ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМЕГЕЗИК

(nimegesic)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: німесулід, 4′-нітро-2′-феноксиметансульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двояко випуклі не покриті оболонкою таблетки світло-жовтого кольору, з написом з одного боку “Nimegesic”;

склад: діюча речовина: кожна таблетка містить 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, желатин, магнію стеарат, тальк очищений.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А Х 17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німегезик – високо селективний не стероїднийпротизапальний препарат (НПЗП) нового покоління групи некислотнихсульфонанілідів, який чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

В основі механізму дії НПЗП лежить пригнічення активності ферментуциклооксигенази (ЦОГ), яка каталізує процес синтезу простагландинів із арахідонової кислоти. ЦОГ-1 – фізіологічний фермент, необхідний для синтезупростагландинів. ЦОГ-2 - ізоформа ферменту, яка виникає під впливом “запальних”стимулів та бере участь у синтезі медіаторів запалення. З пригніченням активності ЦОГ-1 пов’язані побічні ефекти НПЗП, а з впливом на ЦОГ-2 –лікувальна дія. Попередні покоління неселективних НПЗП блокують обидві формиЦОГ і тим самим поряд з лікувальною дією мають значну частоту небажаних побічних ефектів (шлунково-кишкові, кардіоренальні, тромбоцитарні, печінкові, ниркові тощо).

Німегезик суттєво не впливає на ЦОГ-1, він вибірково пригнічує активність лише ЦОГ-2, тому майже не має цих побічних ефектів та надає швидкий, сильний та тривалий протизапальний, знеболювальний та жарознижувальний ефект шляхом зниження синтезу простагландинів саме у вогнищі запалення. Німегезикпригнічує синтез лейкотрієнів і тим самим зменшує запалення. Пригнічуючи виділення гістаміну тучними клітинами та базофілами, Німегезик зменшує запалення та набряк тканин. Німегезик регулює проходження нейтрофільнихлейкоцитів через ендотелій судин, знижуючи активність фактора активації тромбоцитів. Пригнічуючи вивільнення фактора некрозу пухлин (tnf-a), що відповідає за виділення брадикініну та цитокінів Німегезик таким чином зменшує больовий синдром. Німегезик протидіє подальшому ушкодженню тканин при запаленні, зменшуючи виділення су пероксидних аніонів, не впливаючи на фагоцитарну активність нейтрофілів. Німегезик має хондропротекторнівластивості, запобігаючи деградації хрящового матриксу шляхом пригнічення активності протеаз (колаген ази, еластази) та металопротеази.

Фармакокінетика. Німегезик швидко та повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі може дещо знизити швидкість абсорбції німесуліду, але не її об’єм. Швидко розподіляється в тканинах, проявляючи терапевтичний ефект вже через 15-20 хвилин після прийому. Максимальна концентрація в сироватці крові настає через 1,5-2 години. Має високий ступінь зв’язування з білками сироватки крові (до 99%), тому мало взаємодіє з іншими препаратами. Великий період напів виведення (5-6 годин) забезпечує тривалу дію препарату та можливість застосовувати його двічі надобу. Майже повністю метаболізується в печінці, його основний метаболіт –гідроксинімесулід також має фармакологічну активність. В незмінному стані зсечею виводиться 1-3% німесуліду. Не накопи чується в організмі і не чинить токсичного впливу. Фармакокінетика Німегезику у дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.

Показання для застосування.

ЛИХОМАНКА ПРИ ІНФЕКЦІЙНО-ЗАПАЛЬНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ;

БОЛЬОВИЙ СИНДРОМ РІЗНОМАНІТНОЇ ЕТІОЛОГІЇ (мігрень, головний та зубний біль, біль в онкохворих, після операційний біль, стоматологічні маніпуляції);

РЕВМАТИЧНІ ТА РЕВМАТОЇДНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (ревматизм, ревматична лихоманка, ревматоїдний артрит, подагричний та псоріатичний артрити, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтєрєва), синдром Рейтера, великі колагенози (системний червоний вовчак, склеродермія та інші);

НЕРЕВМАТИЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ ОПОРНО-РУХОВОГО АПАРАТУ (остеоартроз, артрит, остеохондроз, періостит, міозит, тендовагініт, бурсит, міофасцит, травма (побутова, спортивна тощо);

НЕВРОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (невралгія, неврит, плексит, радикуліт, полінейропатія, вегетосимпатоалгії, ішіас, люмбаго);

ГІНЕКОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (альгодисменорея, передменструальнийсиндром, спайкова хвороба, запальні захворювання жіночої статевої сфери);

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей старше 12 років: 1 таблетка двічі на добу внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Вища добова доза - 400 мг на добу.

Тривалість лікування зазвичай становить 5-7 днів. При відсутності впродовж кількох днів ознак покращення, терапію Німегезиком слід припинити.

Побічна дія.

Німегезик, як правило, добре переноситься. Рідко спостерігається важкість в епігастральній ділянці, нудота, діарея, зворотне підвищення активності печінкових трансаміназ, тромбоцит опенія. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіння шкіри, висипки, кропив’янка. Вкрай рідко можливі прояви з боку ЦНС – запаморочення, головний біль, млявість, порушення сну, сонливість.

Протипоказання.

Німегезик протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфонанілідівта компонентів препарату, загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки, тяжких порушеннях згортання крові, середній або тяжкій формах печінкової недостатності, тяжких порушеннях функції нирок (кліренскреатині ну < 30 мг/хв.), вагітності, лактації. Не призначають дітям до 12років.

Передозування.

Випадків передозування препарату не описано. Симптоми передозування можуть характеризуватися посиленням вираженості побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. При можливій інтоксикації проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Особливості застосування.

Потребує обережності призначення Німегезику пацієнтам з помірно вираженими проявами недостатності функції печінки та нирок, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, порушеннями водно-сольового балансу, дегідратацією. Не обмежувати прийом рідини при терапії німесулідом. Обережно призначати з препаратами, зазначеними у розділі “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”. Немає даних відносно призначення Німегезику при вагітності та лактації. Обережно призначати при підвищеній чутливості до ацетил саліцилової кислоти та інших НПЗП, оскільки можлива перехресна чутливість. З обережністю слід призначати особам похилого віку, при артеріальній гіпертензії, схильності до кровотеч. З обережністю застосовувати під час роботи з транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Може бути витіснений із зв’язку з білками крові фенобарбіталом, саліциловою кислотою, антиконвульсантами, тол бутамідом, метатрексатом, фуросемідом, тому можливе зниження клінічного ефекту та посилення токсичних ефектів при їх призначенні разом. Підвищує рівень літію в плазмі. Слід також з обережністю призначати препарат разом з антикоагулянтами в зв′ язку з посиленням їх дії, цукрознижувальними препаратами, дигоксином, фенітоїном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання. Источник

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі невище 25º С. Термін зберігання 3 роки з дня виробництва.