І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН
(CEFAZOLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cephazolin, [3-(5-метил-1,3,4-тіадіазоліл-2-тіометил)-7-(1-тетразоліл-ацетамідо)-3-цефем-4]-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору; дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрію в перерахуванні на цефазолін 1 г, 0,5 г;
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів.
Код АТС J01D A04.
Фармакологічні властивості. Цефазолін є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів І покоління. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, ефективний відносно більшості грам негативних та грам позитивних мікро організмів, у тому числі до тих, що утворюють і не утворюють пеніцилін азу. Високоактивний відносно більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (крім Enterocuccus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Не діє на рикетсії, віруси, гриби, простіші.
Фармакокінетика. Цефазолін швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 60 хв. після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 8–12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проходить крізь плацентарний бар’єр і в дуже низьких концентраціях – у грудне молоко. 90% препарату зв’язується з білками сироватки крові. З організму виводиться з сечею в незмінному стані (приблизно 90%).
Показання для застосування. Призначають для лікування інфекцій, викликаних чутливими до дії препарату мікро організмами: інфекції вуха, горла, носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції шкіри; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки, перитоніт, сепсис, ендокардит.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють вміст флакона в 2–3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять глибоко в сідничний м’яз. Для внутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розчиняють у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв. Для краплинного введення 0,5–1 г препарату розчиняють у 100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Інфузію виконують протягом 20–30 хв.
Добова доза Цефазоліну для дорослих становить від 1г до 4 г і залежить від тяжкості інфекції, збудника і його чутливості до антибіотика. Разова доза для дорослих при інфекціях, викликаних грам позитивними мікро організмами, становить 0,25–0,5 г кожні 8 год. При інфекціях дихальних шляхів, викликаних пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи препарат призначають по 0,5–1 г кожні 12 год. При захворюваннях, викликаних чутливими грам негативними мікро організмами, препарат призначають по 0,5–1 г кожні 6–8 год. При тяжких інфекційних захворюваннях добову дозу препарату підвищують до максимальної (6 г) з інтервалом між введеннями 6–8 год.
При порушеннях функції нирок спочатку вводять препарат у дозі 0,5 г, після чого коректують схему лікування з урахуванням рівня креатині ну та азоту сечовини в сироватці крові. Хворим з кліренсом креатині ну до 5 мл/хв. призначають половинну дозу препарату.
Дітям віком від 1 року препарат призначають у дозі 20–50 мг/кг на добу, розподіленій на 3–4 введення, при тяжких інфекціях вводять до 100 мг/кг на добу. Тривалість лікування препаратом – 7–10 діб і більше.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату. При виникненні алергічних реакцій відміняють препарат і призначають десенсибілізуючу терапію.
Протипоказання. Не слід призначати Цефазолін вагітним та у період лактації, при захворюваннях печінки, нирок та підвищеній чутливості до цефалоспоринів і пеніциліні в. Препарат не призначають недоношеним дітям і дітям віком до 1 року.
Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Можлива перехресна алергія до пеніциліні в. З обережністю слід призначати хворим з порушеннями функцій нирок та печінки, а також хворим на епілепсію або при порушеннях діяльності центральної нервової системи. Лікування пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки проводять у стаціонарі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками. Препарат не застосовують разом з антикоагулянтами і сильнодіючими діуретиками (фуросемідом, етакриновою кислотою).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250С. Приготовлені розчини стабільні протягом 24 год. при температурі 4–60С і 12 год. при температурі вище 250С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 г або 0,5 г у флаконах.
Виробник. “Джон Дункан Хелткер ПВТ. ЛТД”. Источник
Адреса. Plot No.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, M. S., India.