ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІЦЕРГОЛІН
(NICERGOLIN)
Загальна характеристика::
міжнародна та хімічна назви: ніцерголін, 1,6-диметил-8β-(5-бром-нікотиноілоксиметил)-10α-метоксіерголін;
основні фізико - хімічні властивості : таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору; на поперечному розрізі видно два шари.
склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 10 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, кислота стеаринова, крохмаль картопляний, магнію карбонат основний, цукор, тальк, титану діоксид, полівінілпіролідон, аеросил, віск бджолиний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04А Е 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. За хімічною структурою ніцерголін є аналогом алкалоїдів маткових ріжків, що містять, крім ерголінового ядра, бром заміщений залишок нікотинової кислоти.
За аналогією до дигідрованих похідних алкалоїдів маткових ріжків, ніцерголін проявляє α – адреноблокуючу дію. Крім того, він має спазмолітичну активність, особливо виражену відносно судин мозку і периферичних судин, що певною мірою може бути пов’язане з наявністю у його молекулі залишку нікотинової кислоти.
Препарат знижує опір судин головного мозку і легенів; збільшує кровотік, особливо у хворих з функціональною артеріопатією; покращує стан хворих з розладами функцій мозку, викликаними обмінно-судинною недостатністю; ефективний при порушеннях центрального і периферичного кровообігу; викликає позитивний ефект у відновлювальному періоді після ішемії головного мозку.
Ніцерголін покращує обмін речовин і гемодинаміку як в головному мозку, так і на периферії. Застосування ніцерголіну хворими з нейрохірургічною патологією виявляє позитивний ефект на функціональний тонус систем вісцерально-вегетативної регуляції мозкового кровотоку і біоелектричної активності мозку, впливаючи переважно на лімбічні структури мозку і на гіпоталамус. Препарат має також антиагрегацій ну дію і викликає позитивні гемореологічні ефекти; покращує біоелектричну активність мозку, нейропсихологічний статус у людей із старечою недоумкуватістю.
Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Вважають, що швидкість і величина всмоктування ніцерголіну не залежить від прийому їжі.
Встановлено, що ніцерголін екстенсивно (>90 %) зв’язується з білками плазми, при цьому виявляється більша спорідненість до кислого α-глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки. Ніцерголін метаболізується у печінці з утворенням двох основних метаболітів – ММDL (1,6-диметил-8β-гідроксил метил -10α-метокси-ерголін) та МDL (6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метокси-ерголін). ММDL – сполука, яка утворюється шляхом ефірного гідролізу. Потім у процесі біо трансформації відбувається відділення метильної групи у положенні 1 структури ерголіну з утворенням МDL.
Процес деметилювання відбувається при каталітичній дії ізоферменту CYP2D6.
Екскреція у сечу є головним шляхом виведення; незначна кількість ніцерголіну і/або його метаболітів може виводитися з жовчю.
Показання для застосування. Гострі і хронічні мозкові судинні розлади, особливо при ранніх порушеннях мозкового кровообігу (у тому числі при церебральному атеросклерозі, наслідках тромбозу судин мозку), мігрень, вертиго, розлади периферичного кровообігу (артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно), а також діабетична ретинопатія, ішемічні ураження зорового нерва, дистрофічні захворювання рогівки ока.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Лікування тривале (2-3 місяці і більше, залежно від тяжкості захворювання, ефективності лікування та індивідуальної чутливості до препарату).
Побічна дія. Гіпотензія, запаморочення, шлунково-кишкові розлади, сонливість або, навпаки, безсоння, напади стенокардії, похолодіння кінцівок, пітливість, а також почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тіла, свербіж шкіри.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату. Виражена гіпотензія, стенокардія напруження, виражений атеросклероз, підвищена чутливість до нікотинової кислоти, дистрофічні зміни у печінці.
Не рекомендується застосовувати препарат хворим, віком до 18 та після 65 років, у період вагітності, годування груддю.
Передозування. При передозуванні можливий ортостатичний колапс, внаслідок вираженої гіпотензії. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. У період вагітності та годування груддю препарат застосовують у крайніх випадках, коли користь для матері перевищує ризик для плоду та дитини.
Під час лікування Ніцерголіном забороняється прийом алкоголю і наркотичних препаратів. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної дії препарату. Вплив Ніцерголіну на здатність керувати авто транспортом і працювати з потенціально небезпечними механізмами не вивчали.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефект гіпотензивних препаратів, транквілізаторів, нейролептиків, антикоагулянтів і дезагрегантів.
У разі застосування антацидних препаратів, які містять солі магнію або алюмінію, препарат приймають за 2 або через 2 год після прийому антацидних препаратів. Можлива взаємодія з препаратами, що метаболізуються за участю фермента СYP450206 ( хінидин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозалін, рисперидон, галоперид, тіоридазин).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 º С.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10таблеток у контурних чарункових упаковках; по 3 контурно-чарункових упаковки в пачці.
Виробник. АТ " Галичфарм". Источник
Адреса. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.