ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БРЕКСІН®
(BREXIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: piroxicam betadex; 4-гідрокси-2-метил-N-пірид-2-іл-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо-жовті, шестикутні, з глибокою лінією розлому посередині;
склад: 1 таблетка містить піроксикаму бетадексу 191,2 мг, що еквівалентно 20 мг піроксикаму;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А С 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Брексін® – не стероїдний протизапальний препарат групи оксикамів, справляє швидку та виражену знеболюючу, а також жарознижуючу, протизапальну та анти агрегатну дію, спричинюючи меншу побічну дію з боку шлунково-кишкового тракту порівняно з іншими не стероїдними протизапальними засобами цієї групи. Діюча речовина препарату Брексін® – піроксикам-бетадекс – гальмує синтез та виділення простагландинів, виступаючи інгібітором циклооксигеназного синтезу.
Фармакокінетика. В основі препарату Брексін® – новий склад піроксикаму у вигляді комплексу з β-циклодекстрином (бетадексом) у стехіометричному відношенні 1:2,5
Специфічна хімічна будова бетадексу – циклічного олігосахариду, отриманого шляхом ферментативного гідролізу крохмалю, – сприяє утворенню включення сполук (молекулярна інкапсуляція) з різними лікарськими засобами, завдяки чому поліпшується всмоктування, стабільність і біодоступність препарату.
Після одноразового перорального застосування Брексіну® інтенсивний аналгезуючий ефект розвивається вже через 15–30 хвилин і триває 24 години. Максимальна концентрація піроксикаму досягається вже через годину і становить 2,6–2,9 мг/л.
Піроксикам легко проникає в синовіальну рідину (40–50%), близько 1–3% екскретується в грудне молоко. Майже повністю метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання піридилового кільця бічного ланцюга з подальшою кон’югацією з глюкуроновою кислотою і утворенням його неактивних метаболітів. Метаболізм β-циклодекстрину відбувається у товстій кишці, починаючи з кишкової мікрофлори, до лінійних декстринів, мальтози та глюкози.
Період напів виведення піроксикаму дуже тривалий (40–70 годин) через інтенсивне проходження внутрішньо печінкового циклу; повільна елімінація пояснюється високим ступенем зв’язування піроксикаму з білками крові (≥ 99%). Тривалий період напіврозпаду піроксикаму дозволяє застосовувати препарат лише 1 раз на добу. Протягом 6–7 днів близько 13% загальної дози видаляється з організму із сечею у вигляді похідних 5’-гідроксипіроксикаму та їх кон’югатів; менше 5% загальної дози екскретується в незміненому вигляді.
Завдяки його фармакодинамічним та фармакокінетичним властивостям, Брексін® підходить для лікування ревматичних і/або запальних захворювань із вираженими болісними симптомами, які серйозно впливають на загальний стан та нормальну активність пацієнта, з метою досягнення швидкого та інтенсивного терапевтичного ефекту.
Показання для застосування. Гострий больовий синдром, ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, анкілозуючий спондиліт, подагра, дисменорея, хвороба Бехтерева, після операційний біль, травматичне запалення м’яких тканин, запальні і дегенеративні захворювання суглобів та хребта, що супроводжуються болем та як жарознижувальний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Призначають приймати внутрішньо – по 1 таблетці (20 мг) раз на добу. Курс лікування встановлює індивідуально лікар залежно від тяжкості захворювання.
Для людей літнього віку дозу, можливо, необхідно буде зменшити до ½ таблетки (10 мг) та обмежити тривалість лікування. Тривале застосування препарату у дозі , що перевищує в 1,5 рази добову обумовлює ризик виникнення гастроінтестинальних ускладнень.
Побічна дія. Нудота, блювання, запор, діарея, метеоризм, епіг астральний біль, коліт, анорексія, мелена, кровоточивість ясен, сухість у роті.
Іноді – запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, дратівливість, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, зниження гемоглобіну, гемолітична анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, цефалгія, порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки нижніх кінцівок, фото сенсибілізація, алергічні реакції (синдром Лайєлла, Стівенса-Джонсона, алергійний кандидоз). В окремих випадках – агранулоцит оз, еритема, шлункові кровотечі, ерозивні ураження шлунково-кишкового тракту, зміни ваги тіла, гіпоглікемія, гіперглікемія, надмірна пітливість, алопеція, стоматит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до інших не стероїдних протизапальних засобів і компонентів препарату, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, геморагічні діатези, захворювання крові, тяжкі захворювання печінки та нирок, серцево-судинна недостатність, бронхіальна астма та інші алергійні захворювання, які виникають на прийом ацетил саліцилової кислоти, вагітність, період лактації, вік до 14 років.
Передозування. Симптоми передозування: сонливість, порушення зору, при дуже високих дозах – метаболічний ацидоз, судоми, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, антацидів (для зменшення всмоктування), симптоматична терапія.
Особливості застосування. Призначати препарат пацієнтам із захворюваннями верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, хворим на артеріальну гіпертензією, із захворюваннями крові, печінки та нирок, пацієнтам літнього віку, а також тим, хто лікується діуретиками, особливо під час тривалого лікування, слід з обережністю, періодично перевіряючи клінічні та лабораторні показники складу крові, функціонування печінки та нирок. Хворим на цукровий діабет рекомендується перевіряти рівень глюкози у крові, пацієнтам, які паралельно приймають антикоагулянти похідних дику марину, – протромбі новий час. Під час терапії можливо незначне підвищення рівня азоту сечовини крові, що усувається після припинення прийому препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із бронхоспазмом, хворим на бронхіальну астму та з іншими алергійними захворюваннями.
Не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують завагітніти. Необхідно припинити прийом препарату жінкам, які мають проблеми із заплідненням (фертильністю) або проходять аналізи на фертильність.
Через високу здатність піроксикаму зв'язувати білок і можливість витиснення інших ліків подібної зв’язуючої дії пацієнтів, які застосовують інші ліки, що зв'язують білок, слід ретельно оглядати на виявлення потреби змінити дозування препарату.
Під час лікування протипоказано вживання алкоголю. З обережністю застосовують препарат під час керування транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Брексін® збільшує рівні літію та фенітоїну у плазмі, у разі паралельного застосування препаратів калію або калій зберігаючих діуретиків – збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Брексін® здатний зв'язувати білок і витискати інші, паралельно застосовувані ліки, що зв'язують білок. Паралельне застосування циметидину збільшує абсорбцію препарату. Препарат зменшує ефективність діуретиків і гіпотензивних засобів через затримку в організмі іонів натрію, калію та води.
Паралельне застосування глюкокортикоїдів може збільшити ульцерогенну дію та ризик розвитку кишкових геморагій.
Брексін® може зменшувати контрацептивний ефект внутрішньо маткових засобів через вплив піроксикаму на тонус міометрія.
Не рекомендується паралельне застосування препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів, похідних хіноліну. Піроксикам зменшує агрегацію тромбоцитів та підвищує ризик розвитку геморагій, справляючи синергічну дію з іншими не стероїдними протизапальними засобами та інгібіторами агрегації тромбоцитів. Одночасне застосування ацетил саліцилової кислоти знижує концентрацію препарату у сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15–25°С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. №10, №20 (10х 2) таблеток у блістері.
Виробник. К’єзі Фармацевтичі С. П. А./CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. Источник
Адреса. 26/А, Віа Палермо, 43100 Парма, Італія /26/A, Via Palermo – 43100 PARMA – ITALY.