ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АСАКОЛ
(ASACOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: mesalazine; 5-аміно саліцилова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки від червоного до коричневого кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить месалазину 400 мг або 800 мг;
допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколат, магнію стеарат, тальк, повідон;
оболонка: кислоти метакрилової і мета крилату сополімер (1 : 2), тальк, дибутилфталат, барвник жовтий (заліза оксид), барвник червоний (заліза оксид), макроголь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті кишково розчинною оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні препарати, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Код ATC A07E C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. У препараті Асакол міститься месалазин, що являє собою 5-аміно саліцилову кислоту, яка має протизапальну дію. Механізм дії дотепер цілком не з’ясований. Месалазин пригнічує міграцію поліморфно ядерних лейкоцитів, а також активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазин інгібує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того він є також антиоксидантом: знижує синтез речовин, що містять активний кисень, і зв’язує вільні радикали.
Фармакокінетика. Таблетки Асакол, вкриті полімерною оболонкою, що забезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину в травному тракті. Всмоктування після перорального прийому становить майже 26%. Відповідно 74% введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, виявляючи там місцеву протизапальну дію. Метаболізм здійснюється в печінці і слизовій оболонці кишечнику, утворюється неактивний метаболіт N-ацетил-5-аміно саліцилової кислоти. Період напів виведення становить менше години. Екскреція відбувається в основному з фекаліями і сечею в незміненому вигляді й у вигляді N-ацетил-5-аміно саліцилової кислоти.
Показання для застосування. Виразковий коліт:
- лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості;
- підтримуюче лікування в стадії ремісії.
Хвороба Крона:
Спосіб застосування та дози.
Виразковий коліт: при лікуванні захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості добова доза становить 2,4 - 4,8 г, розподілених на кілька прийомів.
При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 1,2 - 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.
Хвороба Крона: при підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.
Дози для дорослих і дітей однакові.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається з обережністю і лише при збереженні нормальної функції нирок.
Таблетки приймають перед їдою, ковтаючи їх цілими, не розламуючи і не розжовуючи.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються реакції гіпер чутливості: підвищена температура тіла, бронхоспазм, випадання волосся (1 випадок на 1 000 - 10 000 пацієнтів). Випадання волосся може бути також проявом хронічного запалення кишечнику. Рідко відмічається також біль у животі і діарея.
Дуже рідко зустрічаються нижченаведені побічні ефекти з боку систем і органів.
Кров і лімфа: дискразія, пригнічення функції кісткового мозку, що призводить до лейкопенії, нейтропенії, тромбоцит опенії, панцитопенії аж до а пластичної анемії.
Нервова система: головний біль, запаморочення, артралгія.
Серцево-судинна система: міокардит, перикардит.
Мускулатура: міалгія.
Дихальна система: алергічні реакції з боку легенів, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, панкреатит, гепатит, коліт.
Шкіра: вовчакоподібний синдром з перикардитом і плевроперикардитом як основні симптоми, а також висипання на шкірі і артралгія.
Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення функції нирок, що іноді нормалізується після відміни препарату.
Протипоказання. Гіпер чутливість до саліцилатів; гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату; виражені порушення функції печінки і нирок; виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки; підвищена схильність до кровотеч; діти до 2 років.
Передозування. У цілому симптоми передозування аналогічні ознакам отруєння саліцилатами: порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз-алкалоз), гіпервентиляція, набряк легенів, зневоднення внаслідок підвищеного потовиділення, блювання, гіпоглікемія. Специфічного антидоту немає.
Лікування: за необхідності – відновлення кислотно-лужної рівноваги, трансфузія електролітів, поповнення втраченої рідини, введення глюкози.
Призначається промивання шлунка і стимуляція діурезу.
Особливості застосування. Не рекомендується призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок.
З обережністю слід призначати пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовини в крові і протеїнурією. Якщо під час лікування месалазином відмічено порушення функції нирок, це може бути проявом нефротоксичної дії препарату. Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів перед початком лікування Асаколом, а також під час лікування за схемою: через 14 діб від початку терапії, потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах контролю аналізи повторюють щоквартально. За наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження.
Пильний контроль стану пацієнта необхідний при порушеннях дихальної функції, особливо при появі астматичних нападів.
За наявності в пацієнта гіпер чутливості до сульфасалазину лікування проводять лише під постійним медичним контролем і негайно припиняють його при розвитку ознак гострої непереносимості препарату, таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль, висипання на шкірі.
Пацієнту слід зробити аналіз крові перед початком лікування, потім кров беруть на аналіз на погляд лікаря, звичайно через 14 діб від початку терапії, потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах аналізи повторюють щоквартально. За наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження. Особливо важливо стежити за картиною крові з появою в пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі нез’ясованого походження, гематоми, пурпура, анемія, підвищення температури тіла, що тривало зберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається лише при збереженні нормальної функції нирок, з обережністю.
Застосування в періоди вагітності і лактації. Асакол призначають у періоди вагітності і лактації лише за чіткими показаннями, враховуючи користь лікування для матері і можливий ризик для плода.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Препарат не впливає на здатність концентрувати увагу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні месалазину і дигоксину всмоктування дигоксину знижується. Під дією месалазину може збільшуватись імунодепресивна активність азатіоприну і 6-меркаптопурину. Перед початком комбінованої терапії слід контролю вати формулу крові, особливо кількість лейкоцитів, періодично повторюючи аналіз крові в процесі лікування.
Месалазин при сумісній терапії може зменшувати ефект пробенециду і сульфінпіразону, фуросеміду і спіронолактону.
Вираженість побічних ефектів глюкокортикоїдів відносно шлунково-кишкового тракту при спільному застосуванні з месалазином зростає.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 таблеток по 400 мг у блістері; по 10 (10 × 10) блістерів у картонній коробці;
10 таблеток по 800 мг у блістері; по 5 (5 × 10) або 6 (6 × 10) блістерів у картонній коробці.
Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д. у співробітництві з Тілотс Фарма АГ (Tillotts Pharma AG), Швейцарія.
Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія. Источник
Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Швейцарія.