапии могут привести к анафилаксии.
Вероятность появления анафилаксии больше у больных, получавших повторные дозы апротинина.
Симптомы анафилактичных или анафилактоидных реакций могут варьировать от кожной сыпи, зуда кожи, одышки, тошноты, тахикардии до развития анафилактического шока, сопровождающегося недоста точностью кровообращения, который в некоторых случаях может привести к смерти больного.
Если во время введения препарата появляются реакции сверхчувствительности, введение апротинина надо немедленно прервать. В случае не обходимости надо провести интенсивную терапию (например: введение адреналина, дополнительной жидкости и введение кортикостероидов).
Противопоказания. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови
(ДВС-синдром), повышенная чувствительность к апротинину или вспомогательным веществам препарата, I триместр беременности.
Пере дозировка. Могут возникать разные аллергические реакции, в том числе анафилактический шок. В этих случаях введение препарата не обходимо срочно прекратить и назначить симптоматическую терапию.
Особенности применения. Препарат можно применять только в условиях стационара.
Действующее вещество имеет белковое происхождение и поли пептидную структуру, поэтому может действовать как антиген, вызывая анафилактический шок.
Для определения сверхчувствительности к препарату не менее чем за 10 мин до применения всей дозы следует ввести внутривенно тест-дозу в количестве 1 мл раствора (т. е. 10 000 КИЕ апротинина). При появлении аллергической реакции на тест-дозу препарат нельзя применять.
Если во время введения препарата внутривенно или в виде инфузии возникают реакции сверхчувствительности или непереносимости, введение препарата не обходимо немедленно прекратить.
Риск развития таких реакций особенно велик у больных, применявших апротинин за 15 дней - 6 месяцев до настоящего лечения.
При наличии аллергического диатеза препарат можно вводить больным при строгом наблюдении, потому что введение апротинина может вызвать псевдоаллергическую реакцию. Этим пациентам не обходимо вводить тест-дозу для определения повышенной чувствительности к препарату и непосредственно перед введением препарата рекомендуется вводить внутривенно средства, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы (например: циметидин).
Введение всей терапевтической дозы может вызвать аллергическую (анафилактическую) реакцию, даже в том случае, если тест-доза не вызывала аллергических реакций.
При появлении аллергических реакций надо немедленно прервать введение препарата, а при появлении анафилаксии, надо начать интенсивную терапию.
Опыт применения препарата детям в возрасте до 6 лет недостаточный.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.
Во втором и третьем триместрах беременности, а так же в период кормления грудью препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения польза/риск от применения.
Влияние препарата на скорость реакции при управлении авто транспортом и сложными механизмами. Не выявлено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Запрещено вводить совместно с инфузионными рас творами, содержащими декстран (усиление реакций повышенной чувствительности).
Совместное применение с кортикостероидами, рас творами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды, не допускается из-за их химической несовместимости.
Апротинин в зависимости от дозировки может ингибировать действие стрептокиназы или урокиназы, rt-РА (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена).
Добавление Гордокса к гепаринизованной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
Не совместим с рас творами других препаратов в форме инфузий, в том числе с
b-лактамными антибиотиками.
Условия и срок хранения. Хранить при температуре 15 - 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 10 мл раствора в ампуле; по 25 ампул в картонной коробке.
Производитель. ОАО «Гедеон Рихтер». Источник
Адрес. Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.