ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОЛАК
(KETOLAC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого або майже білого кольору;
склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг (0,01 г);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не спричиняє пригнічення дихального центру, не виявляє седативної й анксіолітичної дії. Препарат не спричиняє лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні кеторолак швидко та повністю абсорбується, зв’язуючись з білками плазми більш ніж на 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40–50 хвилин. Прийом їжі зменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виведення кеторолаку відбувається нирками (до 90%), у т. ч. у незмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту – р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~ 31%). Період напів виведення становить 4–6 годин. У пацієнтів літнього віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напів виведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.
Знеболювальний ефект розвивається через 30–40 хвилин після застосування препарату і триває до 4–6 годин.
Показання для застосування. Болі середньої і сильної інтенсивності переважно у після операційному і після травматичному періоді.
Спосіб застосування і дози. Препарат не призначений для лікування хронічного больового синдрому.
Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10 мг) кожні 4–6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза 90 мг. Курс лікування не більше 5 днів.
Пацієнтам віком старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг, а також хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низьких дозах, максимальна добова доза – 60 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках – метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки;
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті;
З боку сечовидільної системи: часте сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;
З боку системи згортання крові: утворення гематом, після операційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк гортані, бронхоспазм.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик після операційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/або черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших не стероїдних протизапальних засобів.
Передозування. Симптоми: болі у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.
Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболю вання в акушерській практиці.
Хворим з порушенням згортання крові препарат призначають з обережністю, під контролем числа тромбоцитів.
У період лікування спостерігається затримка швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих на гіповолемію). Підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастро токсичність не стероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні із солями літію можливе зменшення екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напів виведення.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.
Виробник. ЗАТ «Київський вітамінний завод». Источник
Адреса. 04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua