ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛОФРАНІЛ
(CLOFRANIL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: clomipramine;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору з лінією розлому з одного боку та гладкі з іншого;
склад: 1 таблетка містить кломіпраміну гідро хлориду 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид (Е 117), полі етиленгліколь 6000, лак діамантовий синій (Е 133).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моно амінів. Код АТС N06A A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кломіпрамін – трициклічний антидепресант, ефективний засіб для лікування обсесивно-компульсивних захворювань та станів фобій. Ефективність дії кломіпраміну при обсесивно-компульсивних захворюваннях пов’язана з пригніченням нейронального захоплення серотоніну (5-гідрокситриптаміну). Він контролює нав’язливі думки, що без кінця повторюються (обсесії), хибну ритуальну поведінку (компульсивність).
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кломіпраміну гідро хлорид добре всмоктується, максимальна його концентрація в плазмі досягає 56 - 154 нг/мл (в середньому 92 нг/мл) при перорально прийнятій разовій дозі 50 мг. Після приймання протягом декількох днів по 150 мг кломіпраміну гідро хлориду його концентрація в плазмі варіює від 94 - 339 нг/мл (в середньому 218 нг/мл), а його головного активного метаболіту диметилкломіпраміну від 134 до 532 нг/мл (в середньому 274 нг/мл). Зв’язування кломіпраміну з білками плазми, здебільшого з альбуміном, має частку до 97%. Період напів виведення кломіпраміну гідро хлориду становить 12 - 29 год. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів – водорозчинних кон’югатів) і 30% – з калом. Кломіпраміну гідро хлорид практично повністю біотрансформується у печінці, тільки 1 - 2 % виводиться з сечею у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Депресивний синдром різної етіології: ендогенний, реактивний, невротичний, органічний, ларвірований, інволюційний; при психопатії, шизофренії; обсесивно-компульсивні розлади; фобії, нав’язливі стани; дистимічні стани у межах психопатичних порушень у дітей і підлітків; каталепсія при нарколепсії; нічне нестримання сечі (у дітей старше 5 років і після виключення органічної патології); больовий синдром нейрогенного генезу: есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі, есенціальна глософарингеальна невралгія; діабетична нейропатія; нецукровий діабет.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуально, з урахуванням стану пацієнта. Тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів літнього віку і підлітків, які чутливіші до Клофранілу, ніж пацієнти проміжних вікових груп.
Депресія, обсесивно-компульсивні синдроми і фобії. Лікування розпочинають з призначення 1 таблетки, вкритої оболонкою, що містить 25 мг кломіпраміну, 2 - 3 рази на день. Потім, протягом першого тижня лікування, дозу препарату поступово підвищують на 25 мг через кожні декілька днів (залежно від переносимості) до досягнення добової дози, що становить 4 - 6 таблеток по 25 мг. У тяжких випадках добова доза може бути підвищена до максимальної, що дорівнює 250 мг. Після того як буде досягнуто чітко виражене поліпшення, підбирають підтримуючу дозу препарату, що становить 2 - 4 таблетки по 25 мг.
Панічні розлади, агорафобія. Лікування розпочинають із застосування 10 мг кломіпраміну на день, можливо у комбінації з препаратом групи бензодіазепінів. Потім, залежно від переносимості Клофранілу, його дозу підвищують до досягнення бажаного ефекту; після цього поступово відміняють препарат групи бензодіазепінів. Необхідна у цих випадках добова доза Клофранілу значною мірою варіює у різних пацієнтів і знаходиться у діапазоні 25 - 100 мг. За необхідності вона може бути збільшена до 150 мг. Рекомендується не припиняти лікування протягом 6 місяців, повільно знижуючи при цьому підтримуючу дозу препарату.
Каталепсія, що супроводжує нарколепсію. Добова доза Клофранілу дорівнює 25 - 75 мг.
Хронічні больові синдроми. Доза Клофранілу повинна підбиратися індивідуально (10 - 150 мг на день), з урахуванням супутнього прийому аналгетичних засобів (а також з урахуванням можливості зменшення їх застосування).
Пацієнти похилого віку. Лікування розпочинають з призначення 10 мг на день. Потім поступово, приблизно протягом 10 днів, добову дозу препарату підвищують до оптимального рівня, що становить 30 - 50 мг, і зберігають її на цьому рівні до закінчення лікування.
Діти та підлітки. Початкова доза – 25 мг на день зі збільшенням за індивідуальним графіком до 3 мг/кг або 100 мг протягом перших 2 тижнів. Доза може бути збільшена протягом наступних декількох тижнів до 3 мг/кг або 200 мг.
Нічне нестримання сечі. Початкова доза Клофранілу у дітей 5 - 8 років дорівнює 20 - 30 мг; для дітей 9 - 12 років – 1 - 2 таблетки по 25 мг; для дітей старше 12 років – 1 - 3 таблетки по 25 мг. Застосування вищих доз показано тим пацієнтам, в яких відсутній клінічний ефект після 1-го тижня лікування. Звичайно вся добова доза препарату призначається в один прийом після вечері, але в тих випадках, коли мимовільне сечовипускання відмічається у ранні нічні години, частину дози Клофранілу застосовують раніше, о 16 годині. Після досягнення бажаного ефекту лікування слід продовжити протягом 1 - 3 місяців, поступово знижуючи дозу Клофранілу.
Побічна дія. При застосуванні Клофранілу можливо виникнення помірної ортостатичної гіпотензії, тахікардії, малі та клінічно незначні зміни електрокардіограми. В деяких випадках препарат спричиняє марення, психотичні стани, сплутаність свідомості, параною, гіпоманію чи манію та сексуальні розлади у чоловіків. Дуже рідко при застосуванні Клофранілу спостерігались агранулоцит оз та гіпертермія. У хворих з обсесивно-компульсивними захворюваннями може з’явитися тенденція до самогубства.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кломіпраміну гідро хлориду та інших трициклічних антидепресантів. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.
Застосування разом з інгібіторами моноамін оксидази та протягом 14 днів після відміни останніх.
Передозування. У разі передозування спостерігаються такі симптоми, як сухість у роті, розширення зіниць, кома, судоми, зміни частоти серцевих скорочень, аритмії. Показано промити шлунок, викликати блювання. При судомах показано внутрішньо венне введення діазепаму. За показаннями проводять інтубацію та штучну вентиляцію легень. При тяжких антихолінергічних симптомах з боку центральної нервової системи показано внутрішньом× язове чи внутрішньо венне введення 0,5 - 2 мг фізостигміну. При виникненні аритмії показано введення анти аритмічних препаратів. У складних випадках передозування спостереження за хворим показано мінімум 2 - 3 доби.
Особливості застосування. Хворим, що страждають на гіпертиреоз і приймають тиреоїдні препарати, треба з обережністю призначати Клофраніл, окрім того, необхідно з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з підвищеним очним тиском, закрито кутовою глаукомою, із затримкою сечі, пухлиною мозкової речовини надниркових залоз і порушенням функції нирок.
Різка відміна препарату Клофранілу може спричинити синдром відміни препарату, що характеризується запамороченням, нудотою, блюванням, головним болем, нездужанням, неспокійним сном, гіпертермією, дратівливістю та можливим погіршенням фізичного стану. При відміні препарату доза повинна знижуватись поступово, під наглядом лікаря.
При прийманні Клофранілу треба з обережністю керувати транспортом.
Досвіду застосування Клофранілу для лікування дітей до 5 років немає.
Вагітність. Достатні і контрольовані дослідження безпеки застосування препарату вагітними жінками не проводились. У новонароджених дітей, матері яких приймали до кінця вагітності Клофраніл, спостерігались симптоми відміни препарату, включаючи нервове збудження, тремор і напади. Протягом вагітності можливо приймати Клофраніл тільки в тому випадку, коли можливий позитивний ефект лікування виправдає потенційний ризик для плода.
Застереження для жінок, які годують груддю!
При прийманні Клофранілу слід відмовитися від годування дитини груддю або відмінити препарат матері залежно від необхідності його застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пригнічую чий вплив Клофранілу на центральну нервову систему посилюють такі препарати: снодійні, проти судомні, нейролептики, центральні і наркотичні аналгетики, засоби для наркозу, а також алкоголь. При одночасному застосуванні Клофранілу та антихолінергічних препаратів підвищується ризик виникнення порушень зору, підвищення очного тиску, затримки сечі, атонії кишечнику. Клофраніл може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; 5 стрипів у картонній коробці.
Виробник. САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ІНДАСТРІЗ ЛТД.
Адреса. Офіс. Acme Plaza, Andheri-Kurla Road, Andheri East, Mumbai 400059, India.
Екме Плаза, Ендхері-Курла Роад, Ендхері Іаст, Мумбай 400059, Індія.
Завод: Survey No 214, Government Industrial Area, Phase II, Silvassa – 326 230 (U.T. Dadra & Nagar Haveli), India. Источник
Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У. Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.