ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРЕДНІЗОЛОН

(PREDNISOLONЕ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рrednisolone; прегнадієн-1,4-тріол-11β,17α, 21-діон-3,20;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідно-жовтий розчин;

склад: 1 мл розчину містить преднізолону натрію фосфату, що еквівалентно 30 мг преднізолону;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію дигідро фосфат, натрію гідро фосфат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС Н 02А В 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Преднізолон – синтетичний глюкокортикостероїд ний препарат. Є високоактивним похідним гідрокортизону, який одержується внаслідок реакції дегідратації. Має протизапальну, антиалергічну, протишокову та імуносупресивну дії. Його протизапальна і антиалергічна активність у 3 - 4 рази перевищує активність кортизону або гідрокортизону.

Основний вплив на обмін речовин пов’язаний з підсиленням катаболізму білків, підвищенням глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами. Також впливає на водно-електролітний баланс: сприяє затримці натрію і води в організмі. Преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізом адренокортикотропних гормонів і вторинно – глюкокортикостероїдів наднирковими залозами.

Фармакокінетика. До 90% препарату зв’язується з білками плазми. Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинах шляхом кон’югації з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виводиться з жовчю і з сечею шляхом клуб очкової фільтрації і на 80 - 90% ре абсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напів виведення з плазми після внутрішньо венного введення – 2 - 3,5 год.

Показання для застосування. Стани, що вимагають парентерального введення глюкокортикостероїдів: шок (опіковий, травматичний, транс фузійний, токсичний, інфекційно-токсичний, при інфаркті міокарда); анафілактичний шок, алергічні та анафілактичні реакції тяжкого перебігу, реакції гіпер чутливості до лікарських засобів, астматичний статус, гостра недостатність надниркових залоз (криз при хворобі Адисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена) в комплексі з мінералокортикоїдами; як ад’ювантний засіб при хронічній недостатності надниркових залоз; печінкова кома.

Спосіб застосування та дози. При внутрішньом’язовому і внутрішньо венному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально.

Преднізолон призначають у дозі 30 - 45 мг внутрішньо венно повільно. За показаннями через 20 - 30 хв препарат вводять повторно внутрішньо венно у дозі 30 - 60 мг. Після купірування гострого стану призначають прийом Преднізолону внутрішньо в таблетках, поступово зменшуючи дозу.

Дітям Преднізолон призначають із розрахунку: віком від 2 місяців до 1 року – 1 - 3 мг/кг маси тіла, віком від 1 року до 14 років – 1 - 2 мг/кг маси тіла, внутрішньо венно, повільно (протягом 3 хв).

Побічна дія. При внутрішньом’язовому введенні може виникнути тимчасовий біль на місці уколу та інфільтрат. При тривалому застосуванні глюкокортикоїдів можуть спостерігатися такі побічні явища.

З боку ендокринної системи і метаболізму: синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, передчасне закриття епіфізів, вторинна аденокортикальна або пітуїтарна недостатність, зниження толерантності до глюкози, негативний баланс азоту і кальцію, стероїдний діабет.

З боку обміну електролітів і води: затримка натрію та рідини в організмі, гіпертензія, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз.

З боку опорно-рухової системи: міопатія, здуття живота, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової та плечової кісток.

З боку шлунково-кишкового тракту: виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, перфорація та кровотеча, геморагічний панкреатит.

Шкіра: порушення загоєння ран, атрофія шкіри, стриї, петехії, гематоми, синці, еритема шкіри обличчя, підвищена пітливість, вугри.

З боку центральної нервової системи: психічні розлади від ейфорії до вираженої маніфестації психозу, конвульсії, у дітей доброякісне підвищення внутрішньо черепного тиску, що супроводжується блюванням.

Офтальмологія: глаукома, підвищення внутріошньочного тиску, задня субкапсулярна катаракта.

Інші: зниження імунітету, рідко зустрічаються реакції гіпер чутливості, підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, гіперкоагуляція та тромбоз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, остеопороз, хвороба Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу, глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях. Відносне протипоказання – І триместр вагітності.

Передозування. Симптоми передозування препарату невідомі.

При застосуванні високих доз можливо підсилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Під час лікування (особливо тривалого) необхідні спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, рівня глікемії, показників згортання крові, рентгенологічний   контроль хребта. Перед початком лікування глюкокортикоїдами потрібно провести ретельне обстеження шлунково-кишкового тракту для виключення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки.

При туберкульозі допускається застосування тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами.

При цукровому діабеті призначають тільки за абсолютними показаннями або для запобігання передбачуваній інсуліновій резистентності.

Слід застосовувати з особливою обережністю при серцевій недостатності, порушенні функції нирок, гіпертензії, мігрені, за наявності в анамнезі психічних порушень, при деяких паразитарних інфекціях (особливо при амебіазі).

При тривалому застосуванні необхідно вводити калій для запобігання гіпокаліємії. Для профілактики підвищеного катаболізму білків рекомендується відповідна дієта, що містить достатню кількість білка. Бажано регулярно під час курсу лікування контролю вати артеріальний тиск, сечу і кал.

Застосування глюкокортикоїдів може приховати симптоми захворювань, знизити опірність до інфекцій. Тривале застосування кортикостероїдів необхідно проводити під захистом відповідних антибіотиків. За необхідності, наприклад, у випадку туберкульозу або вірусного та грибкового ураження очей лікування має бути доповнене відповідними антимікробними препаратами.

У разі психозу в анамнезі терапія преднізолоном проводиться тільки за життєвими показаннями.

Призначати дітям   з великою обережністю.

У поодиноких випадках після закінчення лікування преднізолоном спостерігається   недостатність надниркових залоз. У такому разі потрібно негайно відновити прийом преднізолону, а зменшувати дозу дуже повільно і обережно (наприклад, добову дозу потрібно зменшувати на 2 - 3 мг протягом 7 - 10 днів).

Через небезпеку виникнення гіперкортицизму новий курс лікування кортизоном після проведеного раніше тривалого лікування преднізолоном протягом декількох місяців завжди потрібно починати з низьких початкових доз (за винятком гострих станів, небезпечних для життя).

Безпека застосування преднізолону в період вагітності та годування груддю не встановлена. При застосуванні препарату у високих дозах годування груддю необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Уникати одночасного введення з барбітуратами хворим на хворобу Аддисона (може призвести до кризового стану).

З обережністю застосовувати одночасно з серцевими глікозидами (посилення їхньої дії, збільшується ймовірність їх токсичності), пероральними антидіабетичними засобами (зменшення ефективності протидіабетичних препаратів), антикоагулянтами (зміна антикоагулянтного ефекту), саліцилатами (можливість зниження концентрації саліцилатів у плазмі крові, можливість підсилення побічних ефектів, наприклад, прихована кровотеча), барбітуратами та іншими індукторами ферментної активності печінки, наприклад, фенітоїн, примідон, ефедрин, рифампіцин (можливість зниження кортикостероїдного ефекту), діуретичними препаратами (посилення гіпокаліємії), не стероїдними протизапальними препаратами (підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі), активними вакцинами (знижує імунну відповідь).

У разі тривалого застосування глюкокортикоїдів із саліцилатами дозу глюкокортикоїду необхідно знижувати поступово, оскільки при різкому зниженні може виникати гостра інтоксикація саліцилатами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл (30 мг/мл) в ампулах № 3 в контурній упаковці та   у картонній коробці.

Виробник. Русан Фарма Лтд.

Адреса.

58-Д, Гавт, Інд. Істейт, Чаркоп. Кандівалі (Вест). Мумбаї – 400067, Індія. Источник