ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОДИЛ
AMLODIL
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipinе;
3-этил-5-метил-2-(2-аміноетоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилатбензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: циліндричні тверді желатинові капсули, що складаються з корпуса і кришки; колір капсул: білий непрозорий корпус й жовта непрозора кришка; вміст - порошок від білого до жовто-білого кольору;
склад:
1 капсула містить амлодипіну 5,0 мг, відповідає 7,0 мг амлодипінубезилату;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску.
Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію с переважною дієюна судини. Похідні дигідропіридину.
Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Він пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальціюв кардіоміоцитах і гладком’язових клітинах. Діє в основному на периферичні кровоносні судини, а також на коронарні судини.
Антигіпертензивний ефект амлодипінузумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зменшення периферичного опору та зниження підвищеного кров’яного тиску.
Антиангінальна дія амлодипіну при стенокардії може реалізовуватися двома шляхами: по-перше, загальний периферичний опір (пост навантаження) знижується за рахунок розширення периферичних артеріол, без суттєвих змін частоти серцевих скорочень, що приводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, надходження кисню в міокард збільшується в наслідок розширення коронарних артерій.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації у плазмі крові реєструється через 6-9 годин. Біодоступність препарату становить 65%. Понад 95% амлодипіну зв’язується з протеїнами плазми. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції табіодоступність препарату. Стабільна концентрація у плазмі досягається через 1тиждень прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% прийнятої дози виводиться із сечею, 25% -із калом. Період напів виведення амлодипіну становить від 35 до 40 годин, що даєзмогу приймати препарат один раз на добу. Виведення препарату відбувається повільніше у літніх пацієнтів.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла).
Спосіб застосування та дози.
Дози призначаються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від йогостану.
При артеріальній гіпертензії (включаючи злоякісну гіпертензію) рекомендована початкова доза Амлодилу 5 мг (1 капсула) 1 раз на день, максимальною добовою дозою є 10 мг (2 капсули) 1 раз на день.
При стабільній і вазоспастичній стенокардії рекомендована дозаамлодипіну 5-10 мг (1 або 2 капсули) 1 раз на день.
Для хворих похилого віку, пацієнтів із порушенням функцій печінки неслід перевищувати добову дозу 5 мг (1 капсула).
Амлодил можна приймати як у вигляді моно терапії, так і в комбінації з іншими антиангінальними засобами.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: гіпотензія, прискорене серцебиття, задишка, набряки гомілок.
Нервова система: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, периферична невропатія. Іноді виникають запаморочення, астенія, м’язові спазми, біль у м’язах.
Шлунково-кишковий тракт: диспептичні явища, сухість у роті, нудота, дуже рідко спостерігається підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну, холестаз.
Шкіра: почервоніння шкіри, висипання (рідко супроводжується свербежем). Іноді виникає мультиформна еритема. У випадку дерматологічних реакцій (прогресуюча мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит) необхідно припинити лікування амлодипіном.
Лабораторні показники: прийом Амлодилу не спричиняє клінічно значущих змін біохімічних та гематологічних показників, крім окремих випадків підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну. У деяких дослідженнях наводяться данні про можливість виникнення поодиноких випадків тромбоцит опенії.
Інші: іноді виникає артралгія, частіше сечовиділення, порушення зору, гіперплазія ясен.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до амлодипіну чи до інших компонентів препарату; нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда; вагітність та годування груддю.
Препарат не застосовують для лікування дітей.
Передозування.
Симптоми передозування амлодипіну включають: виражене зниження артеріального тиску, нудоту, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості й розлади мови.
Терапія при передозуванні симптоматична: промивання шлунка, підтримка функції серцево-судинної системи (у разі необхідності проводитьсяелектрокардіостимуляція), забезпечення штучної вентиляції легень, застосування судинно-звужувального препарату та введення рідини для підвищення артеріального тиску, внутрішньо венне введення препаратів кальцію для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів. Амлодипін не виводиться з організму шляхомперитонеального діалізу і гемодіалізу.
Особливості застосування.
На початку лікування Амлодилом можливе загострення стенокардії.
Не слід приймати препарат, якщо систолічний тиск менше ніж 100 мм рт. ст. та у випадках значної брадикардії (ЧСС менше 55 уд/хв.).
При аортальному і мі тральному стенозі, обструктивній кардіоміопатіїнеобхідна обережність у зв’язку з тим, що через викликану препаратом гіпотензіюможе знизитись забезпечення киснем життєво важливих органів.
У пацієнтів із тяжкими формами серцевої недостатності амлодипінпризначається з обережністю, особливо в комбінації з β-блокаторами.
У пацієнтів із порушеною функцією печінки необхідно постійноконтролю вати рівень печінкових ферментів, для цих хворих рекомендованододержуватись менших доз (не більше 5 мг на добу).
Застосування у хворих похилого віку: при однакових дозах хворі як похилого, так і молодшого віку, звичайно, добре переносять Амлодил, але періоднапів виведення препарату у хворих похилого віку більший, тому для них рекомендується починати лікування з менших доз, підбор ефективної дози треба проводити обережно, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.
Застосування у хворих, які перебувають на гемодіалізі: амлодипін не видаляється під час гемодіалізу. Корекція дози для цих пацієнтів необов’язкова.
Застосування у хворих на цукровий діабет: амлодипін не має несприятливого впливу на обмін речовин, тому може застосовуватись у цих пацієнтів.
Застосування Амлодилу за необхідністю хірургічного втручання: слід враховувати посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при паралельному застосуванні засобів для загальної анестезії.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, що перебувають на гемодіалізі, вазодилятація, яка розвивається при прийомі Амлодилу, може викликати значне пониження артеріального тиску.
Ефективність та безпечність застосування амлодипіну для лікування дітейне встановлені.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами: препарат не впливає на дані здібності пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При застосуванні Амлодилу одночасно з β-блокаторами підвищується його антигіпертензивна дія. Можливий розвиток негативного інотропного ефекту, серцевої недостатності.
Аміодарон: рекомендовано обережно приймати одночасно з амлодипіномчерез ризик виникнення брадикардії та аритмії. Слід уникати такої комбінації ухворих з атріовентрикулярною блокадою та синдромом слабкості синусового вузла.
Тіазидні діуретикі: можливе посилення антигіпертензивного ефекту при одночасному прийомі амлодипіну та діуретиків.
Трициклічні антидепресанти: можливо підвищення антигіпертензивної діїАмлодилу.
Циметидин: одночасний прийом амлодипіну та циметидину не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін може підвищити рівень циклоспорину в сироватці крові.
Інгібітори МАО: спостерігається сильний гіпотензивний ефект при одночасному прийомі амлодипіну та інгібіторів МАО.
Нітрати: при паралельному прийомі нітратів посилюєтьсяантигіпертензивна дія амлодипіну.
Алкоголь: при одночасному прийомі з алкоголем посилюєтьсяантигіпертензивний ефект амлодипіну.
За даними ряду досліджень, застосування амлодипіну разом із не стероїднимипротизапальними препаратами, а також із пероральними антикоагулянтами може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Під час клінічних досліджень Амлодил безпечно приймали з ті азиднимидіуретиками, β-блокаторами, інгібіторами АПФ, дигоксином, варфарином, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральнимигіпоглікемічними препаратами. Амлодил не змінював концентрацію дигоксину в сироватці крові і його нирковий кліренс.
Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію амлодипіну в плазмі крови.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25º С в місці, захищеному відсвітла.
Зберігати в місці, недоступному для дітей!
Термін придатності 3 роки. Источник
Не приймати після закінчення терміну придатності.